組織の分布と機能 ラットの胃で最初に発見された5-HT 2Bは 、他の5-HT 2 受容体、特に5-HT 2C と構造的に類似しているため、当初は特徴づけが困難でした。[ 7 ] 2 受容体（5-HT 2B受容体はそのサブタイプ）は、 セロトニン の多くの中枢および末梢生理機能を媒介します。心血管系への影響には、血管の収縮と血小板の形状変化が含まれます。中枢神経系（CNS）への影響には、触覚刺激に対する神経細胞の感作と、幻覚性 置換アンフェタミン の効果の一部の媒介が含まれます。5-HT 2B 受容体は、背側視床下部、前頭皮質、内側扁桃体、髄膜など、CNSのいくつかの領域で発現しています。[ 8 ] [ 9 ]
5-HT2B受容 体サブタイプは、以下の機能に関与しています。
中枢神経系：セロトニンとドーパミンの取り込みの阻害、行動への影響[ 10 ] 血管：肺血管収縮 [ 11 ] 心臓：5-HT 2B 受容体は心臓の構造と機能を調節しており、5-HT 2B 受容体欠損マウスで観察される異常な心臓発達によって実証されています。[ 12 ] [ 13 ] [ 14 ] [ 15 ] 2B 受容体の拮抗薬はマウスにおいてアンジオテンシンIIまたはβアドレナリン作動薬誘発性の病的心肥大の両方を予防することが発見されました。[ 16 ] [ 17 ] [ 18 ] セロトニントランスポーター ：5-HT 2B 受容体はセロトニントランスポーターを介してセロトニン放出を調節し、血漿中のセロトニンレベルの正常な生理的調節[ 19 ] と、 MDMA などの薬物によって引き起こされる異常な急性セロトニン放出の両方に重要である[ 10 ] 2B 受容体の活性化は、セロトニン放出の調節における役割にもかかわらず、細胞外セロトニンレベルの上昇後のセロトニン症候群 の発症に対して保護的に作用するようである[ 20 ]
臨床的意義
弁膜症 5-HT 2B 受容体は、薬剤誘発性弁膜症 の原因として強く関与している。[ 21 ] [ 22 ] [ 23 ] 24 ]今日 では 2B アゴニスト作用は、化合物のさらなる臨床開発を妨げる毒性シグナルとみなされている。[ 25 ]
片頭痛 非選択的セロトニン受容体アゴニストであるメタ クロロフェニルピペラジン。 [ 26 ]メチセルジド 、 シプロヘプタジン、 ピゾチフェンなど の抗片頭痛薬 として使用されるセロトニン5-HT2受容体拮抗薬は、セロトニン5- HT2B 受容体拮抗作用を介して特異的に抗片頭痛効果を発揮している可能性がある。[ 26 ]
リガンド 5-HT 2B 受容体の構造は、弁膜症を引き起こす薬剤エルゴタミン との複合体で解明された。[ 27 ] 2B 受容体リガンドはほとんど発見されていないが、特に5-HT 2C 結合を伴う薬剤など、強力な非選択性化合物は多数知られている。この分野の研究は、5-HT 2Bアゴニストの心毒性と、5-HT 2B アンタゴニストの明確な治療応用の欠如により制限されているが、科学研究のための選択性リガンドの必要性は依然としてある。[ 28 ]
考えられる応用例 5-HT 2B拮抗薬は、以前は 片頭痛 の治療薬として提案されており、RS-127,445 は この適応症で第 I 相までヒトで試験されましたが、開発は継続されませんでした。[ 133 ] 心疾患の治療薬として 5-HT 2B 拮抗薬を応用できる可能性に焦点が当てられています。[ 134 ] [ 135 ] し ています。[ 136 ] 2B の拮抗作用は、線維化がすでに確立され進行している疾患モデルにおいて、線維化を軽減し、肝機能を改善する可能性があります。
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