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最も一般的に研究されているDAT基質は、アンフェタミンとメタンフェタミンを含むアンフェタミン類である（図9）。S-(+)-アンフェタミンは8.7 nMのEC50でドーパミンを放出する。R-(−)-アンフェタミンは3倍弱く、27.7 nM（EC50）である（Blough、Pageら、2005）。弱いものの、メタンフェタミンの光学異性体についても同様の傾向が見られる。 S-(+)-メタンフェタミンは24.5 nMのEC50でドーパミンを放出するが、R-(−)-メタンフェタミンは416 nM（EC50）で16分の1の活性しかない（Blough、Pageら、2005）。[...] Blough、BE、KM Pageら（2005）。「DAT、SERT、NET放出剤の構造活性相関研究」。神経伝達物質トランスポーター薬理学の新たな展望。
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。メタンフェタミンとアンフェタミンは、NE（IC50 = 14.3 nM および 7.0 nM）と DA（IC50 = 40.4 nM および 24.8 nM）を強力に放出したが、5-HT（IC50 = 740 nM および 1765 nM）の放出ははるかに弱かった。フェンテルミンは、NE（IC50 = 28.8 nM）＞ DA（IC50 = 262 nM）＞ 5-HT（IC50 = 2575 nM）の順に、3 種類の生体アミンすべてを放出した。クロルフェンテルミンは、非常に強力な 5-HT 放出剤（IC50 = 18.2 nM）であり、DA 放出剤は弱く（IC50 = 935 nM）、NE 放出アッセイでは不活性であった。クロルフェンテルミンは、[3H]NE取り込みに対する中程度の阻害作用を示した（Ki = 451 nM）。[...]
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図2-6：放出：ラット脳組織におけるDAT（赤丸）、NET（青四角）、SERT（黒三角）によるモノアミン放出に対する指定試験薬の影響。[...] パネル内に示された薬剤について決定されたEC50値。[...]
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