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| 臨床データ | |
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投与経路 | 経口、鼻腔内、注射、 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| 消失半減期 | 6～12時間 |
| 排泄 | 尿 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | 炭素10水素15窒素 |
| モル質量 | 149.237 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
4-メチルアンフェタミン( 4-MA、PAL-313、アプトロール、p-TAP ) は、フェネチルアミンおよびアンフェタミン化学クラスの刺激薬および食欲抑制 薬です。
薬理学
試験管内試験では、セロトニン、ノルエピネフリン、ドーパミンの強力かつバランスの取れた 放出剤として作用し、セロトニン、ノルエピネフリン、ドーパミントランスポーターに対するKi親和性値はそれぞれ53.4nM、22.2nM、44.1nM です。[1] しかし、ラットに微小透析を行う最近の生体内研究では、異なる傾向が示されました。これらの研究では、4-メチルアンフェタミンは、ドーパミン(ベースラインの約 5 倍) と比較して、セロトニン (ベースラインの約 18 倍) を上昇させる効果がはるかに高いことが示されました。著者らは、これは 5-HT の放出が何らかのメカニズムで DA の放出を抑制するためだと推測しました。たとえば、5HT 2C受容体の活性化が DA の放出を阻害することが知られているため、この原因として考えられることが示唆されました。さらに、5-HTの放出が続いてGABAの放出を促進し、DAニューロンに抑制効果をもたらすなどの別の説明もあります。[2]
研究
4-MAは1952年に食欲抑制剤として研究され、アプトロルという商標名も付けられましたが、開発は完了しなかったようです。[3]最近では、新しいデザイナードラッグとして報告されています。
動物実験では、4-MAは、テストされた一連の類似薬物（他の3-メチルアンフェタミン、4-フルオロアンフェタミン、3-フルオロアンフェタミン）の中で自己投与率が最も低いことが示されました。これは、ドーパミンと比較してセロトニンを放出する効力が最も高いためと考えられます。[1] [4]
社会と文化
2012年から2013年にかけて、4-メチルアンフェタミンに汚染されたアンフェタミン（「スピード」）の摂取により、ヨーロッパ全土で10人以上の死亡が報告された。[5] [6] [7]
参照
- 1-(4-メチルフェニル)-2-アミノブタン
- 2-メチルアンフェタミン
- 3-メチルアンフェタミン
- 4-メチル-N-メチルアンフェタミン
- 4-メチル-N-メチルカチノン
- 4-メチルフェンメトラジン
- 3-メトキシ-4-メチルアンフェタミン
- 3,4-ジメチルアンフェタミン
- 4-エチルアンフェタミン
参考文献
- ^ ab Wee S、Anderson KG、Baumann MH、Rothman RB、Blough BE、Woolverton WL (2005 年 5 月)。「一連のアンフェタミン類似体のセロトニン活性と強化効果の関係」。The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics。313 (2): 848–854。doi :10.1124/ jpet.104.080101。PMID 15677348。S2CID 12135483 。
- ^ ディ・ジョバンニ G、エスポジート E、ディ・マッテオ V (2010 年 6 月)。 「中枢性ドーパミン機能不全におけるセロトニンの役割」。CNS 神経科学と治療学。16 (3): 179–194。土井：10.1111/j.1755-5949.2010.00135.x。PMC 6493878。PMID 20557570。
- ^ Gelvin EP 、 McGAVACK TH (1952 年 1 月)。「体重減少における食欲抑制剤としての 2-アミノ-1-(p-メチルフェニル)-プロパン (アプトロール)」。ニューヨーク州医学ジャーナル。52 (2): 223–226。PMID 14890975 。
- ^ Baumann MH、Clark RD、Woolverton WL、Wee S、Blough BE、Rothman RB（2011年4月）。「アンフェタミン類似体の生体内効果は、ラットの中脳辺縁系ドーパミン伝達のセロトニン作動性阻害の証拠を明らかにする」。The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics。337（1）：218–225。doi ：10.1124/jpet.110.176271。PMC 3063744。PMID 21228061。
- ^ Blanckaert P、van Amsterdam J、Brunt T、van den Berg J、Van Durme F、Maudens K、他。 (2013 年 9 月)。 「4-メチルアンフェタミン：娯楽目的でアンフェタミンを使用する人にとっての健康への脅威」。精神薬理学ジャーナル。27 (9): 817–822。土井：10.1177/0269881113487950。PMID 23784740。S2CID 35436194 。
- ^ 「4-メチルアンフェタミン：娯楽目的のアンフェタミン使用者に対する健康上の脅威」ResearchGate。
- ^ Coppola M、Mondola R (2013 年 12 月)。「4-メチルアンフェタミン (4-MA): 新たな潜在的娯楽薬物の化学、薬理学、毒性学」。Mini Reviews in Medicinal Chemistry。13 ( 14): 2097–2101。doi :10.2174 / 13895575113136660106。PMID 24195663 。