ラウウォルシン

ラウウォルシン
臨床データ
; 投与経路	オーラル
ATCコード	なし;
法的地位
法的地位	一般的に：制御不能;
識別子
	IUPAC名 17α-ヒドロキシ-20α-ヨヒンバン-16β-カルボン酸メチルエステル;
CAS番号	131-03-3 6211-32-1 ( HCl ) ;
パブケム CID	643606;
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	136;
ケムスパイダー	558737 ;
ユニ	言語;
チェビ	チェビ:48562 ;
チェムBL	チェルノブイリ原子力発電所 ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID2045608;
ECHA 情報カード	100.004.553
化学および物理データ
式	Ｃ２１Ｈ２６Ｎ２Ｏ３
モル質量	354.450 グラムモル−1
	InChI InChI=1S/C21H26N2O3/c1-26-21(25)19-15-10-17-20-14(13-4-2-3-5-16(13)22-20)8-9-23(17)11-12(15)6-7-18(19)24/h2-5,12,15,17-19,22,24H,6-11H2,1H3/t12-,15+,17+,18+,19+/m1/s1 ; キー:BLGXFZZNTVWLAY-DIRVCLHFSA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

ラウウォルシンは、イソヨヒンビン、α-ヨヒンビン、コリナンチジンとも呼ばれ、ラウボルフィア属とコリナンテ属（パウシニスタリア属を含む）のさまざまな種に含まれるアルカロイドです。 ^[1]ヨヒンビンの立体異性体です。^{[1]ラウウォルシンは}中枢神経刺激薬、局所麻酔薬、漠然とした媚薬です。^[1]

ラウウォルシンは主にα2_{アドレナリン}受容体拮抗薬として作用する。^[2]^[3]また、5-HT 1A_受容体部分作動薬、5-HT _2Aおよび5-HT _2B受容体拮抗薬として機能することも示されている。^[4]^[5]^[6]

参照

参考文献

^ abc Kohli JD, De NN (1956年6月). 「ラウウォルシンの薬理作用」. Nature . 177 (4521): 1182. Bibcode :1956Natur.177.1182K. doi : 10.1038/1771182a0 . PMID 13334509. S2CID 4212268.
^ Perry BD 、 U'Prichard DC（1981年12月）。「[3H]ラウウォルシン（αヨヒンビン）：脳α2アドレナリン受容体に対する特異的拮抗放射性リガンド」。European Journal of Pharmacology。76（4）：461–464。doi ：10.1016/0014-2999（81）90123-0。PMID 6276200 。
^ Qin K、Sethi PR 、 Lambert NA (2008 年 8 月)。「不活性 G タンパク質結合受容体と G タンパク質を含む複合体の存在量と安定性」。FASEBジャーナル。22 ( 8 ) : 2920–2927。doi : 10.1096 /fj.08-105775。PMC 2493464。PMID 18434433。
^ Arthur JM、Casañas SJ、Raymond JR (1993 年 6 月)。「組み換えヒト 5-HT1A 受容体によるアデニル酸シクラーゼ阻害に対するラウウォルシンおよびヨヒンビンの部分アゴニスト特性」。生化学薬理学。45 (11): 2337–2341。doi :10.1016/0006-2952(93)90208-E。PMID 8517875 。
^ Kaumann AJ (1983 年 6 月)。「ヨヒンビンとラウウォルシンは、5 HT2 受容体の遮断により、ふくらはぎの大冠動脈の 5-ヒドロキシトリプタミン誘発収縮を阻害する」Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology . 323 (2): 149–154. doi :10.1007/BF00634263. PMID 6136920. S2CID 23251900.
^ Wainscott DB、Sasso DA、Kursar JD、Baez M、Lucaites VL、Nelson DL (1998 年 1 月)。「[3H]ラウオルシン:クローン化されたヒト 5-ヒドロキシトリプタミン 2b (5-HT2B) 受容体に対する拮抗放射性リガンド」 Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology。357 (1): 17–24。doi :10.1007/PL00005133。PMID 9459568。S2CID 28910390。2001年 9月11日にオリジナルからアーカイブ。

[pmid13334509-1] Kohli JD, De NN (1956年6月). 「ラウウォルシンの薬理作用」. Nature . 177 (4521): 1182. Bibcode :1956Natur.177.1182K. doi : 10.1038/1771182a0 . PMID 13334509. S2CID 4212268.

[pmid6276200-2] ^ Perry BD 、 U'Prichard DC（1981年12月）。「[3H]ラウウォルシン（αヨヒンビン）：脳α2アドレナリン受容体に対する特異的拮抗放射性リガンド」。European Journal of Pharmacology。76（4）：461–464。doi ：10.1016/0014-2999（81）90123-0。PMID 6276200 。

[pmid=18434433-3] ^ Qin K、Sethi PR 、 Lambert NA (2008 年 8 月)。「不活性 G タンパク質結合受容体と G タンパク質を含む複合体の存在量と安定性」。FASEBジャーナル。22 ( 8 ) : 2920–2927。doi : 10.1096 /fj.08-105775。PMC 2493464。PMID 18434433。

[pmid8517875-4] Arthur JM、Casañas SJ、Raymond JR (1993 年 6 月)。「組み換えヒト 5-HT1A 受容体によるアデニル酸シクラーゼ阻害に対するラウウォルシンおよびヨヒンビンの部分アゴニスト特性」。生化学薬理学。45 (11): 2337–2341。doi :10.1016/0006-2952(93)90208-E。PMID 8517875 。

[pmid6136920-5] Kaumann AJ (1983 年 6 月)。「ヨヒンビンとラウウォルシンは、5 HT2 受容体の遮断により、ふくらはぎの大冠動脈の 5-ヒドロキシトリプタミン誘発収縮を阻害する」Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology . 323 (2): 149–154. doi :10.1007/BF00634263. PMID 6136920. S2CID 23251900.

[pmid9459568-6] Wainscott DB、Sasso DA、Kursar JD、Baez M、Lucaites VL、Nelson DL (1998 年 1 月)。「[3H]ラウオルシン:クローン化されたヒト 5-ヒドロキシトリプタミン 2b (5-HT2B) 受容体に対する拮抗放射性リガンド」 Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology。357 (1): 17–24。doi :10.1007/PL00005133。PMID 9459568。S2CID 28910390。2001年 9月11日にオリジナルからアーカイブ。