サルポグレラート

サルポグレラート
臨床データ
その他の名前	MCI-9042; LS-187,118
AHFS / Drugs.com	国際医薬品名
ATCコード	なし;
識別子
	IUPAC名 4-[2-(ジメチルアミノ)-1-({2-[2-(3-メトキシフェニル)エチル]フェノキシ}メチル)エトキシ]-4-オキソブタン酸;
CAS番号	125926-17-2 ;
パブケム CID	5160;
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	210;
ケムスパイダー	4976 ;
ユニ	19P708E787;
チェムBL	チェムBL52939 ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID7048328;
化学および物理データ
式	Ｃ２４Ｈ３１ＮＯ６
モル質量	429.513 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CN(C)CC(COC1=CC=CC=C1CCC2=CC(=CC=C2)OC)OC(=O)CCC(=O)O;
	InChI InChI=1S/C24H31NO6/c1-25(2)16-21(31-24(28)14-13-23(26)27)17-30-22-10-5-4-8-1 9(22)12-11-18-7-6-9-20(15-18)29-3/h4-10,15,21H,11-14,16-17H2,1-3H3,(H,26 、27) ; キー:FFYNAVGJSYHHFO-UHFFFAOYSA-N ;
	（確認する）

サルポグレラート（旧開発コード名MCI-9042、LS-187,118）は、セロトニン 5-HT _2A^[1]^[2]5-HT _2B、および5-HT _2C 受容体の拮抗薬として作用する薬剤です。^[3]^[4]しかし、ヒト5-HT _2Cおよび5-HT _{2B受容体に対する}親和性は、ヒト5-HT _2A受容体に対するものよりも、それぞれ約1桁と2桁低いです。^[3]この薬剤はセロトニン誘発性血小板凝集を阻害し、糖尿病、^[5]^[6]バージャー病、^[7]レイノー病、^[8]冠動脈疾患、^[9]狭心症、^[10]および動脈硬化症を含む多くの疾患の治療に応用できる可能性があります。^[11]

サルポグレラートの予測log P（XLogP3）は1.2である。^{[12] 2004年のレビューでは、サルポグレラートが}血液脳関門を通過するかどうかは不明であると述べられている。^{[13]しかし、他の論文では、サルポグレラートは最小限に脳を通過するため、}末梢選択的であると述べている。^[14]^[15]^[16]したがって、ラットの研究では、サルポグレラートのピークレベルは、循環よりも脳と脊髄で50倍低いことが判明した。^[16]^[17]

参照

参考文献

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