ピパンペロン

ピパンペロン
臨床データ
商号	ディピペロン
その他の名前	カルピペロン、フロロピパミド、フルオロピパミド、フロロピパミド塩酸塩（JAN）、McN-JR 3345; R-3345
AHFS / Drugs.com	国際医薬品名
; 投与経路	オーラル
ATCコード	N05AD05 ( WHO );
法的地位
法的地位	BR : クラスC1（その他の規制物質）;
薬物動態データ
消失半減期	17～22時間
作用持続時間	0.5～1時間
識別子
	IUPAC名 1-[4-(4-フルオロフェニル)-4-オキソブチル]-4-ピペリジン-1-イルピペリジン-4-カルボキサミド;
CAS番号	1893-33-0 ;
パブケム CID	4830;
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	92;
ドラッグバンク	DB09286 ;
ケムスパイダー	4664 ;
ユニ	5402501F0W;
ケッグ	D02622 ;
チェムBL	番号: ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID8048369;
ECHA 情報カード	100.119.828
化学および物理データ
式	C 21 H 30 F N 3 O 2
モル質量	375.488 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 Fc1ccc(cc1)C(=O)CCCN3CCC(C(=O)N)(N2CCCCC2)CC3;
	インチ InChI=1S/C21H30FN3O2/c22-18-8-6-17(7-9-18)19(26)5-4-12-24-15-10-2 1(11-16-24,20(23)27)25-13-2-1-3-14-25/h6-9H,1-5,10-16H2,(H2,23,27) ; キー:AXKPFOAXAHJUAG-UHFFFAOYSA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

ピパンペロン（INN、USAN、BAN ）は、ジピペロンというブランド名で販売されており、ブチロフェノン系の典型的な抗精神病薬で、統合失調症の治療薬として^[2]^[3]、うつ病の睡眠補助薬としても使用されています。^[4]ジピペロン、ジピペラル、ピペロニル、ピペロニル、プロピタンなどのブランド名で販売されています。^{[3]ピパンペロンは1961年に}ヤンセンファーマシューティカで発見され、1963年に米国で臨床試験が開始されました。 ^[5]

医療用途

ピパンペロンは統合失調症の治療における抗精神病薬として使用するために開発されました。

ピパンペロンは、シロシビンのようなセロトニン作動性幻覚剤の効果を阻害する幻覚剤解毒剤または「トリップキラー」として有用である可能性がある。^[6]

薬理学

ピパンペロンは、5 -HT _2A、^[7] 5-HT _2B、^[8] 5-HT _2C^{、 [9]} D ₂、^[7] D ₃、^[10] D ₄、^[7]^[11] α ₁ -アドレナリン、^[10]およびα ₂ -アドレナリン受容体の拮抗薬として作用します。^[10]ピパンペロンは、 D ₂受容体よりも5-HT _2AおよびD ₄受容体に対してはるかに高い親和性を示し（D ₄受容体の場合は15倍、5-HT _2A受容体の場合はさらに高い）、^[7]^[10]^[12]低用量では前者2つの部位に対して「選択性が高い」と考えられています。^[12]^{[13]ピパンペロンは}H1 _受容体やmACh受容体、その他のセロトニン受容体やドーパミン受容体に対する親和性が低く、おそらく有意ではない。^[10]

ピパンペロンは、その顕著なセロトニン拮抗作用により、非定型抗精神病薬そのものではなかったとしても、非定型抗精神病薬の先駆けであったと考えられている。^[14]^[15]^[16]また、気分や睡眠パターンを正常化するために使用され、神経症患者の抗不安作用もある。^[17]

抗うつ効果

低用量ピパンペロン（5mgを1日2回）は、シタロプラム（40mgを1日1回）の抗うつ効果を促進し、増強することがわかっており、シタロプラム/ピパンペロンの併用はPipCit（コード名PNB-01）と呼ばれています。^[12]^[19]

参照

参考文献

^ アンビサ(2023-03-31). 「RDC No. 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes、Psicotropicas、Precursoras e Outras sob Controle Especial」[大学理事会決議 No. 784 - 特別管理下の麻薬、向精神薬、前駆体、およびその他の物質のリスト] (ブラジルポルトガル語)。Diário Oficial da União (2023-04-04 公開)。 2023-08-03 のオリジナルからアーカイブされました。2023-08-16に取得。
^ Morton IK、Hall JM（1999年10月31日）。薬理学的薬剤の簡潔な辞典：特性と同義語。Springer Science & Business Media。pp. 222– 。ISBN 978-0-7514-0499-9。
^ ab Elks J (2014年11月14日). 薬物辞典: 化学データ: 化学データ、構造、参考文献. Springer. pp. 985–. ISBN 978-1-4757-2085-3。
^ Ansoms C、Backer - Dierick GD、Vereecken JL (1977 年 2 月)。「重度の精神鬱病患者の睡眠障害: ピパンペロン (ジピペロン) の価値に関する二重盲検プラセボ対照評価」。Acta Psychiatrica Scandinavica。55 ( 2): 116–122。doi : 10.1111 /j.1600-0447.1977.tb00147.x。PMID 320830。S2CID 40758854 。
^ Healy D (2009年7月1日). 精神薬理学の創造. ハーバード大学出版局. pp. 251–. ISBN 978-0-674-03845-5。
^ Halman A、Kong G、Sarris J、Perkins D （2024年1月）。「古典的なサイケデリックスを含む薬物間相互作用：系統的レビュー」。J Psychopharmacol。38 （1）：3–18。doi ： 10.1177 /02698811231211219。PMC 10851641。PMID 37982394。
^ abcd Schotte A, Janssen PF, Gommeren W, Luyten WH, Van Gompel P, Lesage AS, et al. (1996年3月). 「リスペリドンと新規および対照抗精神病薬との比較：in vitroおよびin vivo受容体結合」Psychopharmacology . 124 (1–2): 57–73. doi :10.1007/bf02245606. PMID 8935801. S2CID 12028979.
^ Wainscott DB、Lucaites VL、 Kursar JD、Baez M、Nelson DL (1996年2月)。「ヒト5-ヒドロキシトリプタミン2B受容体の薬理学的特徴：種差の証拠」。The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics。276 (2): 720–727。PMID 8632342 。
^ Prinssen EP、Koek W、Kleven MS (2000年1月)。「化合物の5-HT(2C)受容体拮抗特性を選択的に評価する行動試験における5-HT(2C)受容体親和性抗精神病薬の効果」。European Journal of Pharmacology。388 ( 1): 57–67。doi :10.1016/s0014-2999(99)00859-6。PMID 10657547 。
^ abcde Leyson JE (2012 年 12 月 6 日)。「抗精神病薬の受容体プロファイル」。Ellenbroek BA、Cools AR (編)。非定型抗精神病薬。Birkhäuser。pp. 62– 。ISBN 978-3-0348-8448-8。
^ Van Craenenbroeck K、Gellynck E、Lintermans B、Leysen JE、Van Tol HH、Haegeman G、Vanhoenacker P (2006 年 12 月)。「ドーパミン D4 受容体の発現に対する抗精神病薬ピパンペロンの影響」。生命科学。80 (1): 74-81。土井：10.1016/j.lfs.2006.08.024。PMID 16978659。
^ abc Wade AG、Crawford GM、Nemeroff CB、Schatzberg AF、Schlaepfer T、McConnachie A、他 (2011 年 10 月)。「大うつ病性障害患者におけるシタロプラムと低用量ピパンペロンの併用とシタロプラムとプラセボの併用の比較: 臨床反応の程度とタイミングに関する 8 週間の二重盲検ランダム化試験」( PDF) 。心理医学。41 (10): 2089–2097。doi : 10.1017 /S0033291711000158。PMID 21349239。S2CID 19189492 。
^ Abi-Dargham A、Krystal J (2000 年 6 月 22 日)。「抗精神病薬の標的としてのセロトニン受容体」。Lidow MS (編)。抗精神病薬の作用における神経伝達物質受容体。CRC Press。pp. 88– 。ISBN 978-1-4200-4177-4。
^ Awouters FH、Lewi PJ (2007)。「40年間の抗精神病薬研究 - ハロペリドールからパリペリドンまで - ポール・ヤンセン博士と」。Arzneimittel - Forschung。57 ( 10 ): 625–632。doi : 10.1055 /s-0031-1296660。PMID 18074755。S2CID 5713281 。
^ ヴァンデン・ブッシェ G、ゲルダース YG、ヘイレン SL (1990)。「【新しい抗精神病薬の開発】」。Acta Psiquiatrica y Psicologica de America Latina (スペイン語)。36 (1-2): 13-25。PMID 2127339。
^ Niemegeers CJ、Awouters F、Janssen PA (1990)。 「 [抗精神病薬効果に関与するセロトニン拮抗作用。リタンセリンとリスペリドンによる確認]」。L'Encéphale (フランス語)。16 ( 2): 147–151。PMID 1693560。
^向精神薬：パートI：抗精神病薬と抗うつ 薬。Springer Science & Business Media。2012-12-06。ISBN 9783642675386。
^ Bart A. Ellenbroek、Alexander R. Cools（編）（2012年12月6日）。非定型抗精神病薬。バーゼル：ビルクハウザー、pp.62 f. ISBN 978-3-0348-8448-8。
^ Kirk R (2010年2月). 「CNSにおける臨床試験 - SMiの第8回年次会議」. IDrugs . 13 (2): 66–69. PMID 20127552.

[1] アンビサ(2023-03-31). 「RDC No. 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes、Psicotropicas、Precursoras e Outras sob Controle Especial」[大学理事会決議 No. 784 - 特別管理下の麻薬、向精神薬、前駆体、およびその他の物質のリスト] (ブラジルポルトガル語)。Diário Oficial da União (2023-04-04 公開)。 2023-08-03 のオリジナルからアーカイブされました。2023-08-16に取得。

[MortonMorton1999-2] Morton IK、Hall JM（1999年10月31日）。薬理学的薬剤の簡潔な辞典：特性と同義語。Springer Science & Business Media。pp. 222– 。ISBN 978-0-7514-0499-9。

[Elks2014-3] Elks J (2014年11月14日). 薬物辞典: 化学データ: 化学データ、構造、参考文献. Springer. pp. 985–. ISBN 978-1-4757-2085-3。

[4] ^ Ansoms C、Backer - Dierick GD、Vereecken JL (1977 年 2 月)。「重度の精神鬱病患者の睡眠障害: ピパンペロン (ジピペロン) の価値に関する二重盲検プラセボ対照評価」。Acta Psychiatrica Scandinavica。55 ( 2): 116–122。doi : 10.1111 /j.1600-0447.1977.tb00147.x。PMID 320830。S2CID 40758854 。

[Healy2009-5] Healy D (2009年7月1日). 精神薬理学の創造. ハーバード大学出版局. pp. 251–. ISBN 978-0-674-03845-5。

[HalmanKongSarris2024-6] ^ Halman A、Kong G、Sarris J、Perkins D （2024年1月）。「古典的なサイケデリックスを含む薬物間相互作用：系統的レビュー」。J Psychopharmacol。38 （1）：3–18。doi ： 10.1177 /02698811231211219。PMC 10851641。PMID 37982394。

[pmid8935801-7] Schotte A, Janssen PF, Gommeren W, Luyten WH, Van Gompel P, Lesage AS, et al. (1996年3月). 「リスペリドンと新規および対照抗精神病薬との比較：in vitroおよびin vivo受容体結合」Psychopharmacology . 124 (1–2): 57–73. doi :10.1007/bf02245606. PMID 8935801. S2CID 12028979.

[pmid8632342-8] ^ Wainscott DB、Lucaites VL、 Kursar JD、Baez M、Nelson DL (1996年2月)。「ヒト5-ヒドロキシトリプタミン2B受容体の薬理学的特徴：種差の証拠」。The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics。276 (2): 720–727。PMID 8632342 。

[pmid10657547-9] Prinssen EP、Koek W、Kleven MS (2000年1月)。「化合物の5-HT(2C)受容体拮抗特性を選択的に評価する行動試験における5-HT(2C)受容体親和性抗精神病薬の効果」。European Journal of Pharmacology。388 ( 1): 57–67。doi :10.1016/s0014-2999(99)00859-6。PMID 10657547 。

[EllenbroekCools2012-10] Leyson JE (2012 年 12 月 6 日)。「抗精神病薬の受容体プロファイル」。Ellenbroek BA、Cools AR (編)。非定型抗精神病薬。Birkhäuser。pp. 62– 。ISBN 978-3-0348-8448-8。

[pmid16978659-11] Van Craenenbroeck K、Gellynck E、Lintermans B、Leysen JE、Van Tol HH、Haegeman G、Vanhoenacker P (2006 年 12 月)。「ドーパミン D4 受容体の発現に対する抗精神病薬ピパンペロンの影響」。生命科学。80 (1): 74-81。土井：10.1016/j.lfs.2006.08.024。PMID 16978659。

[pmid21349239-12] Wade AG、Crawford GM、Nemeroff CB、Schatzberg AF、Schlaepfer T、McConnachie A、他 (2011 年 10 月)。「大うつ病性障害患者におけるシタロプラムと低用量ピパンペロンの併用とシタロプラムとプラセボの併用の比較: 臨床反応の程度とタイミングに関する 8 週間の二重盲検ランダム化試験」( PDF) 。心理医学。41 (10): 2089–2097。doi : 10.1017 /S0033291711000158。PMID 21349239。S2CID 19189492 。

[Lidow2000-13] Abi-Dargham A、Krystal J (2000 年 6 月 22 日)。「抗精神病薬の標的としてのセロトニン受容体」。Lidow MS (編)。抗精神病薬の作用における神経伝達物質受容体。CRC Press。pp. 88– 。ISBN 978-1-4200-4177-4。

[pmid18074755-14] Awouters FH、Lewi PJ (2007)。「40年間の抗精神病薬研究 - ハロペリドールからパリペリドンまで - ポール・ヤンセン博士と」。Arzneimittel - Forschung。57 ( 10 ): 625–632。doi : 10.1055 /s-0031-1296660。PMID 18074755。S2CID 5713281 。

[pmid2127339-15] ヴァンデン・ブッシェ G、ゲルダース YG、ヘイレン SL (1990)。「【新しい抗精神病薬の開発】」。Acta Psiquiatrica y Psicologica de America Latina (スペイン語)。36 (1-2): 13-25。PMID 2127339。

[pmid1693560-16] ^ Niemegeers CJ、Awouters F、Janssen PA (1990)。 「 [抗精神病薬効果に関与するセロトニン拮抗作用。リタンセリンとリスペリドンによる確認]」。L'Encéphale (フランス語)。16 ( 2): 147–151。PMID 1693560。

[17] ^向精神薬：パートI：抗精神病薬と抗うつ 薬。Springer Science & Business Media。2012-12-06。ISBN 9783642675386。

[18] Bart A. Ellenbroek、Alexander R. Cools（編）（2012年12月6日）。非定型抗精神病薬。バーゼル：ビルクハウザー、pp.62 f. ISBN 978-3-0348-8448-8。

[pmid20127552-19] Kirk R (2010年2月). 「CNSにおける臨床試験 - SMiの第8回年次会議」. IDrugs . 13 (2): 66–69. PMID 20127552.