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| エイリアス | HTR2B、5-HT(2B)、5-HT2B、5-HT-2B、5-ヒドロキシトリプタミン受容体 2B | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 外部ID | オミム：601122; MGI : 109323;ホモロジーン: 55492;ジーンカード：HTR2B; OMA :HTR2B - オルソログ | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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5-ヒドロキシトリプタミン受容体2B（5-HT 2B ）はセロトニン受容体2Bとしても知られ、ヒトではHTR2B遺伝子によってコードされるタンパク質です。[5] [6] 5-HT 2Bは神経伝達物質セロトニン（5-ヒドロキシトリプタミン、5-HT）に結合する5-HT 2受容体ファミリーのメンバーです。すべての5-HT 2受容体と同様に、5-HT 2B受容体はG q /G 11 -タンパク質結合型であり、下流のホスホリパーゼCの活性化につながります。
組織分布と機能
5-HT 2B はラットの胃で最初に発見されましたが、他の 5-HT 2受容体、特に 5-HT 2Cと構造が類似しているため、当初は特性を明らかにするのが困難でした。[7] 5-HT 2受容体（5-HT 2B受容体はそのサブタイプです）は、セロトニンの中枢および末梢生理機能の多くを媒介します。心血管系への影響には、血管の収縮や血小板の形状変化が含まれ、中枢神経系（CNS）への影響には、触覚刺激に対するニューロンの感作や、幻覚剤で ある置換アンフェタミンの影響の一部の媒介が含まれます。5-HT 2B受容体は、視床下部背側、前頭皮質、内側扁桃体、髄膜など、CNSのいくつかの領域で発現しています。[8]しかし、その最も重要な役割は末梢神経系（PNS）にあり、心臓弁の生存能力と効率を維持します。[9]
5-HT 2B受容体サブタイプは以下に関与しています。
- 中枢神経系：セロトニンとドーパミンの取り込み阻害、行動への影響[10]
- 血管：肺血管収縮[11]
- 心臓：5-HT 2B受容体は心臓の構造と機能を調節しており、5-HT 2B受容体欠損マウスで観察される異常な心臓の発達によって実証されています。[12]この受容体の過剰な刺激は心臓弁線維芽細胞の病的な増殖を引き起こし、[13]慢性的な過剰刺激は弁膜症につながります。[14] [15]これらの受容体はヒトの心不全でも過剰発現しており、5-HT 2B受容体の拮抗薬はマウスのアンジオテンシンIIまたはβアドレナリン作動薬誘発性病的な心臓肥大の両方を防ぐことが発見されました。[16] [17] [18]
- セロトニントランスポーター：5-HT 2B受容体はセロトニントランスポーターを介してセロトニンの放出を調節し、血漿中のセロトニン濃度の正常な生理学的調節に重要である[19]。また、 MDMAなどの薬物によって引き起こされる異常な急性セロトニン放出にも重要である[10] 。しかし驚くべきことに、5-HT 2B受容体の活性化は、セロトニン放出の調節における役割にもかかわらず、細胞外セロトニン濃度の上昇に伴うセロトニン症候群の発症を予防するように見える[20]。
臨床的意義
5-HT 2B受容体は、薬剤誘発性心弁膜症の原因に深く関与していることが示唆されている。[21] [22] [23] 80年代と90年代のフェンフェンスキャンダルは、5-HT 2B刺激の心毒性作用を明らかにした。[ 24 ]今日 、5-HT 2B作動薬は、化合物のさらなる臨床開発を妨げる毒性シグナルであると考えられている。[25]
リガンド
5-HT 2B受容体の構造は、弁膜症治療薬エルゴタミンとの複合体で解明された。[26] 2009年現在、高度に選択的な5-HT 2B受容体リガンドはほとんど発見されていないが、多数の強力な非選択的化合物、特に同時5-HT 2C結合を伴う薬剤が知られている。この分野の研究は、5-HT 2B作動薬の心毒性と5-HT 2B拮抗薬の明確な治療用途の欠如のために制限されているが、科学的研究のための選択的リガンドの必要性は依然としてある。[27]
アゴニスト
内因性
- 5-メトキシトリプタミン（5-MT） – 微量アミン[28] [29]
- DMT – 微量アミン[30] [31] [32] [33]
- セロトニン– 神経伝達物質、K D ≈ 10 nM [34] [35] [36]
- トリプタミン– 微量アミン[34] [36]
選択的
- 6-APB – 5-HT 2Aおよび5-HT 2C受容体に対する約100倍の選択性、モノアミン放出に対する32倍以上の選択性、α 2Cアドレナリン受容体に対する約12倍の選択性[30] [37]
- α-メチルセロトニン– 5-HT 2Aおよび5-HT 2Cに対して約10倍の選択性[34] [38] [36]
- BW-723C86 – 5-HT 2Aに対して100倍の選択性があるが、5-HT 2Cに対しては3～10倍の選択性しかない、[34] [39]機能的サブタイプ選択性は良好、ほぼ完全な作動薬、生体内での抗不安薬[40]
- LY-266,097 – Gqタンパク質に有利な偏向部分作動薬、β-アレスチン2のリクルートなし[41]
- VU6067416 – 5-HT 2Aおよび5-HT 2Cに対する適度な選択性[42]
非選択的
- 25C-NBOMe [30] [43]
- 25I-NBOMe [30] [43]
- 2C-B [30] [43]
- 2C-B-フライ[30] [44]
- 2C-C [30] [43]
- 2C-D [30] [43]
- 2C-E [30] [43]
- 2C-I [30] [43]
- 4-メチルアンフェタミン[30]
- 5-APB [30] [45] [37]
- 5-APDB [30]
- 5-カルボキサミドトリプタミン[36]
- 5-MAPB [45]
- 6-APB [37]
- 6-APDB [30]
- 6-MAPB [45]
- 5-MeO-αMT [30] [32]
- 5-MeO-ジPT
- 5-MeO-DMT [42]
- 5-MeO-MiPT [30] [32]
- AL-38022A [46]
- アミノレックス（弱い）[47] [48]
- アリアドネ[49]
- ベンフルオレックス[50]
- ブロモトンボ[44] [51] [52]
- ブロモクリプチン[53]
- カベルゴリン[54] [35]
- クロルフェンテルミン（非常に弱い）[47]
- CYB210010（2C-T-TFM）[55] [56]
- デクスフェンフルラミン[57]
- デクスノルフェンフルラミン[57]
- ジヒドロエルゴクリプチン[58]
- ジヒドロエルゴタミン[54] [59]
- ディPT [30] [32]
- 生年月日[30] [36]
- 文書[30]
- ドエット[60]
- 掲載日[30] [36] [35]
- ドム[30] [60]
- エルゴメトリン（エルゴノビン）[54]
- エルゴタミン[54] [57] [35]
- フェンフルラミン[57] [35]
- フェノルドパム[35]
- グアンファシン– α2Aアドレナリン作動薬であるが、治療濃度では5-HT2B作動薬としても作用する[ 35] [61]
- レボフェンフルラミン[57]
- レボノルフェンフルラミン[57]
- ロルカセリン[54]
- LSD – ヒトクローン5-HT 2Bおよび5-HT 2A受容体に対する親和性はほぼ同等である[62] [32] [63]
- LSM-775 [64]
- mCPP（ヒトでは弱い部分作動薬）[57] [36]
- MD [30] [65]
- MDMA [33] [65]
- メム[66]
- メスカリン[33]
- メチルエルゴメトリン（メチルエルゴノビン）[54] [57] [35]
- メチセルジド（いくつかの研究では拮抗薬）[57] [35] [67]
- ナフチルアミノプロパン[68]
- ノルフェンフルラミン[57] [35] [39]
- ORG-12962 [36]
- ORG-37684 [67]
- オキシメタゾリン[35]
- ペルゴリド[54] [35] [69]
- PNU-22394
- シロシン[62] [63]
- シロシビン[63]
- キパジン（弱い部分作動薬）[36]
- Ro60-0175 – 5-HT 2Aに対して機能選択性があり、5-HT 2B/Cの両方に対して強力なアゴニストである[34] [39]
- ロピニロール[35]
- キニジン[35]
- TFMPP（弱い部分作動薬）[36]
- VER-3323 – 5-HT 2Cと5-HT 2Bの混合アゴニストで、5-HT 2A親和性は弱い[67]
- キシロメタゾリン[35]
末梢選択的
- AL-34662 – 5-HT 2Aおよび5-HT 2Cに対して非選択的[70]
非アクティブ
注目すべき薬物の多くは、少なくとも試験管内では、セロトニン5-HT 2B受容体作動薬として不活性であるか、非常に弱いようです。[30]これらには、覚醒剤および/またはエンタクトゲンであるデキストロアンフェタミン、デキストロメタンフェタミン、4-フルオロアンフェタミン、4-フルオロメタンフェタミン、フェンテルミン、メチロン、メフェドロン、MDAI、およびMMAIなどが含まれます。[30] [47] [37] [71] [72] [73]シロシンやLSDなどの特定の幻覚剤については、調査結果が多少矛盾していますが、ほとんどの研究では、これらの薬物が確かに強力なセロトニン5-HT 2B受容体作動薬であることがわかっています。[63] [30] [32]
敵対者
選択的
- 5-HCPC [74] [75]
- 5-HPEC（弱）[74]
- 5-HPPC [74]
- AM1125 [74]
- AM1476 [74]
- BF-1 –ピメチキセン由来[74] [76] [77]
- EGIS-7625 – 5-HT 2Aに対する高い選択性[76] [78] [79]
- EXT5 – 高度に選択的[74] [80]
- EXT9 – やや選択的[74] [80]
- LY-23,728 [81]
- LY-266,097 – pK i = 9.7、5-HT 2Aおよび5-HT 2Cに対する100倍の選択性[34] [81]
- LY-272,015 – かなり選択的で非常に強力[34]
- LY-287,375 [81] [82]
- MRS7925 – 5-HT 2Aおよび5-HT 2Cに対して実質的に選択的であるが、アデノシン A 1受容体に対する選択性は最小限である[83]
- MRS8209 [84]
- MW071 (MW01-8-071HAB) – 非 MAOIミナプリン類似体[85]
- PRX-08066 – K i ≈ 1.7 nM、>100倍の選択性[74] [76] [34]
- RQ-00310941 (RQ-941) – Ki = 2.0 nM、IC 50 = 17 nM、60以上の標的に対する2,000倍以上の選択性、医療用途として開発中[74] [86] [87]
- RS-127,445 (MT-500) – Ki = 0.3 nM、5-HT 2Aおよび5-HT 2C およびその他の多数の標的に対する1,000倍以上の選択性、少なくとも8つの他のセロトニン受容体に対して選択性があり、臨床使用のために開発されたが中止された[74] [34] [76] [88] [67]
- SB-204,741 – 5-HT 2Cおよび5-HT 2Aに対する135倍以上の選択性[89]
- SB-215,505 – 5-HT 2Bおよび5-HT 2Cの混合拮抗薬[34] [76] [90]
- VU6047534 – 弱い部分作動薬または拮抗薬、マウスでは末梢選択的であるがヒトでは選択的ではない[91] [92]
非選択的
- 2-ブロモ-LSD（BOL-148;ブロモリセルギド）[93]
- (–)-MBP – 5-HT 2A拮抗薬、5-HT 2B逆作動薬、5-HT 2C作動薬[94]
- AAZ-A-154（DLX-001）[95]
- アゴメラチン– 主にメラトニン MT 1 /MT 2受容体作動薬であり、5-HT 2Bおよび5-HT 2Cに対する拮抗作用は弱い[96]
- AMAP102（AMAP-102） – 5-HT 2Bおよび5-HT 2C拮抗薬[74] [97]
- アメセルジド（LY-237733）
- アミスルプリド
- アミトリプチリン
- アポモルフィン
- アリピプラゾール[34]
- アセナピン[34]
- BMB-201と活性型BMB-39a [98]
- ブレクスピプラゾール
- ブリラロキサジン
- C-122 [74] [34]
- カリプラジン[34] [99]
- クロルプロマジン
- クロザピン[67] [34]
- シプロヘプタジン
- デスメチルクロザピン(NDMC; ノルクロザピン)
- イボガイナログ語[100]
- ITI-1549 [101]
- KB-128 – 5-HT 2Aおよび5-HT 2B拮抗薬および5-HT 2C作動薬[102]
- リスリド–エルゴリン系のドパミン作動薬であり、5-HT 2B拮抗薬[103]および5-HT 2A/C二重作動薬[104]でもある。
- ルラシドン
- LY-53857
- メスレルギン[67]
- メタドキシン– 5-HT 2B拮抗薬およびGABA活性調節薬[105]
- メテルゴリン[67]
- メチテピン（メチオテピン）[67]
- ミアンセリン[67]
- モリンドン[106] [107]
- N-メチルアミスルプリド
- ナンテンニン[74]
- ナフチルピペラジン（1-NP）
- オランザピン
- ピメチキセン[77]
- ピパンペロン
- ピゾチフェン（ピゾチリン）
- プロメタジン[108]
- クエチアピン
- ラウウォルシン[34]
- リスペリドン
- リタンセリン[34] [67]
- SB-200,646 – 5-HT 2B /5-HT 2C拮抗薬、5-HT 2Aより選択的
- SB-206,553 – 5-HT 2Bおよび5-HT 2C拮抗薬とα7nAChRに対するPAMの混合薬[ 76] [109] [110] [67]
- SB-221,284 – 5-HT 2B /5-HT 2C拮抗薬[38] [67]
- SB-228,357 – 5-HT 2B /5-HT 2C拮抗薬
- SDZ SER-082 – 混合5-HT 2B/C拮抗薬
- スピペロン
- タベルナンサログ（TBG; DLX-007）[100]
- テガセロド– 主に5-HT4作動薬であるが、5-HT2B拮抗薬でもある[ 111 ] [112]
- テルグリド– 経口投与可能な強力な5-HT 2Aおよび5-HT 2B受容体拮抗薬[76] [34]
- トラゾドン[67]
- バビカセリン[113]
- ビロキサジン– 弱い5-HT 2B拮抗薬および5-HT 2C作動薬[114] [115]
- ザノメリン– ムスカリン性アセチルコリン受容体と同様の親和性[91] [116] [117]
- ヨヒンビン[34]
- ジプラシドン
不明または未分類の選択性
- AM1030（AM-1030）[74] [118]
末梢選択的
- サルポグレラート（MCI-9042、LS-187,118） – 非選択的5-HT 2拮抗薬だが、5-HT 2Aよりも5-HT 2Bに対する親和性が約2桁低い[119] [120]
- VU0530244 – 5-HT 2B選択的[121]
- VU0631019 – 5-HT 2B選択的[121]
- VU6055320 – 5-HT 2B選択的[91] [92]
BW-501C67とキシラミジンは、セロトニン5-HT 2A受容体と5-HT 2B受容体を含むセロトニン5-HT 2受容体の末梢選択的拮抗薬として知られているが、それらのセロトニン5-HT 2B受容体との相互作用は報告されていないようである。[122] [123] [124]
考えられる用途
5-HT 2B拮抗薬は以前から片頭痛の治療薬として提案されており、RS-127,445 はこの適応症で第 I 相までヒトで試験されたが、開発は継続されなかった。[125]より最近の研究では、慢性心疾患の治療薬としての 5-HT 2B拮抗薬の適用可能性に焦点が当てられている。[126] [127]研究では、セロトニン 5-HT 2B 受容体が肝臓再生に効果があると主張している。[128] 線維症が既に確立され進行している疾患モデルでは、5-HT 2Bの拮抗作用により線維形成が減弱し、肝機能が改善される可能性がある。
参照
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では有意な結果が得られたにもかかわらず、Schade ら (33) の集団ベースの研究では、ブロモクリプチンを服用している PD 患者における弁逆流の発生率の増加は認められませんでした。しかし、PD 患者における三重弁疾患の原因として高用量のブロモクリプチンが関与していることを示す症例報告があり (37)、PD コホートにおける弁逆流のリスクとブロモクリプチンの累積投与量との間に有意な相関関係が報告された研究が 1 つあります (38)。他の出版物では、高用量ブロモクリプチンを投与された PD 患者で後腹膜線維症、心膜線維症、胸膜線維症などの線維性イベントが報告されています (39-43)。[...] ブロモクリプチンは部分 5HT-2BR 作動薬であるため、弁膜症のリスクが低いように思われますが、PD 患者における高用量ブロモクリプチンは依然としてある程度のリスクがあるようです。
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、ミアンセリン、シプロヘプタジン、ピゾチリンなどのさまざまな多環式薬剤は、5-HT2 受容体に高い親和性で結合します。これらの薬剤は選択的ではなく、他の 5-HT 受容体群または他の神経伝達物質受容体に同等の親和性で結合します。シナンセリンやキシラミジンなど、構造的にユニークな他の薬剤も研究されています。後者の化合物は、血液脳関門を容易に通過しないため、末梢 5-HT2 拮抗薬として使用されていますが、キシラミジンは 5-HT1C 受容体と 5-HT2 受容体に同様によく結合します。これらのタイプの薬剤に関する追加情報については、参考文献 3 および 5 を参照してください。
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