バビカセリン

バビカセリン
臨床データ
; 投与経路	経口摂取
ATCコード	なし;
法的地位
法的地位	一般的に：制御不能;
識別子
	IUPAC名 (9a R ,12a S )-4,5,6,7,9,9a,10,11,12,12a-デカヒドロシクロペンタ[c][1,4]ジアゼピノ[6,7,1-ij]キノリン;
CAS番号	887258-95-9 ;
パブケム CID	11521822;
ケムスパイダー	9696609 ;
ユニ	WD9550HPNL;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID601336565 DTXSID80977680、DTXSID601336565;
化学および物理データ
式	C 15 H 21塩素N 2
モル質量	264.80 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 C1C[C@H]2CN3CCNCC4=C3C(=CC=C4)[C@H]2C1;
	InChI InChI=1S/C15H20N2/c1-3-11-9-16-7-8-17-10-12-4-2-5-13(12)14(6-1)15(11)17/h1,3,6,12-13,16H,2,4-5,7-10H2/t12-,13-/m0/s1 ; キー:NPTIPEQJIDTVKR-STQMWFEESA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

バビカセリン（コードネームSCA-136 ）は、ワイエス社が開発中の新しい抗精神病薬および食欲抑制薬でした。^{[1] 2010年現在、}精神病の治療薬としての臨床試験は行われていません。^[1]^[2]抗うつ薬としても研究されていましたが、この適応症も中止されたようです。^[3]

バビカセリンは、選択的 5-HT _2C受容体完全作動薬（Ki ₌ 3 nM、EC _{50 = 8 nM、IA = 100%（}5-HTに対して））および5-HT _2B受容体拮抗薬（IC ₅₀ = 29 nM）として作用する。^[4]^[5]^[6]また、5-HT _2A受容体に対する非常に弱い拮抗薬（IC ₅₀ = 1,650 nM）でもあるが、この作用は臨床的に重要ではない。^[4]バビカセリンは、 5-HT _2C受容体を活性化することにより、中脳辺縁系経路におけるドーパミン放出を阻害し、これが統合失調症の陽性症状の緩和におけるその有効性の根底にあると考えられる。また、前頭前野におけるアセチルコリンおよびグルタミン酸レベルを上昇させ、認知症状に対する効果も示唆している。 ^[6]^[7]^[8]

参照

参考文献

^ ab 「検索: vabicaserin - 結果一覧」。ClinicalTrials.gov。
^ Lu C、Li AP（2010年1月26日）。創薬における酵素阻害...John Wiley & Sons。ISBN 9780470538944– Google ブックス経由。
^ Kelly J (2010). CNS医薬品開発の原則: 試験管から患者まで。ニューヨーク: Wiley。ISBN 978-0-470-51979-0。
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^ Tong Z、Chandrasekaran A、DeMaio W、Jordan R、Li H、Moore R、他 (2010 年 4 月)。「バビカセリンカルバモイルグルクロニドの形成における種差」。薬物代謝と体内動態。38 (4): 581–590。doi : 10.1124/dmd.109.028639。PMID 20032194。S2CID 793693 。
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^ Stahl SM編 (2008)。Stahlの本質的な精神薬理学：神経科学的基礎と実践的応用。ケンブリッジ、イギリス：ケンブリッジ大学出版局。p. 447。ISBN 978-0-521-85702-4。
^ Albert JS (2012). Wood MW (編).統合失調症の標的と新たな治療法(第3版). ホーボーケン、ニュージャージー: John Wiley & Sons, Inc. ISBN 9781118309384。

[urlSearch_of:_vabicaserin_-_List_Results_-_ClinicalTrials.gov-1] 「検索: vabicaserin - 結果一覧」。ClinicalTrials.gov。

[urlEnzyme_Inhibition_in_Drug_Discovery_..._-_Google_Books-2] Lu C、Li AP（2010年1月26日）。創薬における酵素阻害...John Wiley & Sons。ISBN 9780470538944– Google ブックス経由。

[isbn0-470-51979-7-3] Kelly J (2010). CNS医薬品開発の原則: 試験管から患者まで。ニューヨーク: Wiley。ISBN 978-0-470-51979-0。

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[isbn0-521-85702-3-7] Stahl SM編 (2008)。Stahlの本質的な精神薬理学：神経科学的基礎と実践的応用。ケンブリッジ、イギリス：ケンブリッジ大学出版局。p. 447。ISBN 978-0-521-85702-4。

[8] Albert JS (2012). Wood MW (編).統合失調症の標的と新たな治療法(第3版). ホーボーケン、ニュージャージー: John Wiley & Sons, Inc. ISBN 9781118309384。

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関連するトピック

投与経路

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