スピペロン

スピペロン
臨床データ
AHFS / Drugs.com	国際医薬品名
; 投与経路	オーラル
ATCコード	なし;
法的地位
法的地位	処方箋のみ（JP）;
薬物動態データ
代謝	肝臓
排泄	腎臓
識別子
	IUPAC名 8-[4-(4-フルオロフェニル)-4-オキソブチル]-1-フェニル-1,3,8-トリアザスピロ[4.5]デカン-4-オン;
CAS番号	749-02-0 ;
パブケム CID	5265;
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	99;
ケムスパイダー	5075 ;
ユニ	4X6E73CJ0Q;
ケッグ	D01051 ;
チェビ	チェビ:9233 ;
チェムBL	番号: ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID5045205;
ECHA 情報カード	100.010.931
化学および物理データ
式	Ｃ２３Ｈ２６ＦＮ３Ｏ２
モル質量	395.478 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 c1ccc(cc1)N2CNC(=O)C23CCN(CC3)CCCC(=O)c4ccc(cc4)F;
	InChI InChI=1S/C23H26FN3O2/c24-19-10-8-18(9-11-19)21(28)7-4-14-26-15-12-23(13-16) -26)22(29)25-17-27(23)20-5-2-1-3-6-20/h1-3,5-6,8-11H,4,7,12-17H2,( H,25,29) ; キー:DKGZKTPJOSAWFA-UHFFFAOYSA-N ;
	（確認する）

スピペロン（スピロペリドール、商品名：スピロピタン （JP））は、ブチロフェノン系化学物質に属する典型的な抗精神病薬および研究用^化学物質である。^[1]日本では統合失調症の治療薬として臨床使用が認可されている。^{[2]さらに、スピペロンは化合物スクリーニングによりCa2}⁺活性化Cl−チャネル（CaCC）の活性化因子であることが確認されており、嚢胞性線維症の治療の潜在的なターゲットとなっている。^[3]

N-メチルスピペロン（NMSP）はスピペロンの誘導体で、ドーパミンとセロトニン神経伝達物質系の研究に使用されます。放射性同位元素炭素11で標識されており、陽電子放出断層撮影に使用できます。^[6]

参考文献

^ Zheng LT、Hwang J、Ock J、Lee MG、Lee WH、Suk K (2008 年 12 月)。「抗精神病薬スピペロンは、炎症誘発性サイトカインの発現と一酸化窒素の産生を減少させることにより、培養ミクログリアにおける炎症反応を弱める」。Journal of Neurochemistry。107 ( 5 ) : 1225–1235。doi : 10.1111/j.1471-4159.2008.05675.x。PMID 18786164。
^ 「ミルタザピン」。マーティンデール：完全な医薬品リファレンス。英国王立薬学協会。2011年9月12日。 2013年11月4日閲覧。
^ Liang L、MacDonald K、Schwiebert EM、Zeitlin PL、Guggino WB (2009 年 1 月)。「化合物スクリーニングにより特定されたスピペロンは、気道におけるカルシウム依存性塩化物分泌を活性化する」。American Journal of Physiology。細胞生理学。296 (1): C131 – C141。doi :10.1152 / ajpcell.00346.2008。PMC 4116347。PMID 18987251。
^ Roth BL、 Driscol J (2011年1月12日). 「PDSP Kiデータベース」。向精神薬スクリーニングプログラム (PDSP)。ノースカロライナ大学チャペルヒル校および米国国立精神衛生研究所。 2013年11月8日時点のオリジナルよりアーカイブ。2013年11月4日閲覧。
^ Bender AM、Parr LC、Livingston WB、 Lindsley CW、Merryman WD（2023年8月）。「2Bの決定：創薬におけるセロトニン受容体2Bの将来」。J Med Chem . 66（16）：11027–11039。doi ：10.1021/acs.jmedchem.3c01178。PMC 11073569。PMID 37584406。
^ Andrée B、Nyberg S、Ito H、Ginovart N、Brunner F、Jaquet F、他 (1998 年 8 月)。「ヒト脳内の 5-ヒドロキシトリプタミン-2A 受容体への用量依存的 MDL 100,907 結合の陽電子放出断層撮影分析」。Journal of Clinical Psychopharmacology。18 ( 4): 317–323。doi : 10.1097 /00004714-199808000-00012。PMID 9690698 。

[pmid18786164-1] Zheng LT、Hwang J、Ock J、Lee MG、Lee WH、Suk K (2008 年 12 月)。「抗精神病薬スピペロンは、炎症誘発性サイトカインの発現と一酸化窒素の産生を減少させることにより、培養ミクログリアにおける炎症反応を弱める」。Journal of Neurochemistry。107 ( 5 ) : 1225–1235。doi : 10.1111/j.1471-4159.2008.05675.x。PMID 18786164。

[MD-2] 「ミルタザピン」。マーティンデール：完全な医薬品リファレンス。英国王立薬学協会。2011年9月12日。 2013年11月4日閲覧。

[pmid18987251-3] Liang L、MacDonald K、Schwiebert EM、Zeitlin PL、Guggino WB (2009 年 1 月)。「化合物スクリーニングにより特定されたスピペロンは、気道におけるカルシウム依存性塩化物分泌を活性化する」。American Journal of Physiology。細胞生理学。296 (1): C131 – C141。doi :10.1152 / ajpcell.00346.2008。PMC 4116347。PMID 18987251。

[4] Roth BL、 Driscol J (2011年1月12日). 「PDSP Kiデータベース」。向精神薬スクリーニングプログラム (PDSP)。ノースカロライナ大学チャペルヒル校および米国国立精神衛生研究所。 2013年11月8日時点のオリジナルよりアーカイブ。2013年11月4日閲覧。

[BenderParrLivingston2023-5] ^ Bender AM、Parr LC、Livingston WB、 Lindsley CW、Merryman WD（2023年8月）。「2Bの決定：創薬におけるセロトニン受容体2Bの将来」。J Med Chem . 66（16）：11027–11039。doi ：10.1021/acs.jmedchem.3c01178。PMC 11073569。PMID 37584406。

[6] Andrée B、Nyberg S、Ito H、Ginovart N、Brunner F、Jaquet F、他 (1998 年 8 月)。「ヒト脳内の 5-ヒドロキシトリプタミン-2A 受容体への用量依存的 MDL 100,907 結合の陽電子放出断層撮影分析」。Journal of Clinical Psychopharmacology。18 ( 4): 317–323。doi : 10.1097 /00004714-199808000-00012。PMID 9690698 。