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| 臨床データ | |
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| 商号 | クヴィヴィク |
| その他の名前 | ネモレキサント。 ACT-541468、ダリドレキサント塩酸塩(米国 ) |
| ライセンスデータ |
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投与経路 | 経口摂取[1] |
| 薬物クラス | デュアルオレキシン受容体拮抗薬、催眠薬、鎮静薬 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 62% [1] |
| タンパク質結合 | 99.7% [1] |
| 代謝 | 広範囲（主にCYP3A4（89％））[1] |
| 作用発現 | Tmax : 1～2時間（食事により1.3時間遅れる）[1] |
| 消失半減期 | 8時間（6～10時間）[1] [5] |
| 作用持続時間 | 約8時間（50mg）[5] |
| 排泄 | 糞便: ~57% [1] 尿: ~28% [1] |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェムBL |
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| PDBリガンド |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.353.123 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 23 H 23 Cl N 6 O 2 |
| モル質量 | 450.93 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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ダリドレキサントは、 Quviviqというブランド名で販売されており、不眠症の治療に使用されるオレキシン拮抗 薬です。[1] [4] [6] [7] [8]ダリドレキサントは経口摂取されます。[1] [4] [7]
ダリドレキサントの副作用には、頭痛、眠気、疲労感などがある。[1] [7]この薬は、デュアルオレキシン受容体拮抗薬（DORA）である。[9] [7] [10] [8]オレキシン受容体OX 1およびOX 2の選択的デュアル拮抗薬として作用する。[9] [10] [8]ダリドレキサントの消失半減期は8時間と比較的短く、ピーク到達時間は約1～2時間である。[1] [7] [5]ベンゾジアゼピンやZ薬ではなく、 GABA受容体と相互作用せず、代わりに異なる作用機序を有する。[8] [7]
ダリドレキサントは、2022年1月に米国で医療用として承認され[1] [11]、2022年5月に使用可能になりました。[12]欧州連合では2022年4月に承認され、欧州連合で使用可能になった最初のオレキシン受容体拮抗薬です。[13]この薬は米国ではスケジュールIVの 規制物質であり、誤用の可能性がある可能性があります。[1] [14] [15]ダリドレキサントの他にも、スボレキサントやレンボレキサントなどのオレキシン受容体拮抗薬が導入されています。[16] [17]
医療用途
ダリドレキサントは、入眠および/または睡眠維持の困難を特徴とする不眠症の成人の治療薬です。[1]この薬は、規制臨床試験において、持続睡眠潜時（LPS）、入眠後中途覚醒時間（WASO）、および主観的総睡眠時間（TST）を有意に改善することが確認されています。[1] 25～50 mg の用量で、治療とプラセボの差に関して、LPS は 6～12 分短縮し、WASO は 10～23分短縮し、主観的 TST は 10～22分延長します。[1] [18]ダリドレキサントは、50 mg の用量で日中の機能改善が認められましたが、25 mg では改善しませんでした。[17]
ネットワークメタアナリシスでは、オレキシン受容体拮抗薬の睡眠促進効果を評価し、それらを相互に比較するとともに、ベンゾジアゼピン、Z薬、抗ヒスタミン薬、鎮静抗うつ薬（例：トラゾドン、ドキセピン、アミトリプチリン、ミルタザピン）、メラトニン受容体作動薬などの他の睡眠補助薬と比較した。[19] [20] [21] [22] 2022年に発表された不眠症治療薬の主要な系統的レビューとネットワークメタアナリシスでは、ダリドレキサントは不眠症治療において4週間でプラセボに対して効果サイズ（標準化平均差（SMD））が0.23（95％CI ダリドレキサントは、不眠症の治療において全体的に大きな効果を示さなかったという結論に至った。 [19] これは、4週時点でのスボレキサント（SMD 0.31、95% CI 0.01～0.62）およびレンボレキサント（SMD 0.36、95% CI 0.08～0.63）の効果サイズと類似しているが、数値的には低いものであった。 [19]ベンゾジアゼピンおよびZ薬は、一般にオレキシン受容体拮抗薬（例：SMD 0.45～0.83）よりも効果サイズが大きかった。[19]このレビューでは、ダリドレキサントの小さな効果サイズに基づき、不眠症の治療において全体的に大きな利点は示されなかったという結論に達した。[19]逆に、レンボレキサントとZ薬のエスゾピクロンが、評価された不眠症治療薬の中で、有効性、忍容性、許容性の点で全体的に最も優れたプロファイルを示したと結論付けられました。[19]
オレキシン受容体拮抗薬は、コストと誤用責任の可能性に対する懸念から、不眠症の第一選択治療薬としては使用されていない。[20]
集団薬物動態モデリングでは、被験者間の差異は用量調整を必要とせず、除脂肪体重と脂肪量は他の体格指標よりもダリドレキサントの薬物動態に大きく影響することが示唆されている。 [23]
ダリドレキサントによる治療は一般的に安全で、最長1年間は忍容性が高く、治療中は睡眠と日中の機能の改善が持続します。[24]
国防総省（DOD）は、不眠症と心的外傷後ストレス障害（PTSD）の関連性が確立していることから、PTSD患者に対するダリドレキサントの有効性を試験している。 [25]
利用可能なフォーム
米国とカナダでは、ダリドレキサントは25 mgと50 mgの経口 錠剤の形で入手可能である。[1]これは塩であるダリドレキサント塩酸塩として提供され、各錠剤には この物質が27 mgまたは54 mg（ダリドレキサント25 mgまたは50 mgに相当）含まれている。[1]
禁忌
ダリドレキサントはナルコレプシー患者には禁忌である。[1]重度の肝機能障害患者には推奨されないが、中等度の肝機能障害患者にはより低い最大用量が推奨される。[1]ダリドレキサントと強力なCYP3A4阻害剤および中等度から強力なCYP3A4誘導剤との併用は推奨されず、ダリドレキサントの曝露が好ましく変化しないため避けるべきである。[1]
副作用
ダリドレキサントの副作用には、頭痛（25 mg で 6%、 50 mg で 7%、プラセボ で 5% ）、傾眠または疲労（傾眠、鎮静、疲労、過眠、無気力を含む）（25 mg で 6%、50 mg で 5%、プラセボで 4% ）、めまい（25 mg で 2% 、50 mg で 3% 、プラセボで 2%）、吐き気（25 mg で 0%、50 mg で3% 、プラセボで 2%）などがあります。[1]若年者または高齢者のいずれにも、夕方にダリドレキサント25 mg を投与した後、残留効果は認められていません。 [5]ただし、ダリドレキサントは、治療開始時または一部の患者において、翌朝の運転能力低下を引き起こす可能性があります。[1]ダリドレキサントのようなオレキシン受容体拮抗薬は、動物実験に基づくと、他の鎮静剤や睡眠薬と比較して耐性を引き起こす傾向が低いか、まったくない可能性があります。 [8] [1]ダリドレキサントは、動物実験や臨床試験で中止しても離脱症状や依存の兆候は見られず、オレキシン受容体拮抗薬は反跳性不眠症とは関連がありません。[1] [5]睡眠促進効果の喪失は、ダリドレキサントの中止後急速に起こります。[1]前臨床研究では、オレキシン拮抗薬が食欲を減らす可能性があることが示唆されていますが、ダリドレキサントおよび他のオレキシン拮抗薬は、臨床試験で体重減少と関連付けられていません。[16]ダリドレキサントは、自殺念慮のリスクがわずかにある可能性があります。[26]
オレキシン受容体拮抗薬は、報酬系に影響を及ぼし、ヒトの薬物嗜好反応を引き起こす可能性がある。 [27] [16] 娯楽目的の鎮静薬使用者において、ダリドレキサント50 mg（最大推奨用量）の投与量は、プラセボよりも有意に高い薬物嗜好を示したが、ゾルピデム（30 mg）およびスボレキサント（150 mg）よりも有意に低い薬物嗜好を 示した。[1] [28] 100 mgおよび150 mg（推奨最大用量を超える）のより高い用量では、ダリドレキサントの薬物嗜好は、ゾルピデム（30 mg）およびスボレキサント（150 mg） の薬物嗜好と同程度であった。[1] [28]他の研究では、スボレキサントはゾルピデムと比較して同様の薬物嗜好を示したが、他の指標では乱用可能性が低いことが示された（例えば、娯楽目的の薬物使用者における乱用潜在的有害事象の全体的な割合は、ゾルピデムでは58％、スボレキサントでは31％）。[29]ダリドレキサントの臨床試験では、薬物やアルコールの乱用歴のある参加者は除外されていたが、乱用傾向を示唆する報告は観察されなかった。[1] [30] [28]
過剰摂取
ダリドレキサントの過剰摂取に関する臨床経験は限られている。[1]最大推奨用量の4倍までの過剰摂取は、傾眠、筋力低下、脱力発作様症状、睡眠麻痺、注意力障害、疲労、頭痛、便秘などの副作用を引き起こす可能性がある。[1]ダリドレキサントの過剰摂取に対する特異的な解毒剤はない。[1]
インタラクション
CYP3A4 阻害剤および誘導剤は、それぞれダリドレキサントへの曝露量を増加させたり減少させたりすることができる。[1] [17] [31]弱いCYP3A4阻害剤ラニチジン（150 mg）は、ダリドレキサントへの総曝露量を1.5倍に増加させると予測され、中程度のCYP3A4阻害剤ジルチアゼム（240 mg）は、ダリドレキサントへの曝露量を2.4倍に増加させ、強いCYP3A4阻害剤イトラコナゾールは、生理学に基づく薬物動態モデルに基づくと、ダリドレキサントへの曝露量を4倍以上に増加させることが予想される。[1] [17] [31] [7]逆に、中程度のCYP3A4誘導剤であるエファビレンツ（600 mg）はダリドレキサントの総曝露量を35～60％減少させ、強力なCYP3A4誘導剤であるリファンピシンも同様にダリドレキサントの曝露量を50％以上減少させた。[1] [31] [7]ダリドレキサントと強力なCYP3A4阻害剤または中程度または強力なCYP3A4誘導剤との併用は避けるべきであり、中程度のCYP3A4阻害剤を使用する場合はダリドレキサントの最大用量を減らすことが推奨される。[1] [7]
ダリドレキサントと相互作用することが予想される重要な CYP3A4 調節薬の例には、強力な CYP3A4 阻害剤であるボセプレビル、クラリスロマイシン、コニバプタン、インジナビル、イトラコナゾール、ケトコナゾール、ロピナビル、ネファゾドン、ネルフィナビル、ポサコナゾール、リトナビル、サキナビル、テラプレビル、テリトロマイシン（併用は推奨されません）が含まれます。中程度の CYP3A4 阻害剤であるアンプレナビル、アプレピタント、アタザナビル、シプロフロキサシン、ジルチアゼム、ドロネダロン、エリスロマイシン、フルコナゾール、フルボキサミン、ホサムプレナビル、グレープフルーツジュース、イマチニブ、ベラパミル（ダリドレキサントは低用量が推奨される）；および強力な CYP3A4 誘導剤であるアパルタミド、カルバマゼピン、エファビレンツ、エンザルタミド、フェニトイン、リファンピシン、セントジョーンズワート（ダリドレキサントの有効性を低下させると予想される）[1] [32] [5]
ファモチジンなどの胃液pH調整剤は、総曝露量に影響を与えずにダリドレキサントのピーク濃度を低下させることができる。[ 1]アルコールおよびシタロプラムなどの選択的セロトニン再取り込み阻害薬（SSRI）は、ダリドレキサントとの有意な薬物動態学的相互作用を示していない。[1]ダリドレキサントをベンゾジアゼピン、オピオイド、三環系抗うつ薬、アルコールなどの他の鎮静剤と併用すると、中枢神経系の抑制および日中の障害のリスクが高まる可能性がある。[1] [7]
ダリドレキサントは、ミダゾラム（CYP3A4基質）、ロスバスタチン（BCRP基質）、SSRIシタロプラム（主にCYP2C19基質）などの他の薬剤の薬物動態に大きな影響を与えないことがわかっています。[1] [7]
薬理学
薬力学
ダリドレキサントは、オレキシン（ヒポクレチン）受容体OX 1およびOX 2の選択的二重拮抗薬として作用する。[5]ダリドレキサントのオレキシン受容体に対する親和性（K i ）は、OX 1受容体では0.47 nM、 OX 2受容体では0.93 nMである。[1]ヒトオレキシン受容体に対するK b値は、OX 1受容体では0.5 nM、OX 2受容体では0.8 nMと報告されている。[8]したがって、ダリドレキサントはオレキシン受容体に対する拮抗作用がほぼ同等である。 [8]ダリドレキサントは、他の多くの標的よりもオレキシン受容体に対して選択的である。[8]他の特定の鎮静剤や睡眠薬とは対照的に、ダリドレキサントはベンゾジアゼピンやZ薬ではなく、 GABA受容体と相互作用しません。[8]
作用機序
内因性 オレキシン神経ペプチドであるオレキシン AとオレキシンBは、睡眠覚醒周期の調節に関与し、覚醒を促進する働きがある。[33] [16] [7]オレキシンシグナル伝達の欠損は、睡眠障害であるナルコレプシーの主な原因であると考えられている。[33] [16]オレキシンシグナル伝達の障害は不眠症にも関与している可能性がある。[33]研究では、オレキシンシグナル伝達は加齢とともに変化する可能性があり、これが加齢に伴う睡眠障害に関係していることが示唆されている。[33]オレキシンの作用を阻害し、睡眠覚醒周期を調整することにより、ダリドレキサントなどのオレキシン受容体拮抗薬は覚醒を減らし、睡眠を改善する。[33] [16] [7]デュアルオレキシン受容体拮抗薬の睡眠促進効果は、側方視床下部のOX2受容体の遮断によって特異的に媒介されると考えられている。[16]オレキシン受容体拮抗薬の開発中、ナルコレプシー症状は理論的には懸念されていたが、これらの薬剤の臨床試験では観察されていない。[33]
薬物動態
吸収
ダリドレキサントの絶対バイオアベイラビリティは62%です。[1] [7]ダリドレキサントは水溶性が低いため、バイオアベイラビリティが制限されます。[7]投与後1～2時間以内に最高濃度に達します。 [1] [7]食事により、ピーク到達時間が1.3～2時間延長し、最高濃度が16～24%低下しましたが、曲線下面積濃度には影響しませんでした。[1] [7]
分布
ダリドレキサントの分布容積は31L である。 [1] [7]血漿タンパク質結合率は99.7%である。[1] [7]ダリドレキサントの血漿対血液比は0.64である。[1]ダリドレキサントは親油性分子であり、動物の血液脳関門を効果的に通過する。[8] [7]
代謝
ダリドレキサントは、主にCYP3A4（89%）によって広く代謝される。 [1] [7]他のシトクロムP450酵素は、ダリドレキサントのクリアランスの3%未満に個別に寄与する。 [1]ダリドレキサントには77の代謝物が確認されている。[7]その主要代謝物は、オレキシン受容体拮抗薬としてダリドレキサントよりも活性が低い。[7]
最近、ヒト肝ミクロソームを用いた研究が行われ、ダリドレキサントは3つの反応、すなわちベンズイミダゾール部分のメチル基の水酸化、アニソールの対応するフェノールへの酸化的O-脱メチル化、および4-ヒドロキシピペリジノール誘導体への水酸化を受けることが報告された。研究者らは、ベンジルアルコールとフェノールの化学構造が標準的なCYP450反応の生成物であることを証明したが、後者の水酸化生成物は、当初想定されていたピロリジン環の水酸化とは互換性がなかったため、ヒトモノオキシゲナーゼCYP3A4がダリドレキサントの分子内転位を触媒することを示唆した。詳細には、彼らは、ピロリジン環の5位の水酸化によって最初に環状ヘミアミナールが生成され、続いて開環アミノアルデヒドに加水分解されるというメカニズムを提案した。その後、後者をベンズイミダゾール部分の窒素原子の1つに環化させることで、最終的な4-ヒドロキシピペリジノール代謝物が得られる。[34]
排除
ダリドレキサントは主に糞便（57％）、次いで尿（28％）で排泄される。 [1] [ 7]主に代謝物の形で排泄され、親化合物は微量しか確認されていない。[1] [7]
この薬剤の消失半減期は約 8 時間[1]または 6～10時間 [ 5] です。[7]ダリドレキサントの半減期は、若年成人に比べて高齢者では長くなる可能性があります (高齢者では 9～10 時間、若年成人では 6 時間)。[7]その半減期は、スボレキサント(12時間) やレンボレキサント(約 18～55時間)などの他のオレキシン受容体拮抗薬よりも短いです。 [5]ダリドレキサントの半減期が比較的短いため、日中の鎮静が軽減される可能性があります。[5] [16]鎮静効果の観点から見たダリドレキサントの作用持続時間は、50 mg の投与量で約 8 時間です。[5]
化学
ダリドレキサントは小分子化合物である。[8]ダリドレキサントの化学名は、( S )-(2-(5-クロロ-4-メチル-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-2-メチルピロリジン-1-イル)(5-メトキシ-2-(2H- 1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)メタノンである。[35] [1]分子式はC 23 H 23 N 6 O 2 Clであり、分子量は450.93 g/mol（塩酸塩の場合は487.38 g/mol）である。[35] [1]ダリドレキサント塩酸塩は、白色から淡黄色がかった粉末である。[1]ダリドレキサントは親油性化合物であり、ダリドレキサント塩酸塩は水に非常に溶けにくい。[7] [1]
歴史
ダリドレキサントはアクテリオン・ファーマシューティカルズ社によって開発され、イドルシア社によってさらに開発されました。[4] [9] [36] 2013年に特許を取得し[ 37] 、 2017年に初めて科学文献に記載されました。 [38] [39] [40]ジャン=ポール・クロゼルとマルティーヌ・クロゼルの夫婦チームによって25年にわたって開発されました。[41]ダリドレキサントは2022年1月に米国で医療用として承認され[1] [11]、2022年5月に発売されました。[12]
2022年2月24日、欧州医薬品庁（EMA ）のヒト用医薬品委員会（CHMP ）は、不眠症の治療を目的とした医薬品Quviviqの販売承認を推奨する肯定的な意見を採択した。[4] [36] 2022年4月29日、ダリドレキサントは欧州連合での使用が承認された。[13]これは、欧州連合で使用可能になった最初のオレキシン受容体拮抗薬であった。[13] [42]（以前のオレキシン受容体拮抗薬であるスボレキサントとレンボレキサントは、欧州連合では入手できない。）[43] [44] [45] [46]規制審査はカナダとスイスでも進行中であり、英国でも計画されている。[17] [9] [更新が必要]
社会と文化
法的地位
ダリドレキサントは、アメリカ合衆国の規制物質法に基づくスケジュールIV の規制物質である。 [1] [14] [15]
ダリドレキサント（Quviviq）は2022年4月に欧州連合で医療用として承認されました。[4] [47]
ダリドレキサント（Quviviq）は2023年4月にカナダ保健省によって承認されました。[48]
参考文献
- ^ abcdefghijklmnopqrstu vwxyz aa ab ac ad ae af ag ah ai aj ak al am an ao ap aq ar as at au av aw ax ay az ba bb bc bd be bf bg bh bi 「Quviviq-ダリドレキサント錠、フィルムコーティング」。デイリーメッド。 2022年3月23日。2022年9月19日のオリジナルからアーカイブ。2022 年9 月 18 日に取得。
- ^ 「Quviviqに関する決定の根拠の概要」カナダ保健省。2023年8月4日。 2023年10月4日閲覧。
- ^ 「Quviviqの詳細」カナダ保健省。2023年9月8日。 2023年10月4日閲覧。
- ^ abcdef 「Quviviq EPAR」。欧州医薬品庁（EMA） 2022年2月22日。2022年5月4日時点のオリジナルよりアーカイブ。2022年5月5日閲覧。テキストは、欧州医薬品庁が著作権を所有するこのソースからコピーされました。ソースを明記すれば複製が許可されます。
- ^ abcdefghijk Muehlan C、Vaillant C、Zenklusen I、Kraehenbuehl S、Dingemanse J（2020年11月）。「不眠症治療におけるオレキシン受容体拮抗薬の臨床薬理、有効性、安全性」。薬物代謝と毒性に関する専門家の意見。16（11）：1063–1078。doi ：10.1080/ 17425255.2020.1817380。PMID 32901578。S2CID 221572078 。
- ^ 「Quviviq 製品情報」(PDF)。欧州医薬品庁。2022年。 2022年5月6日時点のオリジナルよりアーカイブ(PDF) 。 2022年5月5日閲覧。
- ^ abcdefghijklmnopqrstu vwxyz aa ab Park J、Render PharmD KP、Cates PharmD DW（2023年1月）。「Daridorexant：不眠症治療のための新しい経口薬の包括的レビュー」。The Annals of Pharmacotherapy。57（9）：1076–1087。doi ： 10.1177 /10600280221143794。PMID 36602018。S2CID 255473890 。
- ^ abcdefghijk Roch C, Bergamini G, Steiner MA, Clozel M (2021年10月). 「ダリドレキサントの非臨床薬理学：不眠症治療のための新しいデュアルオレキシン受容体拮抗薬」. Psychopharmacology . 238 (10): 2693–2708. doi :10.1007/s00213-021-05954-0. PMC 8455402. PMID 34415378 .
- ^ abcd 「Daridorexant - Idorsia Pharmaceuticals - AdisInsight」。2018年6月19日時点のオリジナルよりアーカイブ。2018年6月19日閲覧。
- ^ ab Equihua-Benítez AC、Guzmán-Vásquez K、Drucker-Colín R (2017 年 7 月)。「睡眠覚醒メカニズムの理解と新薬の発見」。医薬品の発見に関する専門家の意見。12 (7): 643–657。doi :10.1080/ 17460441.2017.1329818。PMID 28511597。S2CID 3513546 。
- ^ ab “Drug Approval Package: Quviviq”.米国食品医薬品局(FDA) . 2022年2月14日. 2022年3月4日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2022年3月4日閲覧。
- ^ ab 「Idorsia 社の新しい治療薬 QUVIVIQ (Daridorexant) が、不眠症の成人向けに米国で販売開始」(プレスリリース)。2022 年 5 月 2 日。2022 年 5 月 5 日時点のオリジナルよりアーカイブ。2022年5 月 5 日閲覧。
- ^ abc 「欧州初のデュアルオレキシン受容体拮抗薬Quviviq（Daridorexant）が、慢性不眠症の成人の夜間症状と日中の機能改善に承認」。2022年5月3日。2022年5月5日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2022年5月5日閲覧。
- ^ ab 「Idorsia receives US FDA authorization of Quviviq (daridorexant)」（プレスリリース）。Idorsia Pharmaceuticals。2022年1月10日。2022年1月11日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2022年1月11日閲覧– GlobeNewswire経由。
- ^ ab “規制物質のスケジュール：スケジュールIVへのダリドレキサントの配置”。2022年4月13日時点のオリジナルよりアーカイブ。2022年4月13日閲覧。
この記事には、パブリック ドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。
- ^ abcdefgh Jacobson LH、 Hoyer D、de Lecea L（2022年5月）。「ヒポクレチン（オレキシン）：究極の翻訳神経ペプチド」。Journal of Internal Medicine。291（5）：533–556。doi ：10.1111/joim.13406。PMID 35043499。S2CID 248119793 。
- ^ abcde Markham A (2022年4月). 「Daridorexant: 最初の承認」.薬物. 82 (5): 601–607. doi :10.1007/s40265-022-01699-y. PMC 9042981. PMID 35298826. S2CID 247501311 .
- ^ Albadrani MS、Albadrani MS、Fadlalmola HA、Elhusein AM、Abobaker RM、Merghani MM、et al. (2023年1月)。「不眠症治療におけるダリドレキサントの安全性と有効性：ランダム化比較試験の系統的レビューとメタ分析」。国際臨床精神薬理学。38 (1): 57–65。doi :10.1097/YIC.0000000000000425。PMID 36473030。S2CID 254274701 。
- ^ abcdef De Crescenzo F, D'Alò GL, Ostinelli EG, Ciabattini M, Di Franco V, Watanabe N, et al. (2022年7月). 「成人の不眠症の急性期および長期管理に対する薬理学的介入の比較効果：系統的レビューとネットワークメタ分析」. Lancet . 400 (10347): 170–184. doi : 10.1016/S0140-6736(22)00878-9 . hdl : 11380/1288245 . PMID 35843245. S2CID 250536370.
- ^ ab Wang L, Pan Y, Ye C, Guo L, Luo S, Dai S, et al. (2021年12月). 「成人および高齢者における睡眠薬の長期および短期有効性のネットワークメタ分析」. Neuroscience and Biobehavioral Reviews . 131 : 489–496. doi : 10.1016/j.neubiorev.2021.09.035 . PMID 34560134. S2CID 237589779.
- ^ McElroy H、O'Leary B、Adena M、Campbell R、Monfared AA、Meier G（2021年9月）。「レンボレキサントと他の不眠症治療薬の有効性の比較：ネットワークメタ分析」。Journal of Managed Care & Specialty Pharmacy。27（9）：1296–1308。doi ：10.18553 / jmcp.2021.21011。PMC 10394202。PMID 34121443。
- ^ Xue T、Wu X、Chen S、Yang Y、Yan Z、Song Z、et al. (2022年2月)。「原発性不眠症におけるデュアルオレキシン受容体拮抗薬の有効性と安全性：系統的レビューとネットワークメタ分析」。睡眠医学 レビュー。61：101573。doi ：10.1016/j.smrv.2021.101573。PMID 34902823。S2CID 244689706 。
- ^ Krause A, Lott D, Brussee JM, Muehlan C, Dingemanse J (2023年1月). 「新規デュアルオレキシン受容体拮抗薬ダリドレキサントの集団薬物動態モデリング」. CPT: Pharmacometrics & Systems Pharmacology . 12 (1): 74–86. doi :10.1002/psp4.12877. PMC 9835129. PMID 36309969 .
- ^ Kunz D, Dauvilliers Y, Benes H, García-Borreguero D, Plazzi G, Seboek Kinter D, et al. (2023年1月). 「不眠症患者におけるダリドレキサントの長期安全性および忍容性」. CNS Drugs . 37 (1): 93–106. doi :10.1007/s40263-022-00980-8. PMC 9829592. PMID 36484969 .
- ^ ダンリービー、ケビン（2023年5月10日）。「国防総省、PTSDの治療薬としてイドルシアのQuviviqの新たな研究を支持」。2023年9月28日閲覧。
- ^ Nobile B、Olié E 、 Courtet P（2022年12月）。「 不眠症の新治療薬ダリドレキサントによる自殺リスクの可能性」。臨床精神医学ジャーナル。84 （ 1）。doi ： 10.4088 /JCP.22l14628。PMID 36479953。S2CID 254315580 。
- ^ Katzman MA、Katzman MP（2022 年1月）。「オレキシンシステムの神経生物学と快楽トーンの調節におけるその潜在的な役割」。Brain Sciences。12 （ 2）：150。doi ：10.3390 / brainsci12020150。PMC 8870430。PMID 35203914。
- ^ abcd Ufer M、Kelsh D、Schoedel KA、Dingemanse J（2022年3月）。「 レクリエーション用鎮静薬使用者における、新しいデュアルオレキシン受容体拮抗薬ダリドレキサントの乱用可能性評価とスボレキサントおよびゾルピデムとの比較」。睡眠。45（3）。doi：10.1093/sleep/zsab224。PMID 34480579 。
- ^ Patel KV、Aspesi AV、Evoy KE (2015 年 4 月)。「 スボレキサント: 入眠および睡眠維持不眠症の治療のためのデュアルオレキシン受容体拮抗薬」。The Annals of Pharmacotherapy。49 ( 4) : 477–483。doi : 10.1177 /1060028015570467。PMID 25667197。S2CID 208871440 。
- ^ Mignot E, Mayleben D, Fietze I, Leger D, Zammit G, Bassetti CL, et al. (2022年2月). 「不眠症患者におけるダリドレキサントの安全性と有効性：2つの多施設ランダム化二重盲検プラセボ対照第3相試験の結果」. The Lancet. Neurology . 21 (2): 125–139. doi :10.1016/S1474-4422(21)00436-1. PMID 35065036. S2CID 246054876.
- ^ abc 「申請番号：214985Orig1s000。統合レビュー。不眠症に対するダリドレキサント（Quviviq）」（PDF）。医薬品評価研究センター（食品医薬品局）。2022年。2022年3月4日時点のオリジナル（PDF）からアーカイブ。
- ^ 「医薬品開発と薬物相互作用 | 基質、阻害剤、誘導剤の表」。fda.gov。米国食品医薬品局。2020年3月10日。 2022年4月5日閲覧。
- ^ abcdef Nixon JP、Mavanji V、Butterick TA、Billington CJ 、 Kotz CM、 Teske JA (2015 年 3 月) 。 「睡眠障害、肥満、老化: オレキシンの役割」。Ageing Research Reviews。20 :63–73。doi :10.1016/j.arr.2014.11.001。PMC 4467809。PMID 25462194。
- ^ Treiber A, Aissaoui H, Delahaye S, Glutz S, Grimont J, Müller C, et al. (2023年5月). 「CYP3A4は、デュアルオレキシン受容体拮抗薬ダリドレキサントの4-ヒドロキシピペリジノール代謝物への転位を触媒する」. ChemMedChem . 18 (10): e202300030. doi :10.1002/cmdc.202300030. PMID 36892179. S2CID 257426668.
- ^ ab “Nemorexant”. Pubchem.ncbi.nlm.nih.gov . 2022年1月27日時点のオリジナルよりアーカイブ。2022年3月3日閲覧。
- ^ ab “Quviviq: ECの決定待ち”。欧州医薬品庁。2022年2月24日。2022年2月27日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2022年2月27日閲覧。テキストは、欧州医薬品庁が著作権を所有するこのソースからコピーされました。ソースを明記すれば複製が許可されます。
- ^ WO 2013182972、Boss C、Brotschi C、Gude M、Heidmann B、Sifferlen T、Williams JT、「ベンズイミダゾールプロリン誘導体」、Actelion Pharmaceuticals Ltd に譲渡
- ^ Treiber A, de Kanter R, Roch C, Gatfield J, Boss C, von Raumer M, et al. (2017年9月). 「生理学に基づく薬物動態および薬力学モデリングを用いたデュアルオレキシン受容体拮抗薬ACT-541468の発見」. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 362 (3): 489–503. doi : 10.1124/jpet.117.241596 . PMID 28663311. S2CID 11503566.
- ^ Muehlan C、Juif PE、Van Gerven J、Heuberger J、Dingemanse J（2017年2月）。「ACT-541468（新規デュアルオレキシン受容体拮抗薬）のヒト初回試験：薬物動態、薬力学、安全性、忍容性の特徴」。臨床薬理学と治療学。101 （S1）：S80。
- ^ Boehler M、Muehlan C、Juif PE、English S、van Gerven J、Peeters P、Heuberger J、Dingemanse J。「ヒト初回投与試験におけるマイクロトレーサー投与およびAMS分析による、デュアルオレキシン受容体拮抗薬ACT-541468の質量バランスと絶対バイオアベイラビリティ」。臨床薬理学と治療学。101 （S1）：S57。
- ^ Dunleavy, Kevin (2023年4月7日). 「IdorsiaがDEAに不眠症治療薬のスケジュール解除を申請、さらにMerckとEisaiのライバルも」Fierce Pharma . 2023年8月31日閲覧。
- ^ 「Quviviq（Daridorexant）が不眠症の成人に対する新たな治療薬として欧州で承認を推奨」（プレスリリース）。2022年2月25日。2022年4月8日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2022年4月8日閲覧。
- ^ “検索結果 - (Emc)”。2022年9月19日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2022年4月8日閲覧。
- ^ “Medicines”.欧州医薬品庁. 2021年1月1日. 2022年8月21日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2022年8月21日閲覧。
- ^ “ホーム”. MHRA製品. 2005年10月30日. 2022年8月15日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2022年8月21日閲覧。
- ^ “Micromedex Products”. 2019年5月23日時点のオリジナルよりアーカイブ。2022年4月8日閲覧。
- ^ 「Quviviq 製品情報」。医薬品連合登録簿。 2023年3月3日閲覧。
- ^ 「Idorsia | メディアリリース」www.idorsia.com . 2024年3月5日閲覧。
さらに読む
- 「申請番号：214985Orig1s000。統合レビュー。不眠症に対するダリドレキサント（Quviviq）」（PDF）。医薬品評価研究センター（食品医薬品局）。2022年。2022年3月4日時点のオリジナル（PDF）からアーカイブ。
- 「Quviviq（Daridorexant）評価レポート。手続き番号EMEA/H/C/005634/0000」（PDF）。ヒト用医薬品委員会（欧州医薬品庁）。2022年2月24日。
