PRX-08066

PRX-08066は、Predix（後にEpix）Pharmaceuticals社によって発見・開発された薬剤であり[Dale S. Dhanoaら、米国特許7,030,240 B2]、セロトニン5-HT2B_受容体に対する強力かつ選択的な拮抗薬として作用し、5-HT2B結合親和性（K<sub​​>i</sub>）は3.4nMであり_、密接_に関連する5-HT2A_および5 -HT2C_{受容体やその他の受容体標的に対して高い選択性を示します。強力な5- HT2B作動薬である}ノルフェンフルラミンが肺動脈性高血圧症およびそれに続く心臓弁損傷を引き起こすことが発見されたことを受け、PRX-08066およびその他の選択的5-HT2B拮抗_薬は肺動脈性高血圧症の治療薬として研究されています。動物実験では、PRX-08066は肺動脈性高血圧のいくつかの重要な指標を低下させ、心拍出量を改善することがわかっており、ボセンタン、シルデナフィル、ベラプロスト、イロプロストなどのこの疾患に対する既存の薬剤と同様の有効性を示しています。 ^{[ 1 ]}また、線維芽細胞の活性化を阻害する能力があるため、抗がん剤としての応用についても研究されています。^{[ 2 ]}