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| 臨床データ | |
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| 商号 | ペルマックス、プラセンド（獣医）、その他 |
| その他の名前 | 8β-[(メチルチオ)メチル]-6-プロピルエルゴリン |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | オーラル |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| タンパク質結合 | 90% |
| 代謝 | 広範囲にわたる肝臓 |
| 消失半減期 | 27時間 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.241.322 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | 炭素19水素26窒素2硫黄 |
| モル質量 | 314.49 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
ペルゴリドは、 PermaxやPrascend (獣医用) などのブランド名で販売されており、一部の国ではパーキンソン病の治療に使用されているエルゴリンベースのドーパミン 受容体作動薬です。パーキンソン病は、脳の黒質におけるドーパミン合成の低下と関連しています。ペルゴリドは、ドーパミンと同じ受容体の多くに作用して、受容体の活性を高めます。
1978年に特許を取得し[3]、1989年に医療用として承認されました。[4] 2007年、いくつかの研究でこの薬と心臓弁膜症の増加率との関連が明らかにされたため、ペルゴリドは米国市場から撤退しました。[5]しかし、プラセンドという商標名で販売されている獣医用ペルゴリドは、馬のクッシング症候群（ECS）としても知られる下垂体中間部機能不全（PPID）の治療薬として認可されています。[6]
医療用途
ペルゴリドは米国では人間には使用できなくなりましたが、他の多くの国では今でも使用されており、パーキンソン病、高プロラクチン血症、むずむず脚症候群などのさまざまな症状の治療に使用されています。[要出典]
ペルゴリドは獣医学用途にも利用可能である。ベーリンガーインゲルハイム社が製造する商品名プラセンド[7]は、馬の中間部下垂体肥大症や馬クッシング症候群（ECS）の治療によく使用される。 [6]
薬理学
薬力学
ペルゴリドは、ドーパミン D 2およびD 1およびセロトニン 5-HT 1A、5-HT 1B、5-HT 2A、5-HT 2B、および5-HT 2C 受容体の作動薬として作用する。カベルゴリンと同様に、他のドーパミン受容体サブタイプでも作動薬として作用する可能性がある。ペルゴリドはD 2受容体の作動薬としてより強力であるが、D 1受容体親和性が高く、臨床的に利用可能なドーパミン受容体作動薬の中で最も強力なD 1受容体作動薬の1つである。[8] D 1受容体でのペルゴリドの作動薬活性は、パーキンソン病の治療における臨床プロファイルと副作用プロファイルを多少変える。ペルゴリドは、5-HT 2A受容体を活性化するため幻覚作用があると言われている。[9] [10]しかし、他の情報源では、この薬は幻覚作用がないと述べている。[11] 5-HT 2B受容体の活性化による心臓弁膜症との関連が指摘されている。[12]
副作用
この薬は、2003年に心臓線維症と呼ばれる心臓疾患の一形態に関連することが報告されて以来、使用量が減少している。[17] 2007年に米国食品医薬品局は、心臓弁損傷の可能性があるため、製造業者によるこの薬の自主回収を発表した。[18]ペルゴリドは現在、米国ではヒトへの使用が不可能である。この問題は、心筋細胞の5-HT 2Bセロトニン受容体に対するペルゴリドの作用によるものと考えられており、カルチノイド症候群で血中セロトニン値が上昇した場合を含むエルゴタミン、メチセルジド、フェンフルラミン、およびその他のセロトニン5-HT 2B作動薬と同じメカニズムで増殖性弁疾患を引き起こす。ペルゴリドはまれにレイノー現象を引き起こすことがある。類似の抗パーキンソン病薬の中で、カベルゴリンはリスリドとは異なり、同じタイプのセロトニン受容体結合を示します。[19] 2007年1月、カベルゴリン（ドスティネックス）も弁膜増殖による心臓障害に関連していると報告されました。 [20] 2007年3月、ペルゴリドは2つの独立した研究で深刻な弁膜障害が示されたため、米国市場からヒト用として撤退しました。[21]
ペルゴリドは連合学習を阻害することも示されている。[22]
中毒性のある行動
少なくとも1人の英国人ペルゴリド使用者が、この薬のせいでギャンブル依存症になったと主張し、メディアの注目を集めている。[23] [24] 2010年6月には、この薬の100人以上のオーストラリア人使用者が、ギャンブル依存症とセックス依存症の両方で製造業者を訴えていると報じられた。 [25]彼らは、これらの問題は薬の副作用によるものだと主張している。
社会と文化
ブランド名
ペルゴリドのブランド名には、ペルマックスやプラセンド（獣医用）などがある。[26]
研究
ペルゴリドは、ある小規模な研究で社会不安障害の治療に研究されたが、効果がなかったことが判明した。[27] [28]
参考文献
- ^ 「FDA提供のブラックボックス警告付き全医薬品リスト（全結果のダウンロードとクエリの表示リンクを使用してください。）」nctr-crs.fda.gov . FDA . 2023年10月22日閲覧。
- ^ アンビサ(2023-03-31). 「RDC No. 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes、Psicotropicas、Precursoras e Outras sob Controle Especial」[大学理事会決議 No. 784 - 特別管理下の麻薬、向精神薬、前駆体、およびその他の物質のリスト] (ブラジルポルトガル語)。Diário Oficial da União (2023-04-04 公開)。 2023-08-03 のオリジナルからアーカイブされました。2023-08-16に取得。
- ^ 米国特許 4166182A、Edmund C. Kornfeld および Nicholas J. Bach、「6-n-プロピル-8-メトキシメチルまたはメチルメルカプトメチルエルゴリンおよび関連化合物」、1979 年 8 月 28 日公開、1979 年 8 月 28 日発行、Eli Lilly and Co に譲渡
- ^ Fischer J、Ganellin CR (2006)。アナログベースの創薬。John Wiley & Sons。p. 533。ISBN 9783527607495。
- ^ 「ペルゴリド（Permaxとして販売）」。FDA公衆衛生勧告。2007年4月8日時点のオリジナルよりアーカイブ。2019年12月16日閲覧。
{{cite web}}: CS1 maint: bot: 元の URL ステータス不明 (リンク) - ^ ab Forney B.「獣医用ペルゴリド」。
- ^ 「馬のためのPrascend」ベーリンガーインゲルハイム。Valley Vet Supply。
- ^ McClure MM、Harvey PD、Goodman M、Triebwasser J、New A、Koenigsberg HW、他 (2010 年 5 月)。「統合失調型人格障害に伴う認知障害に対するペルゴリド治療: 統合失調症スペクトラムにおけるドーパミン系の重要性を示す継続的な証拠」。Neuropsychopharmacology。35 ( 6 ) : 1356–1362。doi : 10.1038 /npp.2010.5。PMC 3055340。PMID 20130535。
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- ^ ブライテンシュタイン C、コルスケヴィッツ C、フレール A、クレッツシュマー T、ディーデリヒ K、クネヒト S (2006 年 11 月)。 「強壮的なドーパミン作動性刺激は、健康な被験者の連合学習を損なう。」神経精神薬理学。31 (11): 2552–2564。土井：10.1038/sj.npp.1301167。PMID 16880771。
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- ^ 「パーキンソン病のギャンブラー」ITV.com 2008年2月5日
- ^ 「パーキンソン病の治療とセックス、ギャンブルが関係」The Age 2010年6月4日。
- ^ “Pergolide - Drugs.com”. www.drugs.com . 2014年1月7日時点のオリジナルよりアーカイブ。2022年1月15日閲覧。
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