タベルナンサログ

タベルナンサログ
名前
	IUPAC名 8-メトキシ-3-メチル-2,4,5,6-テトラヒドロ-1H-アゼピノ[4,5-b]インドール
識別子
CAS番号	2483829-59-8;
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
ケムスパイダー	114959868;
パブケム CID	146026994;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID301336754;
	InChI InChI=1S/C14H18N2O/c1-16-7-5-12-11-4-3-10(17-2)9-14(11)15-13(12)6-8-16/h3-4、 9,15H,5-8H2,1-2H3 キー: FNGNYGCPNKZYOG-UHFFFAOYSA-N;
	笑顔 CN1CCC2=C(CC1)NC3=C2C=CC(=C3)OC;
プロパティ
化学式	C14H18N2Oの
モル質量	230.311 グラムモル−1
	特に記載がない限り、データは標準状態（25 °C [77 °F]、100 kPa）の材料に関するものです。インフォボックス参照

タベルナンタログ（TBG、DLX-007）^[1]は、カリフォルニア大学デービス校のデイビッド・E・オルソン教授によって初めて合成された向精神薬タベルナンチンの新しい水溶性、無毒性のアゼピノインドール^[2] 類似体である。

タベルナンサログは、幻覚作用のないセロトニン 5-HT _2A受容体作動薬です。^[3]^また、セロトニン5 -HT _2B受容体拮抗薬でもあります。 [3] この薬は、セロトニン5-HT ₂ 受容体に対する高い選択性を持つと言われています。^[3]この薬の他の標的には、モノアミン酸化酵素A（MAO-A）、α _2A アドレナリン受容体、セロトニン5-HT _1Bおよび5-HT _2C 受容体、セロトニントランスポーター（SERT）などがあります。^[3]

げっ歯類では、構造的神経可塑性を促進し、薬物探索行動を減らし、抗うつ薬のような効果を生み出すことがわかっています。^[1]^[4]^[5]^[6]また、ラットのヘロインとアルコールへの動機を効果的に減らすことも示されています。これは、ヘロインとアルコールの多剤使用歴のある動物に対する有効性を示しています。^[6]

タベルナンサログは、急速に誘導され持続的な神経可塑性を持つことから、非幻覚性精神プラストゲンとして知られる化合物のクラスに属します。^[1]この化合物と関連化合物は、デリックス・セラピューティクスによってライセンスされており、神経精神疾患の潜在的な治療薬として開発されています。^[7]

参照

参考文献

^ abc Cameron LP、Tombari RJ、Lu J、Pell AJ、Hurley ZQ、Ehinger Y、et al. (2021年1月)。「治療効果が期待できる非幻覚性のサイケデリック類似体」。Nature . 589 ( 7842): 474–479. Bibcode :2021Natur.589..474C. doi :10.1038/s41586-020-3008-z. PMC 7874389 . PMID 33299186.
^ Hester JB、Tang AH、Keasling HH 、 Veldkamp W (1968年1月)。「アゼピノインドール。I.ヘキサヒドロアゼピノ[4,5-b]インドール」。Journal of Medicinal Chemistry。11 ( 1): 101–106。doi :10.1021/jm00307a023。PMID 5637151。
^ abcd Cameron LP、Tombari RJ、Lu J、Pell AJ、Hurley ZQ、Ehinger Y、Vargas MV、McCarroll MN、Taylor JC、Myers-Turnbull D、Liu T、Yaghoobi B、Laskowski LJ、Anderson EI、Zhang G、Viswanathan J、ブラウン BM、ティージア M、ダンラップ LE、レインボー ZT、 Fiehn O、Wulff H、McCorvy JD、Lein PJ、Kokel D、Ron D、Peters J、Zuo Y、Olson DE (2021 年 1 月)。「治療効果のある非幻覚性サイケデリック類似体」。自然。589 (7842): 474–479。土井：10.1038/s41586-020-3008-z。PMC 7874389。PMID 33299186 。
^ Lu J, Tjia M, Mullen B, Cao B, Lukasiewicz K, Shah-Morales S, et al. (2021年11月). 「サイケデリックス類似物質が予測不能なストレスによって乱れた機能的神経回路を回復させる」.分子精神医学. 26 (11): 6237–6252. doi :10.1038/s41380-021-01159-1. PMC 8613316. PMID 34035476 .
^ Peters J、Olson DE (2021-07-20) . 「依存症治療のためのより安全なサイケデリックスの開発」。Neuroscience Insights。16 :26331055211033847。doi : 10.1177 /26331055211033847。PMC 8295933。PMID 34350400。
^ ab Heinsbroek JA、Giannotti G、Bonilla J、Olson DE、Peters J（2023年6月）。「多剤使用モデルにおいて、タバナンサログはヘロインとアルコールに対するモチベーションを低下させる」。サイケデリック医学。1 （2）：111–119。doi ：10.1089/psymed.2023.0009。PMC 10286262。PMID 37360328。
^ Grace B (2021年3月6日). 「サイケデリックスの高揚感は取り除けるか？」Wired . 2022年7月12日閲覧。

[:0-1] Cameron LP、Tombari RJ、Lu J、Pell AJ、Hurley ZQ、Ehinger Y、et al. (2021年1月)。「治療効果が期待できる非幻覚性のサイケデリック類似体」。Nature . 589 ( 7842): 474–479. Bibcode :2021Natur.589..474C. doi :10.1038/s41586-020-3008-z. PMC 7874389 . PMID 33299186.

[2] ^ Hester JB、Tang AH、Keasling HH 、 Veldkamp W (1968年1月)。「アゼピノインドール。I.ヘキサヒドロアゼピノ[4,5-b]インドール」。Journal of Medicinal Chemistry。11 ( 1): 101–106。doi :10.1021/jm00307a023。PMID 5637151。

[CameronTombariLu2021-3] Cameron LP、Tombari RJ、Lu J、Pell AJ、Hurley ZQ、Ehinger Y、Vargas MV、McCarroll MN、Taylor JC、Myers-Turnbull D、Liu T、Yaghoobi B、Laskowski LJ、Anderson EI、Zhang G、Viswanathan J、ブラウン BM、ティージア M、ダンラップ LE、レインボー ZT、 Fiehn O、Wulff H、McCorvy JD、Lein PJ、Kokel D、Ron D、Peters J、Zuo Y、Olson DE (2021 年 1 月)。「治療効果のある非幻覚性サイケデリック類似体」。自然。589 (7842): 474–479。土井：10.1038/s41586-020-3008-z。PMC 7874389。PMID 33299186 。

[4] Lu J, Tjia M, Mullen B, Cao B, Lukasiewicz K, Shah-Morales S, et al. (2021年11月). 「サイケデリックス類似物質が予測不能なストレスによって乱れた機能的神経回路を回復させる」.分子精神医学. 26 (11): 6237–6252. doi :10.1038/s41380-021-01159-1. PMC 8613316. PMID 34035476 .

[5] ^ Peters J、Olson DE (2021-07-20) . 「依存症治療のためのより安全なサイケデリックスの開発」。Neuroscience Insights。16 :26331055211033847。doi : 10.1177 /26331055211033847。PMC 8295933。PMID 34350400。

[Heinsbroek_2023-6] Heinsbroek JA、Giannotti G、Bonilla J、Olson DE、Peters J（2023年6月）。「多剤使用モデルにおいて、タバナンサログはヘロインとアルコールに対するモチベーションを低下させる」。サイケデリック医学。1 （2）：111–119。doi ：10.1089/psymed.2023.0009。PMC 10286262。PMID 37360328。

[7] Grace B (2021年3月6日). 「サイケデリックスの高揚感は取り除けるか？」Wired . 2022年7月12日閲覧。