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| 臨床データ | |
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| 商号 | サンドミグラン、モセゴール、リテック、その他 |
| その他の名前 | ピゾチリン; BC-105 |
| AHFS / Drugs.com | 国際医薬品名 |
| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | オーラル |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 78% |
| タンパク質結合 | 91% |
| 代謝 | グルクロン酸抱合（主な経路）。N-グルクロン酸抱合体は血漿中の50%以上、尿中に排泄される薬物の60～70%を占める。 |
| 消失半減期 | 23時間 |
| 排泄 | 18% 糞便、55% 尿（どちらも代謝物） |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.036.014 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 19 H 21 N S |
| モル質量 | 295.44 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| （確認する） | |
ピゾチフェンはピゾチリンとしても知られ、サンドミグランやモセゴールなどのブランド名で販売されており、主に再発性片頭痛の頻度を減らす予防薬として使用される三環系抗片頭痛薬です。[1]
医療用途
片頭痛
ピゾチフェンの主な医療用途は、片頭痛と群発頭痛の予防です。ピゾチフェンはこの目的で使用される一連の薬剤の1つであり、他の選択肢にはプロプラノロール、トピラマート、バルプロ酸、シプロヘプタジン、アミトリプチリンなどがあります。ピゾチフェンは成人には有効ですが、[2]小児に対する有効性の証拠は限られており、[3]主に眠気と体重増加という副作用によって使用が制限されており、通常は片頭痛予防の第一選択薬ではなく、代わりに他の薬が効果的でなかった場合の代替として使用されます。[4]片頭痛発作が一旦進行すると、それを緩和する効果はありません。
その他の用途
ピゾチフェンは、他の上記の薬剤では効果が出ないこともある稀な神経血管疾患である肢端紅痛症の重症例にも非常に効果があると報告されている。 [5]
ピゾチフェンは抗うつ薬として、または不安症や社会恐怖症の治療にも使用される可能性がある。[6] [7]動物実験では、ピゾチリンが、近縁の抗ヒスタミン薬/抗セロトニン薬であるシプロヘプタジンと同様に、セロトニン症候群やMDMA 過剰摂取の治療に使用できる可能性も示唆されている。 [8]
ピゾチフェンは、シロシビンのようなセロトニン作動性幻覚剤の効果を阻害する幻覚剤解毒剤または「トリップキラー」として有用である可能性がある。[9]また、 MDMAの過剰摂取の治療にも有用である可能性がある。[10]
禁忌
この薬は比較的小さな抗コリン作用を示すため、閉塞隅角緑内障の患者および尿閉素因のある患者には注意が必要である。慢性腎臓病の患者では用量調節が必要である。肝障害も報告されている。治療中に肝機能障害の臨床的証拠がある場合は、ピゾチフェン治療を中止すべきである。てんかんの病歴がある患者には注意が必要である。ピゾチフェンの急な中止後には、うつ病、震え、吐き気、不安、倦怠感、めまい、睡眠障害、体重減少などの離脱症状が報告されている。[11]
ピゾチフェンは、その成分のいずれかに過敏症を患っている患者には禁忌であり、また、胃出口閉塞、妊娠、閉塞隅角緑内障、排尿困難にも禁忌である。[12]
副作用
副作用には、鎮静、口渇、眠気、食欲増進、体重増加などがあります。 [13]まれに、吐き気、頭痛、めまいを引き起こすこともあります。まれに、不安、攻撃性、うつ病が起こることもあります。
薬理学
薬力学
ピゾチフェンは、主に5-HT 2Aおよび5-HT 2C受容体に作用するセロトニン拮抗薬です。また、抗ヒスタミン薬としての作用や抗コリン作用も多少あります。[18]この薬は、セロトニン、ドーパミン、アドレナリン、ヒスタミン、ムスカリン性アセチルコリン受容体など、多くの標的に非選択的に結合します。[10]
ピゾチフェンは、げっ歯類の薬物弁別試験において、セロトニン・ノルエピネフリン・ドーパミン放出剤およびセロトニン5-HT 2受容体作動薬MDMAの弁別刺激効果を用量依存的に完全に拮抗することができる。[10]逆に、関連薬物であるシプロヘプタジンは部分的にしか効果がなく、クロザピンは効果がなかった。 [10 ]ピゾチフェン、シプロヘプタジン、クロザピンの 3 つの薬剤はすべて、非選択的モノアミン受容体拮抗薬として作用する。[10]ピゾチフェンはまた、薬物弁別試験において、 LSD、メスカリン、5-MeO-DMT、およびDOMを含むセロトニン作動性幻覚剤の効果を完全に阻害する。[10]
化学
ピゾチフェンは三環式化合物であり、具体的にはベンゾシクロヘプテンである。[19] [20]
ピゾチフェンの類似薬としては、ケトチフェンやシプロヘプタジンなどがあります。
歴史
ピゾチフェンは1964年に初めて文献に記載されました。[19]
社会と文化
名前
ピゾチフェンは薬の一般名であり、 INNはおよびBANピゾチリンはUSANである[19] [20] [21]ピゾチフェンのブランド名には、サンドミグラン、モセゴール、リテックなどがある。[19] [20] [21] [22]
可用性
ピゾチフェンはヨーロッパを含む世界中で広く入手可能である。[20] [22]
参考文献
- ^ Stark RJ、Valenti L、 Miller GC (2007年8 月)。「オーストラリアの一般診療における片頭痛の管理」オーストラリア医学ジャーナル。187 (3): 142–146。doi : 10.5694 /j.1326-5377.2007.tb01170.x。PMID 17680738。S2CID 10357983 。
- ^ Jackson JL, Cogbill E, Santana-Davila R, Eldredge C, Collier W, Gradall A, et al. (2015-07-14). 「片頭痛の予防のための薬剤の有効性の比較メタ分析」. PLOS ONE . 10 (7): e0130733. Bibcode :2015PLoSO..1030733J. doi : 10.1371/journal.pone.0130733 . PMC 4501738. PMID 26172390 .
- ^ Barnes N 、Millman G (2004 年 7 月)。「ピゾチフェンまたはプロプラノロールは片頭痛の頻度を減らすか?」小児疾患アーカイブ。89 ( 7 ) : 684–685。doi : 10.1136 /adc.2004.054668。PMC 1719986。PMID 15210509。
- ^ ピエランジェリ G、チェヴォリ S、サンチージ E、グリマルディ D、ザニーニ S、モンターニャ P、コルテッリ P (2006 年 5 月)。 「どの患者にどの治療法を適用するか?」神経科学。27 (補足 2): S153 – S158。土井：10.1007/s10072-006-0592-0。PMID 16688621。S2CID 24217802 。
- ^ Cohen JS (2000 年 11 月). 「肢端紅痛症: 新しい理論と新しい治療法」.米国皮膚科学会誌. 43 (5 Pt 1): 841–847. doi :10.1067/mjd.2000.109301. PMID 11050591. S2CID 40807034.
- ^ Standal JE (1977年10月). 「抗うつ剤としてのピゾチフェン」. Acta Psychiatrica Scandinavica . 56 (4): 276–279. doi :10.1111/j.1600-0447.1977.tb00228.x. PMID 335788. S2CID 6445059.
- ^ バンキCM（1978年3月）。 「非片頭痛性うつ病女性の治療におけるピゾチフェン（サンドミグラン）の臨床観察」。精神医学と神経衰弱に関するアーカイブ。225 (1): 67–72。土井：10.1007/bf00367352。PMID 348154。S2CID 13510725 。
- ^ Young R、Khorana N、Bondareva T、Glennon RA (2005 年 10 月)。「ピゾチリンは N-メチル-3,4-メチレンジオキシアンフェタミン (MDMA) の刺激効果を効果的に減衰させる」。 薬理学、生化学、行動。82 (2): 404–410。doi : 10.1016 /j.pbb.2005.09.010。PMID 16253319。S2CID 20885754。
- ^ Halman A、Kong G、Sarris J、Perkins D （2024年1月）。「古典的なサイケデリックスを含む薬物間相互作用：系統的レビュー」。J Psychopharmacol。38 （1）：3–18。doi ： 10.1177 /02698811231211219。PMC 10851641。PMID 37982394。
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- ^ Moritomo A, Yamada H, Watanabe T, Itahana H, Akuzawa S, Okada M, Ohta M (2013年12月). 「新規デュアル5-HT2Bおよび5-HT7受容体拮抗薬としての新規カルボニルグアニジン誘導体の合成および構造活性相関」Bioorg Med Chem . 21 (24): 7841–7852. doi :10.1016/j.bmc.2013.10.010. PMID 24189186.
- ^ ディクソン AK、ヒル RC、ローマー D、ショルティシック G (1977)。 「4(1-メチル-4-ピペリジリジン)-9,10-ジヒドロ-4H-ベンゾ-[4,5]シクロヘプタ[1,2]-チオフェンマレイン酸水素塩（ピゾチフェン）の薬理学的特性」。アルツナイミッテル・フォルシュング。27 (10): 1968 ～ 1979 年。PMID 411500。
- ^ abcd Elks J (2014). 薬物辞典: 化学データ: 化学データ、構造、参考文献. Springer US. p. 1002. ISBN 978-1-4757-2085-3. 2024年11月24日閲覧。
- ^ abcd Schweizerischer Apotheker-Verein (2004)。インデックス名: 国際医薬品ディレクトリ。インデックス名: 国際医薬品ディレクトリ。メドファーム科学出版社。 p. 992.ISBN 978-3-88763-101-7. 2024年11月24日閲覧。
- ^ ab Morton IK、Hall JM (2012)。薬理学的薬剤の簡潔な辞典：特性と同義語。Springer Netherlands。p. 225。ISBN 978-94-011-4439-1. 2024年11月24日閲覧。
- ^ ab 「ピゾチフェン（国際データベース）」。Drugs.com。2024年11月3日。 2024年11月24日閲覧。
外部リンク
- サンドミグランの医薬品データシート