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| 臨床データ | |
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| 商号 | ゼルノーム、ゼルマック |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | オーラル |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 10% |
| タンパク質結合 | 98% |
| 代謝 | 胃と肝臓 |
| 消失半減期 | 11 ± 5時間 |
| 排泄 | 糞便と腎臓 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.158.793 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ16Ｈ23Ｎ5Ｏ |
| モル質量 | 301.394 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
テガセロドはノバルティス社が製造し、過敏性腸症候群および便秘の治療薬としてゼルノームおよびゼルマックという名前で販売されている5-HT4作動 薬である。[1] 2002年にFDAに承認されたが、FDAが心血管系への悪影響の可能性を懸念したため、2007年に市場から撤退した。それ以前は、過敏性腸症候群に伴う腹部不快感、膨満感、便秘の緩和に役立つと米国食品医薬品局に承認された唯一の薬であった。慢性特発性便秘の治療にも承認されている。[2]
作用機序
この薬は運動刺激剤として機能し、消化管の腸管神経系の5-HT 4受容体を活性化することで望ましい治療効果を発揮します。また、消化管運動と蠕動反射を刺激し、腹痛を軽減すると言われています。[3]さらに、テガセロドは5-HT 2B受容体拮抗薬です。[4]
市場からの撤退
2007年3月30日、米国食品医薬品局はノバルティスにテガセロドを店頭から撤去するよう要請した。[5] FDAは、この薬の処方と心臓発作や脳卒中のリスク増加との間に関係があると主張した。18,000人以上の患者から収集されたデータの分析では、テガセロドで治療された11,614人の患者のうち13人（0.11%）に有害な心血管イベントが見られ、プラセボで治療された7,031人の患者のうち1人（0.01%）と比較して低いことが示された。ノバルティスは、影響を受けた患者全員が既存の心血管疾患またはその危険因子を有しており、さらにテガセロドの使用と心血管イベントとの因果関係は実証されていないと主張した。[6] FDAの発表と同日、ノバルティス・ファーマシューティカルズ・カナダは、カナダ保健省の要請に応じて、カナダでのこの薬のマーケティングと販売を一時停止すると発表した。[7]米国の健康保険データベースに基づく大規模コホート研究では、テガセロド治療による心血管イベントのリスク増加は認められなかった。[8] 2019年に、テガセロドは65歳未満の女性の便秘型過敏性腸症候群（IBS-C）の治療薬として再導入された。[9]
参考文献
- ^ 「Zelnorm の新データ」。2007 年 12 月 9 日時点のオリジナルよりアーカイブ。2007 年3 月 30 日閲覧。
- ^ 「FDA、過敏性腸症候群の女性に対する初の治療法を承認」。食品医薬品局。2007年2月5日時点のオリジナルよりアーカイブ。2007年3月30日閲覧。
- ^ Rossi, S. (2004).オーストラリア医薬品ハンドブック. アデレード: ヘルスコミュニケーションネットワーク. ISBN 0-9578521-4-2。
- ^ Beattie DT、Smith JA、Marquess D、他 (2004 年 11 月)。「5-HT4 受容体作動薬テガセロドは、in vitro および in vivo で強力な 5-HT2B 受容体拮抗薬である」。Br . J. Pharmacol . 143 (5): 549–60. doi :10.1038/sj.bjp.0705929. PMC 1575425. PMID 15466450 。
- ^ 「FDA、安全上の理由により消化器系薬剤 Zelnorm の販売中止を発表」FDA プレスリリース、2007 年 3 月 30 日。
- ^ 「Zelnorm」(PDF) . Novartis . 2007-04-10 のオリジナル(PDF)からアーカイブ。2007-03-30に閲覧。
- ^ 「ノバルティス、カナダ保健省の要請に応じてゼルノームのカナダでのマーケティングと販売を一時停止」 。 2007年3月30日閲覧。
- ^ Loughlin J, Quinn S, Rivero E, Wong J, Huang J, Kralstein J, Earnest DL, Seeger JD (2010). 「テガセロドと心血管虚血イベントのリスク：観察コホート研究」J Cardiovasc Pharmacol Ther . 15 (2): 151–7. doi : 10.1177/1074248409360357 . PMID 20200325. S2CID 37964792.
- ^ WorldMeds、米国「FDA、65歳未満の女性における便秘型過敏性腸症候群（IBS-C）治療薬Zelnorm™（テガセロド）の再導入を承認」www.prnewswire.com（プレスリリース） 。 2019年9月17日閲覧。