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| 臨床データ | |
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| 発音 | / d aɪ ˌ h aɪ d r oʊ 。ɜːr ˈ ɡ ɒ t ə miː n / dy- HY -droh-ur- GOT -ə -meen |
| 商号 | DHE 45、ミグラナル、トルデサ、他 |
| その他の名前 | DHE; (5'α)-9,10-ジヒドロ-12'-ヒドロキシ-2'-メチル-5'-(フェニルメチル)-エルゴタマン-3',6',18-トリオン |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a603022 |
| ライセンスデータ |
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投与経路 | 経鼻、皮下、筋肉内、静脈内 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 32%（鼻スプレー） |
| 消失半減期 | 9時間 |
| 排泄 | 胆汁 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.007.386 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ３３Ｈ３７Ｎ５Ｏ５ |
| モル質量 | 583.689 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| （確認する） | |
ジヒドロエルゴタミン（DHE ）は、 DHE 45やミグラナルなどのブランド名で販売されており、片頭痛の治療に使用される麦角アルカロイドです。[7]エルゴタミンの誘導体です。鼻スプレーまたは注射で投与され、スマトリプタンと同様の効能があります。吐き気は一般的な副作用です。[8]
トリプタンと同様の作用があり、セロトニン受容体の作動薬として作用して頭蓋内血管の収縮を引き起こしますが、ドーパミン受容体やアドレナリン受容体とも中枢的に相互作用します。急性の難治性頭痛や鎮痛剤の離脱症状の治療に使用できます。
医療用途
皮下注射や筋肉内注射は一般的に鼻スプレーよりも効果が高く、患者自身で投与することができます。[8]静脈注射は重度の片頭痛や片頭痛重積に非常に効果的であると考えられています。DHEは薬物乱用頭痛の治療にも使用されます。[9]
副作用
吐き気は静脈内投与の一般的な副作用であり、他の方法ではそれほど一般的ではありません。[10]吐き気を抑えるために、DHEの前に 制吐剤を投与することができます。リスクと禁忌はトリプタンと同様です。冠動脈のけいれんの可能性があるため、DHEとトリプタンは24時間以内に服用しないでください。[11] DHEは依存性を引き起こしません。[12]
禁忌
DHEはマクロライド系抗生物質のような強力なCYP3A4阻害剤との併用は禁忌である。[13]
薬理学
薬力学
DHEの抗片頭痛作用は、セロトニン 5-HT 1B、5-HT 1D、5-HT 1F受容体に対する作動薬としての作用によるものです。また、他のセロトニン、アドレナリン、ドーパミン受容体とも相互作用します。[14]
DHEはセロトニン5-HT 2B受容体の作動薬であり、心臓弁膜症と関連していることが報告されている。[15]
DHEはセロトニン5-HT 2A受容体の作動薬として作用するにもかかわらず、幻覚作用がないとされている。[16]これは、ブロモクリプチンやペルゴリドなどの他のエルゴリン 誘導体でも同様である。[17]
薬物動態
経口投与時の生物学的利用能は低く、米国では経口投与の形態では入手できない。DHEは、鼻スプレー、皮下注射、筋肉内注射、静脈内注射用のアンプルとして入手可能である。鼻スプレーの有効性は様々で、注射剤と比較した相対的生物学的利用能は32%である。[19]
禁忌
DHEの禁忌には、妊娠、腎不全または肝不全、冠状動脈疾患、脳血管疾患、末梢血管疾患、過敏反応、敗血症、およびコントロール不良の高血圧などがある。[13]
歴史
ジヒドロエルゴタミン（DHE）は、1946年に米国で承認されたエルゴタミンの半合成形態です。[19]ジヒドロエルゴタミンは、ライ麦やその他の穀物に生育する菌類である麦角から抽出されます。[20] [21]
社会と文化
ブランド名
DHEのブランド名には、ディエルゴ、ジヒデルゴット、DHE 45、エルゴント、イカラン、ミグラナル、オルスタノルム、セグロルなどがあります。[7]
欧州連合
2013年に欧州医薬品庁のヒト用医薬品委員会（CHMP）は、麦角誘導体を含む医薬品を、記憶、感覚、血液循環の問題を伴ういくつかの症状の治療や、片頭痛の予防に使用しないよう勧告しました。これらの適応症では、リスク（線維症や麦角中毒のリスク増加）が利点を上回ると言われているためです。[22]
参考文献
- ^ 「FDA提供のブラックボックス警告付き全医薬品リスト（全結果のダウンロードとクエリの表示リンクを使用してください。）」nctr-crs.fda.gov . FDA . 2023年10月22日閲覧。
- ^ Anvisa (2023 年 3 月 31 日)。 「RDC No. 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes、Psicotropicas、Precursoras e Outras sob Controle Especial」[大学理事会決議 No. 784 - 特別管理下の麻薬、向精神薬、前駆体、およびその他の物質のリスト] (ブラジルポルトガル語)。Diário Oficial da União (2023 年 4 月 4 日発行)。 2023年8月3日のオリジナルからアーカイブ。2023 年8 月 15 日に取得。
- ^ 「DHE 45-ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩注射液」。DailyMed 。 2021年10月31日閲覧。
- ^ 「ミグラナル-ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩スプレー」DailyMed 。 2021年10月31日閲覧。
- ^ 「ドロメレート-ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩注射液」DailyMed . 2021年10月31日閲覧。
- ^ 「Trudhesa-ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩スプレー、定量噴霧式」DailyMed 。 2021年10月31日閲覧。
- ^ ab Index Nominum 2000: 国際医薬品ディレクトリ。テイラーとフランシス。 2000。340 ページ–。ISBN 978-3-88763-075-1。
- ^ ab Colman I、Brown MD、Innes GD、Grafstein E、Roberts TE、Rowe BH (2005 年 4 月)。「急性片頭痛に対する非経口ジヒドロエルゴタミン: 文献の系統的レビュー」Annals of Emergency Medicine 45 ( 4): 393–401. doi :10.1016/j.annemergmed.2004.07.430. PMID 15795718。
- ^ Saper JR、Silberstein S、Dodick D、Rapoport A (2006 年 11 月)。「片頭痛の薬物療法における DHE: より大きな役割を果たす可能性」。頭痛。46 ( Suppl 4): S212–S220。doi :10.1111 / j.1526-4610.2006.00605.x。PMID 17078853。S2CID 34332034 。
- ^ Hauser JM、Azzam JS、 Kasi A (2024)。「抗吐剤」。StatPearls。トレジャーアイランド（FL）：StatPearls Publishing。PMID 30335336。2024年8月18日閲覧。
- ^ 「ジヒドロエルゴタミン（DHE）による片頭痛治療 | AMF」。アメリカ片頭痛財団。 2024年8月18日閲覧。
- ^ ab Schaerlinger B, Hickel P, Etienne N, Guesnier L, Maroteaux L (2003 年 9 月). 「ジヒドロエルゴタミンの 5-HT2B および 5-HT2C 受容体に対する作動薬作用と抗片頭痛薬効能との関連性」. British Journal of Pharmacology . 140 (2): 277–284. doi :10.1038/sj.bjp.0705437. PMC 1574033. PMID 12970106 .
- ^ ab Bigal ME 、 Tepper SJ (2003年2月)。「エルゴタミンとジヒドロエルゴタミン：レビュー」。現在の痛みと頭痛のレポート。7 (1): 55–62。doi : 10.1007 /s11916-003-0011-7。PMID 12525272。S2CID 23124461 。
- ^ ab Silberstein SD、McCrory DC (2003 年 2 月)。「エルゴタミンとジヒドロエルゴタミン: 歴史、薬理学、効能」。頭痛。43 (2): 144–166。doi : 10.1046 /j.1526-4610.2003.03034.x。PMID 12558771。S2CID 21356727。
- ^ Cavero I、Guillon JM (2014)。「心臓弁膜症を 引き起こす偏向5-HT(2B)受容体作動薬の安全性薬理学的評価」。薬理学および毒性学的方法ジャーナル。69 (2): 150–161。doi :10.1016/ j.vascn.2013.12.004。PMID 24361689 。
- ^ 国立薬物乱用研究所 (1994)。NIDA研究モノグラフ。DHEW出版物。国立薬物乱用研究所。p.275 。 2024年10月26日閲覧。
- ^ Gumpper RH、Roth BL（2024年1月）。 「サイケデリックス：前臨床の洞察が将来の研究の方向性を示す」。神経精神薬理学。49 （1）：119–127。doi ：10.1038 /s41386-023-01567-7。PMID 36932180。
- ^ ab 「エルゴタミン検索結果」。PDSP Kiデータベース。ノースカロライナ大学チャペルヒル校。2021年4月13日時点のオリジナルよりアーカイブ。2022年1月15日閲覧。
- ^ ab Silberstein SD、Shrewsbury SB 、Hoekman J（2020年1月）。「ジヒドロエルゴタミン（DHE）-当時と現在：物語的レビュー」。頭痛。60 （1）：40–57。doi ：10.1111/head.13700。PMC 7003832。PMID 31737909。
- ^ 「ジヒドロエルゴタミン（DHE）による片頭痛緩和：あなたは適していますか？知っておくべきこと」。MigraineAgain.com 。2024年8月18日閲覧。
- ^ Shafqat R、Flores-Montanez Y、Delbono V 、 Nahas SJ (2020)。「難治性片頭痛に対するIVジヒドロエルゴタミン（DHE）の最新評価：患者の選択と特別な考慮事項」。Journal of Pain Research。13：859–864。doi ：10.2147 / JPR.S203650。PMC 7200221。PMID 32431533。
- ^ 麦角誘導体を含む医薬品の使用制限（EMA 2013）Wayback Machineで2018年6月20日にアーカイブ、2014年8月3日閲覧
外部リンク
- 「ジヒドロエルゴタミン」。薬物情報ポータル。米国国立医学図書館。
- 「ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩」。薬物情報ポータル。米国国立医学図書館。
