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| 臨床データ | |
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| 商号 | エストリック、インチュニブ、テネックス、その他 |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a601059 |
| ライセンスデータ |
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投与経路 | 経口摂取 |
| 薬物クラス | 中枢作用α2Aアドレナリン受容体作動薬 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 80 ～ 100% (IR)、58% (XR) [5] [6] |
| タンパク質結合 | 70% [5] [6] |
| 代謝 | CYP3A4 [5] [6] |
| 消失半減期 | IR：10～17時間、XR：成人および青年では17時間（10～30）、小児では14時間[5] [6] [7] [8] |
| 排泄 | 腎臓（80%; 未変化薬として50% [範囲: 40–75%]）[5] [6] |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.044.933 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 9 H 9 Cl 2 N 3 O |
| モル質量 | 246.09 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
グアンファシンは、テネックス（即放性）やインチュニブ（徐放性）などのブランド名で販売されており、注意欠陥多動性障害（ADHD）や高血圧の治療に使用される経口 α2a作動薬です。[3] [9]グアンファシンは、ADHDの単独療法としてFDAの承認を受けており、[3]覚醒剤などの他の治療の増強にも使用されています。[9]グアンファシンは、チック障害、不安障害、心的外傷後ストレス障害（PTSD）の治療にも適応外使用されています。 [10]
一般的な副作用には、眠気、便秘、口渇などがあります。[9]その他の副作用には、低血圧や排尿障害などがあります。[11] FDAは、妊娠中のグアンファシンを「カテゴリーB」に分類しています。これは、動物の生殖研究で、妊娠中または授乳中の胎児へのリスクや悪影響が示されていないことを意味します。[12] [11]脳内のα2Aアドレナリン受容体を活性化することで作用し、それによって交感神経系の活動を低下させるようです。[9]
グアンファシンは1974年に初めて記載され[13]、1986年に米国で医療用として承認されました。[9]ジェネリック医薬品として入手可能です。[9] 2021年には、米国で231番目に処方される薬となり、100万回以上の 処方がありました。[14] [15]
医療用途
グアンファシンは、注意欠陥多動性障害（ADHD）の治療薬として、単独療法または覚醒剤との併用療法としてFDAの承認を受けている。 [3] [16] [17]覚醒剤とは異なり、グアンファシンは乱用される可能性がないとされており、ニコチンやコカインなどの薬物の乱用を減らすためにも使用されることがある。[18]グアンファシンは高血圧の治療薬としてもFDAの承認を受けている。[6]グアンファシンは、ADHDの治療薬としてアンフェタミンやメチルフェニデートなどの覚醒剤の相乗効果を高め、多くの場合、覚醒剤の副作用プロファイルを抑えるのにも役立つ。 [9] ADHDの場合、グアンファシンは個人の行動をよりよく制御し、不適切な注意散漫や衝動を抑制し、不適切な攻撃的衝動を抑制するのに役立つとされている。[19] 系統的レビューとメタアナリシスでは、グアンファシンは小児と成人の両方のADHDの治療に有効であり、成人では中程度の効果サイズが認められた（ヘッジスのg = -0.66）。[20] [ 21] [22]系統的レビューとメタアナリシスでは、反抗挑戦性障害の有無にかかわらず、ADHDを患う小児および青年の反抗行動をグアンファシンが軽減したことも、小～中程度の効果サイズで認められた。[23]いずれにせよ、グアンファシンおよび他のα2アドレナリン受容体作動薬は、ADHDの治療において刺激薬よりも効果が低いと考えられている。[23] [24] [22]
グアンファシンは、チック障害、全般性不安障害などの不安障害、およびPTSDの治療にも適応外使用されています。[10]グアンファシンおよびその他のα2Aアドレナリン受容体作動薬は抗不安薬のような作用があり、[25]それによって扁桃体の情動反応を軽減し、前頭前野の感情、行動、思考の調節を強化します。[26]これらの作用は、ストレス誘発性のカテコールアミン放出の抑制と、前頭前野における顕著なシナプス後作用の両方から生じます。 [26]消失半減期が長いため、 PTSD患者の悪夢によって中断された睡眠を改善することもわかっています。 [27]これらの作用はすべて、PTSDに関連する過覚醒、記憶の再体験、および衝動性の緩和に寄与すると考えられます。[28]グアンファシンは、トラウマや虐待を受けた子供の治療に特に効果があるようです。[26]
副作用
非常に一般的な（発生率10％以上）副作用としては、眠気、疲労感、頭痛、胃痛などがあります。[30]
一般的な（発生率1～10％）副作用としては、食欲減退、吐き気、口渇、尿失禁、発疹などがあります。[30]
グアンファシンはADHDの子供に高い割合で眠気を引き起こすことが報告されており、例えばある試験ではグアンファシンで73%、プラセボで6%という結果が出ています。[31] [32]
グアンファシンはADHDの子供の睡眠を悪化させ、総睡眠時間が短くなる可能性がある。[31] [32]
2020年のシステマティックレビューでは、グアンファシンの副作用として腹痛、鎮静、QT延長などが認められた。[33]
インタラクション
グアンファシンの利用可能性は、 CYP3A4およびCYP3A5 酵素によって大きく左右される。これらの酵素を阻害または誘導する薬剤は、循環中のグアンファシンの量を変化させ、その有効性と副作用率を変化させる。心臓に影響を及ぼすため、他の心臓作用薬との併用には注意が必要である。鎮静剤との併用についても同様の懸念が当てはまる。[30]
薬理学
薬力学
グアンファシンはα2Aアドレナリン受容体の選択性の高い 作動薬であり、他の受容体に対する親和性は低い。[34]しかし、 5-HT2B受容体作動薬でもある。[37] [38] [39] [40]
グアンファシンは中枢神経系内のα2Aアドレナリン受容体[41]を活性化することで作用します。これにより末梢交感神経の流出が減少し、末梢交感神経緊張が低下し、収縮期血圧と拡張期血圧の両方が低下します。[42]
ADHDにおいて、グアンファシンは前頭前野による注意と行動の調節を強化することによって作用すると考えられている。[43] [19]前頭前野機能に対するこれらの増強効果は、樹状突起棘上のシナプス後α 2Aアドレナリン受容体の薬物刺激によるものであり、シナプス前α 2Aアドレナリン受容体の活性化には依存しないと考えられている。 [19]環状アデノシン一リン酸（cAMP）を介したHCNおよびKCNQチャネルの開口が阻害され、前頭前野のシナプス接続とニューロン発火が強化される。[43] [44]サルにおいて、グアンファシンは作業記憶、注意調節、および行動抑制を改善し、これらの作用は鎮静効果とは無関係である。[19]前頭前野障害の治療におけるグアンファシンの使用は、イェール大学のアーンステン研究室によって開発されました。[43] [19]
グアンファシンは、α 2A アドレナリン受容体だけでなく、α 2B アドレナリン受容体、α 2C アドレナリン受容体、イミダゾリン受容体にも結合して活性化するクロニジンよりも、α 2A アドレナリン受容体に対する選択性がはるかに高い。 [ 19 ]グアンファシンは、低血圧や鎮静作用においてクロニジンよりも弱く、α 2A アドレナリン受容体に対するシナプス前作用はクロニジンよりも弱く（青斑核活動やノルエピネフリン放出を減少させる効果が10倍低い）、シナプス後α 2Aアドレナリン受容体を活性化する効果が高い可能性がある（高齢サルの前頭前野関連作業記憶を強化する効果がグアンファシンの方がクロニジンよりも強いことからも示唆される）。[19]
5-HT 2B受容体の活性化はよく知られた抗標的であり、心臓弁膜症と関連している。[37] [38]しかし、ロピニロールなど、すべての5-HT 2B受容体作動薬がこの作用を示すわけではない。[37] [38]グアンファシンは長い使用歴があるにもかかわらず、心臓弁膜症との関連は報告されていないが、これは5-HT 2B受容体作動薬としての効力が中程度であることによると考えられる。[40] [45] [46]試験管内試験では、グアンファシンは5-HT 2B受容体に対する親和性がα 2Aアドレナリン受容体に対する親和性の100倍低く、5-HT 2B受容体に対する親和性がセロトニンの30倍低く、5-HT 2B受容体を活性化する効力がセロトニンの1,000倍低いことが示された。 [45]臨床的に関連する濃度では、グアンファシンは5-HT 2B受容体に有意な結合や活性化を示すことは予想されず、グアンファシンがヒトの心臓弁膜症の原因物質である可能性は低いと結論付けられた。[45]いずれにせよ、様々な研究で5-HT2B受容体作動薬としてのグアンファシンの効力が異なっていることが報告されており、 [ 39] [40] [45] [46]、2018年時点では、グアンファシンによる心臓弁膜症のリスクに関する臨床データは入手できませんでした。[47]そのため、可能性は低いと考えられていますが、グアンファシンは依然として心臓弁膜症のリスクがある可能性があります。[45]
グアンファシンは、微量アミン関連受容体1（TAAR1）の完全アゴニストとして作用することがわかっており、EC50とEmaxはそれぞれ20nMと≥85%である。[48] [49]
薬物動態
グアンファシンの経口バイオ アベイラビリティは80%である。初回通過代謝の明確な証拠はない。排泄半減期は17 時間で、主な排泄経路は腎臓である。主な代謝物は3-ヒドロキシ化誘導体であり、中程度の生体内変換の証拠があり、重要な中間体はエポキシドである。 [ 51]排泄は腎機能障害の影響を受けない。そのため、腎機能障害のある人では肝臓による代謝が想定されており、これは既知の副作用である起立性低血圧や鎮静の頻度増加によって裏付けられている。[52]
準備
グアンファシンはメチル2,6-ジクロロフェニル酢酸とグアニジンを等量混合して製造することができる。[55]
歴史
グアンファシンは1974年に初めて文献に記載されました。[13] [56] [57] [58] [59] 1986年、グアンファシンはTenexというブランド名で高血圧の治療薬としてFDAに承認されました。 [60] 2010年、グアンファシンは6歳から17歳の人の注意欠陥多動性障害の治療薬としてFDAに承認されました。 [16] 2015年にはIntunivという名前で欧州医薬品庁によってADHDの治療薬として承認されました。[61] 2018年にはADHDの治療薬としてオーストラリア医薬品給付制度に追加されました。 [62]
社会と文化
ブランド名
ブランド名には、Tenex、Afken、Estulic、Intuniv（徐放性製剤）などがあります。
研究
グアンファシンは心的外傷後ストレス障害（PTSD）の治療薬として研究されてきた。成人における有効性の証拠は限られているが、ある研究ではADHDを併発している小児において肯定的な結果が得られた。 [63]また、選択的セロトニン再取り込み阻害薬（SSRI）に反応しない成人PTSD患者にも有効である可能性がある。[64]
トゥレット症候群の治療にグアンファシンを使用した研究の結果はまちまちである。[65]
グアンファシンは、ADHDや行動性不眠症の子供の睡眠を改善する効果はないようです。[31]むしろ、ある臨床試験では、グアンファシンは総睡眠時間など特定の睡眠パラメータを悪化させました。 [31] [32]
グアンファシンは、オピオイド、エタノール、ニコチンの離脱症状の治療薬として研究されてきた。[66]グアンファシンは、喫煙をやめようとしている喫煙者のストレス誘発性のニコチン渇望を軽減するのに役立つことが示されており、これには前頭前野を介した自己制御の強化が関与している可能性がある。[67]
グアンファシンは、外傷性脳損傷、脳卒中、統合失調症様障害、高齢者の認知機能や注意力の問題など、前頭前野の機能に影響を与えるさまざまな症状の治療薬として研究されてきました。[19] [68]
グアンファシンは長期COVIDの治療薬として研究されている。[69] [70] [71]
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スクリーニングすることが推奨されています。43,59 [...] さらに、市販薬の中には、後になって5-HT2B活性があると判定されたケースもあります。特に注目すべきは、注意欠陥多動性障害（ADHD）の治療薬としてFDA承認を受けたグアンファシンであり、機能的読み出しにおいて既知の弁膜病原体と同程度の強力な5-HT2B作動薬活性を有する。66
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