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| 臨床データ | |
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| 商号 | メリトール、チマナックス、バルドキサン、その他 |
| その他の名前 | AGO-178; AGO178C; S-20098; S-20098-F55 |
| AHFS / Drugs.com | 国際医薬品名 |
| ライセンスデータ |
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| 妊娠 カテゴリー |
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| 扶養 義務 | 低い[1] |
投与経路 | 経口摂取 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 1% [2] |
| タンパク質結合 | 95% [2] |
| 代謝 | 肝臓（90% CYP1A2、10 % CYP2C9）[2] |
| 消失半減期 | 1～2時間[2] |
| 排泄 | 腎臓（80%、主に代謝物として）[2] |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.157.896 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C15H17NO2の |
| モル質量 | 243.306 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
アゴメラチンは、バルドキサンやチマナックスなどのブランド名で販売されており、大うつ病性障害や全般性不安障害の治療に最も一般的に使用される非定型抗うつ薬です。[7]あるレビューでは、アゴメラチンは他の抗うつ薬と同等の効果があり、全体的な中止率は同程度ですが、副作用による中止は少ないことがわかりました。[7] [8]別のレビューでも、アゴメラチンは他の多くの抗うつ薬と同様に効果があることがわかりました。[9]
一般的な副作用には頭痛、吐き気、めまいなどがあり、これらは通常最初の数週間で治まります。また肝臓障害もあります[2] [10]。肝臓に影響を及ぼす可能性があるため、継続的な血液検査が推奨されます。[11]認知症の人、18歳未満または75歳以上の人への使用は推奨されません。 [12] [2]他の抗うつ薬よりも副作用が少ない可能性があるという暫定的な証拠があります。[7]特定のセロトニン受容体をブロックし、メラトニン受容体を活性化することで作用します。[11]
アゴメラチンは2009年にヨーロッパで、2010年にオーストラリアで医療用として承認されました。[ 11 ]米国ではその使用は承認されておらず、承認を得るための取り組みは2011年に終了しました。[11]製薬会社セルヴィエによって開発されました。[11]
医療用途
大うつ病性障害
アゴメラチンは、ヨーロッパとオーストラリアの成人の大うつ病エピソードの治療に使用されています。[10] [2]大うつ病性障害におけるアゴメラチンの短期的有効性を調べるために、10件のプラセボ対照試験が実施されました。治療終了時に、10件の短期二重盲検プラセボ対照試験のうち6件で有意な有効性が実証されました。[10] 2件は、有効性が確立されている比較対象がプラセボと区別できなかったため、「失敗した」試験と見なされました。すべての肯定的なプラセボ対照試験では、より重度のうつ病患者でも有効性が観察されました。[10]抗うつ薬の有効性の維持は、再発防止研究で実証されました。[10]あるメタアナリシスでは、アゴメラチンは標準的な抗うつ薬と同等の効果があり、効果サイズ（SMD）は0.24であった。[8] [13]
2018年に行われた21種類の抗うつ薬の有効性と許容性を比較した系統的レビューとネットワークメタアナリシスでは、アゴメラチンが最も効果的な薬剤の一つであり、プラセボよりも忍容性が高いことが判明したわずか2種類の薬剤のうちの1つであることが示されました。[14]
メタアナリシスでは、アゴメラチンが重度のうつ病の治療に有効であることが判明しました。その抗うつ効果は、うつ病が重度であるほど高くなります。ベースラインスコアが高い人（HAMD17スケールで30以上）では、アゴメラチンとプラセボの差は4.53ポイントでした。[15]ヒトを対象とした対照試験では、アゴメラチンは、大うつ病の治療において、SSRI抗うつ薬であるパロキセチン、セルトラリン、エスシタロプラム、フルオキセチンと同等以上の効果があることが示されています。[16] 2018年に21種類の抗うつ薬を比較したメタスタディでは、アゴメラチンは忍容性が高く、効果的な抗うつ薬の1つであることがわかりました。[9]
しかし、アゴメラチンに関する研究は出版バイアスの影響を大きく受けており、発表済みと未発表の両方の研究を考慮した分析が求められている。[8] [17] [18]これらの研究では、アゴメラチンはより一般的に使用されている抗うつ薬（SSRIなど）とほぼ同程度の効果があることが確認されているが、一部の研究ではこれを「臨床的にわずかに関連性がある」と限定し、[18]プラセボをわずかに上回るだけであった。[17] [18] 2013年のレビューによると、アゴメラチンは、大うつ病の急性期治療において他の抗うつ薬よりも有効性の点で優れているようには見えなかった。[7]
全般性不安障害
アゴメラチンは、オーストラリアでは成人の全般性不安障害の治療薬としても承認されています。[2]多くの短期二重盲検プラセボ対照試験では、治療においてプラセボよりも効果的であり、長期再発予防においても効果があることがわかっています。[19] [20] [21] [22] [23]
アゴメラチンのGADでの使用は欧州では適応外となっている。アゴメラチンはGAD以外にも適応外適応症で評価されている。[11]
特別な集団での使用
安全性と有効性に関するデータが不足しているため、欧州やオーストラリアでは18歳未満の小児および青少年への使用は推奨されていません。[10] [2]しかし、2020年9月に初めて報告され、2022年に発表された最近の12週間の研究では、7～17歳の青少年におけるアゴメラチン25 mg/日の有効性はプラセボよりも高く、フルオキセチンと同様の有効性で許容できる忍容性プロファイルが示されました。[24] [25]大うつ病エピソードのある75歳以上の高齢者における使用については、限られたデータしかありません。[10]
禁忌
アゴメラチンは、腎機能障害または肝機能障害のある患者には禁忌である。[10]セルヴィエ社が2012年に開示した情報によると、バルドキサンで治療した患者のフォローアップに関するガイドラインは、欧州医薬品庁と連携して修正された。バルドキサンによる治療中に、一部の患者は血中の肝酵素値の上昇を経験することがあるため、医師は治療開始時および治療中定期的に肝臓が正常に機能しているかどうかを確認する臨床検査を実施し、その後、治療を継続するかどうかを決定する必要がある。[26]重度の腎機能障害のある患者におけるアゴメラチンの薬物動態パラメータに関連する修正は観察されていない。しかし、重度または中等度の腎機能障害があり、大うつ病エピソードを伴ううつ病患者への使用に関する臨床データは限られている。したがって、これらの患者にアゴメラチンを処方する際には注意が必要である。[10]
副作用
アゴメラチンは健康な被験者の日中の覚醒度や記憶力には変化を及ぼさない。うつ病患者では、この薬による治療でレム睡眠（急速眼球運動）量やレム睡眠潜時を変化させることなく徐波睡眠が増加した。 [27]アゴメラチンはまた、入眠時間と最小心拍数を早める効果ももたらした。治療開始1週間目から、入眠時間と睡眠の質は患者による評価では日中の不器用さなしに大幅に改善された。[2] [10]
アゴメラチンはパロキセチンよりも性的な副作用や中止の影響が少ないようです。[2]
- 一般的な（発生率1～10％）副作用としては[2] [10] [28] [29]などがある。
- まれな（0.1～1％）副作用としては[2] [10] [28] [29]が挙げられる。
- 稀な（0.01～0.1％）副作用としては[2] [10] [28] [29]
- マニア
- 軽躁病
- 自殺願望
- 自殺行為
- 幻覚
- 脂肪肝炎
- GGTおよび/またはアルカリホスファターゼの増加
- 肝不全
- 黄疸
- 紅斑性発疹
- 顔面浮腫および血管性浮腫
- 体重増加または減少はSSRIに比べてそれほど顕著ではない傾向がある[30]
肝臓への影響を除けば、上記の副作用は通常軽度から中等度で、治療開始後2週間以内に発生し、その後治まります。[2] 2019年の研究では、シタロプラムとアゴメラチンの使用者の間で急性肝障害の発生率に差は見られませんでしたが、欧州連合における予防的肝酵素モニタリングにより、この発生率は低下する可能性があります。[31]
依存と離脱
治療を中止する際には、用量を徐々に減らす必要はありません。[10]アゴメラチンは、健康なボランティアの研究で測定されたように乱用される可能性はありません。[2] [10]
過剰摂取
アゴメラチンは過剰摂取しても比較的安全であると予想される。[32]
インタラクション
アゴメラチンは、 CYP1A2、CYP2C9、およびCYP2C19の基質です。これらの酵素の阻害剤、例えばSSRI抗うつ薬フルボキサミンは、そのクリアランスを低下させ、アゴメラチンの曝露量の増加、さらにはセロトニン症候群を引き起こす可能性があります。[2] [28]また、アゴメラチンはアルコールと相互作用して肝毒性のリスクを高める可能性もあります。[2] [28]
薬理学
薬力学
アゴメラチンはメラトニン受容体作動薬（MT1（Ki 0.1 nM）およびMT2（Ki = 0.12 nM））およびセロトニン5-HT 2C（Ki = 631 nM）および5-HT 2B受容体（Ki = 660 nM）拮抗薬である。[33] [34]結合研究では、モノアミンの取り込みには影響がなく、アドレナリン、ヒスタミン、コリン、ドーパミン、ベンゾジアゼピン受容体、その他のセロトニン受容体にも親和性がないことが示された。[10]
アゴメラチンは、睡眠相後退症候群の動物モデルにおいて概日リズムを再同期させる。[35] 5-HT 2Cに拮抗することで、前頭皮質で特異的にノルアドレナリンとドーパミンの放出を脱抑制/増加させる。そのため、ノルエピネフリン・ドーパミン脱抑制薬として分類されることもある。しかし、アゴメラチンによる 5-HT 2C拮抗作用の臨床的意義は議論の的となっている。[36]臨床的に意義のある 5-HT 2C拮抗薬とは異なり、臨床的に関連する用量のアゴメラチンは、ヒトにおいて徐波睡眠を急激に増加させることはない。[37] [38]さらに、治療用量での 5-HT 2Cの有意な占有を実証する受容体占有率研究はヒトでは実施されていない。[37]
アゴメラチンは、うつ病の動物モデル（学習性無力感テスト、絶望テスト、慢性軽度ストレス）や概日リズムの非同期化モデル、ストレスや不安に関連するモデルにおいて抗うつ薬のような効果を示しています。ヒトでは、アゴメラチンは正の位相シフト特性を持ち、睡眠の位相前進、体温の低下、メラトニン発現を誘発します。[10]
化学
構造
アゴメラチンの化学構造はメラトニンと非常によく似ています。メラトニンはインドール環系を持ちますが、アゴメラチンはナフタレンの 生物学的等価体を持っています。[39]
合成
歴史
アゴメラチンは、ヨーロッパの 製薬会社セルヴィエ・ラボラトリーズ社によって発見され、開発されました。セルヴィエ社は、欧州連合でこの薬剤の開発とフェーズ III 試験を継続しました。
2005年3月、セルヴィエ社はアゴメラチンをバルドキサンおよびチマナックスという商標名で欧州医薬品庁（EMA）に申請した。 [44] 2006年7月27日、 EMAのヒト用医薬品委員会（CHMP）は販売承認を拒否するよう勧告した。主な懸念は、有効性が十分に示されていないことであったが、副作用については特別な懸念はなかった。[44] 2007年9月、セルヴィエ社はEMAに新たな販売申請書を提出した。[45]
2006年3月、セルヴィエは、アゴメラチンの米国での販売権をノバルティスに売却したと発表した。[46]アゴメラチンは米国で複数の第3相臨床試験を実施しており、2011年10月までノバルティスは、この薬剤を2012年以降にFDAに提出する予定であるとしていた。[47]しかし、米国市場向けの開発は、最後の試験結果が出た2011年10月に中止された。[48]
2009年2月に欧州医薬品庁（EMA）から欧州連合での販売承認を受け[10]、2010年8月にオーストラリアでの販売承認を医薬品行政局（TGA）から受けた[2]。
研究
概日リズム睡眠障害
アゴメラチンはメラトニン受容体作動薬としての作用により、睡眠調節に対する効果が研究されてきた。[49]研究では、睡眠の質の指標全般における様々な改善や概日リズム睡眠障害に対する効果が報告されている。[49] [8] [35] [50]しかし、研究は非常に限られており（例：症例報告）、アゴメラチンは睡眠障害の治療薬として承認されていない。[49]
季節性情動障害
2019年のコクランレビューでは、季節性情動障害の患者の治療にアゴメラチンを使用することを支持または反対する推奨は示されなかった。[51]
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外部リンク
- Genf 相互作用表 - https://www.hug.ch/sites/interhug/files/structures/pharmacologie_et_toxicologie_cliniques/carte_cytochromes_2016_final.pdf
