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| 臨床データ | |
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| 商号 | コルロパム |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
投与経路 | IV |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| 代謝 | 肝臓（CYPは関与しない） |
| 消失半減期 | 5分 |
| 排泄 | 腎臓（90％）と糞便（10％） |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | C 16 H 16 Cl N O 3 |
| モル質量 | 305.76 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| キラリティー | ラセミ混合物 |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
フェノルドパムメシル酸塩（コルロパム）は、選択的D1受容体部分作動薬として作用する薬物および合成 ベンザゼピン 誘導体である。[1]フェノルドパムは降圧剤として使用される。[2] 1997年9月に食品医薬品局（FDA）によって承認された。[3]
適応症
フェノルドパムは、術後の降圧剤として、また高血圧性危機の治療のために静脈内（IV）投与される。[4] フェノルドパムは、腎灌流を改善するアドレナリン作用が最小限の静脈内投与薬であるため、理論的には、慢性腎臓病を併発している高血圧患者に有益である可能性がある。[5]反射性頻脈を引き起こす可能性があるが、これは薬剤の注入に依存している。
薬理学
フェノルドパムは末梢D 1受容体を活性化することで動脈/細動脈の血管拡張を引き起こし、血圧を低下させます。[6]後負荷を減少させ、ネフロンに沿った特定のドパミン受容体を介してナトリウム排泄を促進します。フェノルドパムとドパミンの腎臓への影響には、腎臓のレニン-アンジオテンシン系の生理的拮抗作用が関与している可能性があります。[7] ドパミンとは対照的に、フェノルドパムは選択的D 1受容体作動薬であり、ベータアドレナリン受容体には影響を及ぼしませんが、α-1 [8]およびα-2アドレナリン受容体拮抗薬としての活性があるという証拠があります。 [6] D 1受容体の刺激はアデニル酸シクラーゼを活性化し、細胞内サイクリックAMPを上昇させ、腎動脈、腸間膜動脈、冠動脈を含むほとんどの動脈床の血管拡張を引き起こします。[9]全身血管抵抗を低下させる。フェノルドパムは作用発現が速く（4分）、作用持続時間が短く（10分未満）、通常の臨床用量では線形の用量反応関係を示す。[10]
副作用
副作用としては頭痛、顔面紅潮、吐き気、低血圧、反射性頻脈、眼圧上昇などがある。[4] [11]
禁忌、警告、注意事項
フェノルドパムメシル酸塩には、感受性のある人にアナフィラキシー症状や喘息などのアレルギー性反応を引き起こす可能性がある亜硫酸塩であるメタ重亜硫酸ナトリウムが含まれています。フェノルドパムは眼圧を上昇させるため、緑内障または眼圧上昇のある患者へのフェノルドパムメシル酸塩の投与は慎重に行う必要があります。 [11]フェノルドパムとベータ遮断薬の併用は、フェノルドパムに対する交感神経介在性反射性頻脈のベータ遮断薬による阻害により予期しない低血圧が生じる可能性があるため、可能であれば避けてください。[11]
参考文献
- ^ Grenader A、Healy DP （1991年7月）。「フェノルドパムは、LLC-PK1細胞におけるドーパミン-1（DA1）受容体の部分作動薬である」。The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics。258（1）：193–198。PMID 1677038。
- ^ Oliver WC、Nuttall GA、Cherry KJ、 Decker PA、Bower T、Ereth MH (2006 年 10 月)。「腹部大動脈のクロスクランプを受ける患者におけるフェノルドパムとドーパミンおよびニトロプルシドナトリウムの比較」。 麻酔と鎮痛。103 (4): 833–840。doi : 10.1213/ 01.ane.0000237273.79553.9e。PMID 17000789。S2CID 23684353 。
- ^ 「Drugs@FDA: FDA承認医薬品」www.accessdata.fda.gov 。 2011年11月14日閲覧。
- ^ ab Shen H (2008).イラスト付き薬理学メモリーカード: PharMnemonics . ミニレビュー. p. 9. ISBN 978-1-59541-101-3。
- ^ Szymanski MW、Richards JR (2021)。「 Fenoldopam 」。StatPearls。トレジャーアイランド（FL）：StatPearls Publishing。PMID 30252314。2021年5月2日閲覧。
- ^ ab Nichols AJ、Ruffolo RR、 Brooks DP (1990 年 6 月)。「フェノルドパムの薬理学」。American Journal of Hypertension。3 ( 6 Pt 2): 116S–119S。doi :10.1093/ajh/3.6.116s。PMID 1974439 。
- ^ Gildea JJ (2009 年1月)。「ナトリウムバランス を制御する腎臓の反調節システムとしてのドーパミンとアンジオテンシン」。Current Opinion in Nephrology and Hypertension。18 (1): 28–32。doi : 10.1097 /MNH.0b013e32831a9e0b。PMC 2847451。PMID 19077686。
- ^ Martin SW、Broadley KJ (1995 年5 月) 。「α 1 アドレナリン受容体遮断によるドペキサミンおよびフェノルドパムの腎血管拡張」。British Journal of Pharmacology。115 ( 2): 349–355。doi : 10.1111 / j.1476-5381.1995.tb15884.x。PMC 1908310。PMID 7670737。
- ^ Hughes AD, Sever PS (1989). 「選択的ドーパミン (DA1) 受容体作動薬であるフェノルドパムの単離されたヒト動脈に対する作用」Blood Vessels . 26 (2): 119–127. doi :10.1159/000158760. PMID 2474340.
- ^ エプスタイン、マレー医学博士、「高血圧性緊急症の診断と管理」、臨床コーナーストーン。高血圧第2巻第1号。
- ^ abc 「Corlopam RA06497-R1-9/03 ブランド名：フェノルドパムメシル酸塩注射剤、USP」（PDF）。NDA 19-922/S-005。