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| 臨床データ | |
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| 発音 | / ˌ z aɪ l oʊ ˌ m ɛ t ə ˈ z oʊ l iː n / ZY -lo- MET -ə- ZOH -leen |
| 商号 | オトリビン、オトリビン、その他 |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a608026 |
| ライセンスデータ |
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| 妊娠 カテゴリー |
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| 扶養 義務 | 中程度[1] |
投与経路 | 鼻腔内（スプレーまたは点鼻薬） |
| 薬物クラス | α1およびα2アドレナリン受容体作動薬、 充血除去薬 |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| 消失半減期 | 2～3時間[要出典] |
| 排泄 | 尿路 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.007.629 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ16Ｈ24Ｎ2 |
| モル質量 | 244.382 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
キシロメタゾリンは、キシロメタゾリンとも綴られ、鼻づまり、アレルギー性鼻炎、副鼻腔炎の症状を軽減するために使用される薬です。[2] 7日間を超える使用は推奨されません。[3]また、生後3か月未満の子供への使用は推奨されません。6歳以上の使用は推奨されないという意見もあります。[3] [4]スプレーまたは点鼻薬として鼻に直接使用されます。 [3]
副作用には、睡眠障害、鼻の炎症、吐き気、鼻血（3％）、生理痛（10％）、頭痛（3％）などがあります。[5] [2] [3]長期使用（10日以上）は、中止すると薬剤性鼻炎を起こす可能性があるため推奨されません。[5] [6]妊娠中の使用は推奨されません。[2]キシロメタゾリンは、充血除去薬およびαアドレナリン作動薬のファミリーに属します。 [6] [7]
ある研究では、α2アドレナリン受容体の選択比がa2A対a2Bで151、a2A対a2Cで4.5、a2B対a2Cで33.9と分類されており、選択性の高いa2A作動薬となっている。[8]
キシロメタゾリンは1956年に特許を取得し、1959年に医療用として使用されるようになりました。[9] [10]世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[4] [11]キシロメタゾリンはジェネリック医薬品として入手可能です。[3]
作用機序
この薬は、鼻の血管の粘膜固有層にあるアドレナリン受容体を刺激することで作用します。充血除去効果は、鼻の感染症やアレルギーによる炎症の際に腫れる鼻の大きな静脈の収縮によるものです。小さな動脈も収縮するため、投与後に鼻上皮の色が目に見えて薄くなります。
キシロメタゾリンはアドレナリンの分子形状を模倣するように設計されたイミダゾール誘導体です。鼻粘膜のα1およびα2アドレナリン受容体[12]に結合します。交感神経刺激作用があるため、高血圧やその他の心臓疾患のある人は使用しないでください。
キシロメタゾリンを長期間使用すると、薬効が低下したり、薬に対する耐性が高まったりすることがあります。[13]受容体の数が減少し、薬の投与を中止すると慢性的な鼻づまりが起こることがあります。これは薬剤性鼻炎と呼ばれ、一般的にはリバウンド鼻づまりと呼ばれます。さらに、長期の過剰摂取は鼻粘膜の退行性変化を引き起こし、別の健康問題を引き起こす可能性があります。[要出典]
社会と文化
ブランド名
キシロメタゾリンを含む市販薬の国際的に最も一般的な名称は、「オトリビン」（オーストラリア、[14]カナダ、エストニア、フィンランド、ギリシャ、ハンガリー、インド、[15]イスラエル、ヨルダン、オランダ、ニュージーランド、ノルウェー、ポーランド、南アフリカ、エジプト、スウェーデン、ベトナム、香港で使用）、「オトリビン」（イギリス、アイルランド、トルコ、ベルギー）、「オトリベン」（ドイツ）である。「オトリビン オキシ」として販売されている製品には、キシロメタゾリンの代わりに オキシメタゾリンが含まれている。
使用されているその他の製品名には、Antazol（バングラデシュではSquare ）、Xylomet（バングラデシュではOpsonin）、Cirovin、Klarigen（デンマーク）、Nasolin（フィンランド）、Neo-Rinoleina、Novorin、Olynth、Otrinoz、Galazolin（ロシア、ウクライナ、ベラルーシ）、Nasomist-X、Otrix、Rhinoset、Zenfresh、Naphthyzinium、Xymelyn（ラトビア）、Sinutab Nasal Spray、Snup akut、Sudafed、Xylo-COMOD、Xylolin（アラブ首長国連邦）、Xylovit、Olynth（セルビア、チェコ共和国、リトアニア、スロバキア）、Meralys（クロアチア）、Xynosine（パキスタン、アフガニスタン、キルギスタン、カザフスタン）、Xymelin、Zymelin、キシロスター、キシロリン（ポーランド）、ナソボル、キシロ・メファなど（スイス）、デコザル（ヨルダン）、ナシック、オリノックス（ルーマニア）、ナルヒメド（イタリア）、nasa リナチオール（ベルギー）、ゾリノール、ナソルヒナチオール、およびビブロシル（ポルトガル）。
2021年に米国FDAの医薬品安全性コミュニケーションでは、米国消費者製品安全委員会（CPSC）が提案した子供が開けにくい包装に関する規則はキシロメタゾリンを含む製品を対象としているが、当時米国ではそのような製品は販売されていなかったと述べられています。[16]
処方
成人の標準的な溶液濃度はキシロメタゾリン0.1% w/v（または1mL溶液あたり1mg）であり、12歳未満の小児の用量は通常0.05%（0.5mg/mL）である。[17]
参考文献
- ^ フルガ A、ゼノヴィア A、エネ DC、スタン C、フィレスク D、フルガ I (2021 年 11 月 18 日)。 「Fulga、Ana、Andrei Zenovia、Doriana Cristea Ene、Constantin Stan、Dorel Firescu、および Iuliu Fulga。2021 年。「α-アドレナリン受容体作動薬の症例シリーズおよび文献レビューに基づく鼻閉塞除去剤への依存症: 配列」。EuroEconomica 40 (2)」 。ユーロエコノミカ。40 (2)。
- ^ abc 「Otrivine Adult Measured Dose Sinusitis Spray - Summary of Product Characteristics (SPC) - (eMC)」。www.medicines.org.uk。2016年4月13日。2016年12月29日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2016年12月28日閲覧。
- ^ abcde 英国国立処方集：BNF 69（69版）。英国医師会。2015年。p.786。ISBN 978-0-85711-156-2。
- ^ ab 世界保健機関(2019).世界保健機関の必須医薬品モデルリスト: 2019年第21版。ジュネーブ: 世界保健機関。hdl : 10665 /325771。WHO /MVP/EMP/IAU/2019.06。ライセンス: CC BY-NC-SA 3.0 IGO。
- ^ ab Eccles R、Martensson K 、 Chen SC（2010年4月）。「風邪患者における鼻腔内キシロメタゾリン単独またはイプラトロピウムとの併用による効果」。Current Medical Research and Opinion。26（4）：889–899。doi ：10.1185 /03007991003648015。PMID 20151787。S2CID 34728458。
- ^ ab Graf P (1997). 「薬剤性鼻炎：病態生理学と治療の側面」。アレルギー. 52 (40 Suppl): 28–34. doi :10.1111/j.1398-9995.1997.tb04881.x. PMID 9353558. S2CID 72326981.
- ^ 「キシロメタゾリン鼻腔用医療事実、Drugs.comより」www.drugs.com。2016年12月29日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年12月28日閲覧。
- ^ Proudman RG、Akinaga J、Baker JG（2022年10月）。「αアドレナリン受容体作動薬のヒトα2A、α2B、α2Cアドレナリン受容体に対するシグナル伝達と選択性、およびヒトα1およびβアドレナリン受容体との比較」。薬理学研究と展望。10 （5 ）：e01003。doi ：10.1002/prp2.1003。PMC 9471048。PMID 36101495。
- ^ Fischer J、Ganellin CR (2006)。アナログベースの創薬。John Wiley & Sons。p. 552。ISBN 978-3-527-60749-52016年12月29日時点のオリジナルよりアーカイブ。
- ^ 米国特許 2868802A、Hüni、Albrecht、「2-(γ-TERT-ブチル-O,O'-ジメチルフェニルメチル)-イミダゾリンおよび塩」、1959 年 1 月 13 日発行、Ciba Pharmaceutical Products Inc.、Summit、NJ に譲渡
- ^ 世界保健機関(2021).世界保健機関必須医薬品モデルリスト：第22次リスト（2021年） . ジュネーブ：世界保健機関. hdl : 10665/345533 . WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
- ^ Haenisch B, Walstab J, Herberhold S, Bootz F, Tschaikin M, Ramseger R, et al. (2010年12月). 「オキシメタゾリンとキシロメタゾリンのαアドレナリン受容体作動薬活性」. Fundamental & Clinical Pharmacology . 24 (6): 729–739. doi :10.1111/j.1472-8206.2009.00805.x. PMID 20030735. S2CID 25064699.
- ^ ゴールドスタンダード臨床薬理学 2008-05-25 アーカイブ済み at the Wayback Machine
- ^ 「キシロメタゾリン」。Healthdirect Australia 。 2019年10月25日閲覧。
- ^ 「Otrivin | GSK Consumer Healthcare INDIA」 。 2018年6月17日閲覧。
- ^ 「FDA医薬品安全性情報：市販の点眼薬および点鼻薬を子供が誤って摂取した場合の重篤な有害事象」FDA 2021年7月。
- ^ 「キシロメタゾリン鼻薬の使用、副作用、警告」。2015年2月22日時点のオリジナルよりアーカイブ。2015年2月22日閲覧。
