Loading article…
 | |
| 臨床データ | |
|---|---|
| 商号 | アフリン、その他 |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| 扶養 義務 | 適度 |
投与経路 | 鼻腔内、点眼薬、局所 |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| 消失半減期 | 5～6時間 |
| 排泄 | 腎臓: 30% 糞便: 10% |
| 識別子 | |
| |
| CAS番号 |
|
| パブケム CID |
|
| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
|
| ドラッグバンク |
|
| ケムスパイダー |
|
| ユニ |
|
| ケッグ |
|
| チェビ |
|
| チェムBL |
|
| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
|
| ECHA 情報カード | 100.014.618 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ16Ｈ24Ｎ2Ｏ |
| モル質量 | 260.381 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
|
| 融点 | 301.5 °C (574.7 °F) |
| |
| |
  （これは何ですか？）（確認） | |
オキシメタゾリンは、アフリンなどのブランド名で販売されており、局所充血除去薬および血管収縮薬です。市販薬として、鼻づまりや鼻血を治療する点鼻薬、軽い刺激による目の充血を治療する点眼薬、成人の酒さによる顔面の持続的な赤みを治療する処方薬（米国）として入手できます。効果は数分以内に現れ、最大 6 時間持続します。3 〜 5 日を超えて鼻腔内で使用すると、鼻づまりが再発または悪化し、身体依存を引き起こす可能性があります。
オキシメタゾリンはイミダゾールの誘導体である。[1] 1961年にメルク社でヴォルフガング・フリューストルファーとヘルムート・ミュラー・カルガンによりキシロメタゾリンから開発された。[2]オキシメタゾリンは直接的な交感神経刺激薬で、主にα1アドレナリン受容体とα2アドレナリン受容体に結合して活性化する。 [1]ある研究では、α( 2A ) > α(1A) ≥ α(2B) > α(1D) ≥ α(2C) >> α(1B) の順に分類されているが、これは普遍的に同意されているわけではない。[3]
別の研究では、α2アドレナリン受容体の選択比がa2A対a2Bで200、a2A対a2Cで7.1、a2B対a2Cで28.2と分類されました。[4]
2022年には、米国で30万件以上の処方箋が出され、305番目に処方される薬となった。[5]
医療用途
オキシメタゾリンは、オキシメタゾリン塩酸塩の形で鼻腔スプレーとして局所充血除去薬として市販されている。[6]
米国では、オキシメタゾリン1%クリームは、成人の酒さに伴う顔面の持続性紅斑（赤み）の局所治療薬として食品医薬品局によって承認されています。[7]
オキシメタゾリンは血管収縮作用があるため、鼻血[8] [9]や軽度の刺激による目の充血（点眼薬としてVisine LRとして販売）の治療にも使用されています。 [要出典]
2020年7月、オキシメタゾリンはFDAにより後天性眼瞼下垂症の治療薬として承認された。[10]
副作用
リバウンド混雑
リバウンドによる鼻づまり、つまり薬剤性鼻炎が起こる可能性があります。2006年に行われた薬剤性鼻炎の病理に関するレビューでは、オキシメタゾリンを3日間以上使用すると薬剤性鼻炎を引き起こす可能性があると結論付けられ、使用を3日間に制限することが推奨されました。[11]
鼻血
オキシメタゾリンは鼻血の治療に使用できますが、特定の状況、特に鼻腔が乾燥している場合には鼻血を引き起こすこともあります。オキシメタゾリンは鼻づまりの薬で、鼻粘膜の血管を収縮させ、腫れを抑えて気流を改善します。しかし、その使用は鼻腔の乾燥や炎症を引き起こし、鼻血の可能性を高める可能性があります。[12]
オーストラリア規制当局への申請
ノバルティスは、医薬品行政局への提出書類で、最大使用期間を3日間ではなく5日間とすることを推奨した。ノバルティスは、「[3日間]の正当性は証拠に基づいていない」と述べ、広範な証拠を引用し、推奨期間の範囲を5日から10日間と指摘したが、これは風邪の典型的な期間と一致する。[13]
過剰摂取
オキシメタゾリンに対する特異的な解毒剤はありませんが、フェントラミンなどのアドレナリン拮抗薬によってその薬理作用が打ち消される可能性があります。[医学的引用が必要]
薬理学
薬力学
オキシメタゾリンは、α 1アドレナリン受容体を選択的に、また部分的にα 2アドレナリン受容体を作動させる交感神経刺激薬である。[14]血管床は α 1受容体を広く発現しているため、オキシメタゾリンの作用は血管収縮をもたらす。さらに、この薬剤の局所適用も、内皮シナプス後 α 2受容体への作用により血管収縮をもたらす。対照的に、α 2作動薬の全身適用は、シナプス前 α 2受容体を介した中枢性交感神経緊張の抑制により血管拡張を引き起こす。[15]血管収縮は、2つの方法で鼻づまりを軽減する。第1に、気道内腔の直径を増加させ、第2に、後毛細血管細静脈からの液体滲出を減らす。[16]鼻気道抵抗（NAR）を最大35.7％減少させ、鼻粘膜血流を最大50％減少させることができる。[17]
薬物動態
イミダゾリンは交感神経刺激薬であるため、その主な効果はαアドレナリン受容体に現れ、 βアドレナリン受容体にはほとんど影響を及ぼさない。[18]他のイミダゾリンと同様に、オキシメタゾリンは経口で容易に吸収される。[18]全身に吸収されたオキシメタゾリン塩酸塩のα受容体への影響は、単回投与後最大7時間持続する可能性がある。[19]ヒトでの消失半減期は5～8時間である。[20]腎臓（30%）と糞便（10%）の両方で未変化のまま排泄される。[19]
歴史
オキシメタゾリンのブランド名アフリンは、1966年に初めて処方薬として販売されました。処方薬として初期の段階で大きな成功を収めた後、1975年に市販薬として販売されるようになりました。シェリング・プラウは1986年まで積極的な広告活動を行っていませんでした。[21]
社会と文化
ブランド名
ブランド名には、Afrin、ClariClear、Dristan、Drixine、Drixoral、Nasivin、Nasivion、Nezeril、Nostrilla、Logicin、Vicks Sinex、Visine LR、Sudafed OM、Otrivin、Oxy、SinuFrin、Upneeq、Vicks Sinex Severe (Spray)、Mucinex Sinus-Max などがあります。
参考文献
- ^ ab "オキシメタゾリン". PubChem . ベセスダ (MD): 国立医学図書館 (米国)、国立生物工学情報センター. CID 4636.
- ^ DE 1117588、Fruhstorfer W、Müller-Calgan H、「2-(2,6-ジメチル-3-ヒドロキシ-4-tert-ブチルベンジル)-2-イミダゾリンおよびその酸付加塩、ならびにその製造方法」、1961 年 11 月 23 日発行、E Merck AG に譲渡。
- ^ Haenisch B, Walstab J, Herberhold S, Bootz F, Tschaikin M, Ramseger R, et al. (2010年12月). 「オキシメタゾリンとキシロメタゾリンのαアドレナリン受容体作動薬活性」. Fundamental & Clinical Pharmacology . 24 (6): 729–739. doi :10.1111/j.1472-8206.2009.00805.x. PMID 20030735. S2CID 25064699.
- ^ Proudman RG、Akinaga J、Baker JG（2022年10月）。「αアドレナリン受容体作動薬のヒトα2A、α2B、α2Cアドレナリン受容体に対するシグナル伝達と選択性、およびヒトα1およびβアドレナリン受容体との比較」。薬理学研究と展望。10 （5 ）：e01003。doi ：10.1002/prp2.1003。PMC 9471048。PMID 36101495。
- ^ 「オキシメタゾリン薬物使用統計、米国、2013年 - 2022年」。ClinCalc 。 2024年8月30日閲覧。
- ^ 「オキシメタゾリン」。Lexi -Comp: Merck Manual Professional。Merck.com。2013年4月15日閲覧。
- ^ Patel NU、Shukla S、Zaki J、Feldman SR（2017年10月）。「酒さに 伴う顔面紅斑に対するオキシメタゾリン塩酸塩クリーム」。臨床薬理学の専門家レビュー。10 （10）：1049–1054。doi ：10.1080 / 17512433.2017.1370370。PMID 28837365。S2CID 19930755 。
- ^ Katz RI、Hovagim AR、Finkelstein HS、Grinberg Y、Boccio RV、Poppers PJ (1990)。「経鼻気管挿管時の鼻血予防におけるコカイン、リドカインとエピネフリン、オキシメタゾリンの比較」。Journal of Clinical Anesthesia。2 ( 1 ): 16–20。doi :10.1016/0952-8180(90)90043-3。PMID 2310576 。
- ^ Krempl GA 、Noorily AD (1995 年 9 月)。「鼻出血の管理におけるオキシメタゾリンの使用」。耳鼻科、鼻科学、喉頭科学の年報。104 (9 Pt 1): 704–706。doi : 10.1177 /000348949510400906。PMID 7661519。S2CID 37579139。
- ^ 「UPNEEQラベル」（PDF）。accessdata.fda.gov。2020年7月8日。
- ^ Ramey JT、Bailen E、Lockey RF (2006)。「薬剤性鼻炎」。アレルギー学・臨床免疫学ジャーナル。16 (3): 148–155。PMID 16784007。
- ^ Dykewicz MS (2015). 「鼻炎と副鼻腔炎：診断と管理」。臨床薬理学ジャーナル。55 （6）：517–525。PMID 25505739。
- ^ Nguyen TM (2014). 「相談提出: 局所使用のOTC鼻づまり除去剤: 医薬品に関する勧告文の提案」(PDF)。ノバルティス コンシューマー ヘルス オーストラレーシア。
- ^ Westfall TC、Westfall DP。「第6章 神経伝達：自律神経系と体性運動神経系」。Brunton LL、Lazo JS、Parker KL（編）著。Goodman & GilmanのThe Pharmacological Basis of Therapeutics（第11版）。2011年9月30日時点のオリジナルからアーカイブ。2015年1月24日閲覧– AccessMedicine経由。
自律神経系と体性運動神経系の解剖と一般機能
。 - ^ Biaggioni I, Robertson D. 「第9章 アドレナリン受容体作動薬と交感神経刺激薬」 Katzung BG (編) 『Basic & Clinical Pharmacology』(第11版) 2011年9月30日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2011年11月30日閲覧。
- ^ Widdicombe J (1997). 「鼻の微小血管解剖学」.アレルギー. 52 (40 Suppl): 7–11. doi :10.1111/j.1398-9995.1997.tb04877.x. PMID 9353554. S2CID 46018611.
- ^ Bende M, Löth S (1986年3月). 「局所オキシメタゾリンのヒト鼻粘膜に対する血管効果」. The Journal of Laryngology and Otology . 100 (3): 285–288. doi :10.1017/S0022215100099151. PMID 3950497. S2CID 37998936.
- ^ ab Plumlee KH (2004). 臨床獣医毒性学. セントルイス、ミズーリ州: モスビー. ISBN 978-0-323-01125-9. OCLC 460904351.
- ^ ab 「充血除去薬（毒性） - 毒性学」。メルク獣医マニュアル。 2023年4月3日閲覧。
- ^ Dalefield R (2017). オーストラリアとニュージーランドの獣医毒性学。アムステルダム、オランダ：McGraw Hill LLC。ISBN 978-0-12-799912-8. OCLC 992119220.
- ^ Dougherty PH (1986年10月20日). 「広告：アフリンが鼻づまり薬のユーザーを追う」ニューヨーク・タイムズ. 2015年3月30日閲覧。
