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| 臨床データ | |
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| 商号 | アゲネラーゼ |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a699051 |
| ライセンスデータ | |
投与経路 | 経口（カプセル） |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| タンパク質結合 | 90% |
| 代謝 | 肝臓 |
| 消失半減期 | 7.1～10.6時間 |
| 排泄 | 腎臓<3% |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| NIAID 化学データベース |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.262.589 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ２５Ｈ３５Ｎ３Ｏ６Ｓ |
| モル質量 | 505.63 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| （確認する） | |
アンプレナビル（元のブランド名はアゲネラーゼ、グラクソ・スミスクライン）は、HIV感染症の治療に使用されるプロテアーゼ阻害剤です。 1999年4月15日に食品医薬品局によって、8時間ごとに服用する必要はなく、1日2回の投与で済みました。便利な投与には代償があり、必要な投与量は1,200 mgで、非常に大きな150 mgのゲルカプセル8個、または50 mgのゲルカプセル24個を1日2回投与します。[1]
1992年に特許を取得し、1999年に医療用として承認されました。[2]アンプレナビルの製造は2004年12月31日に製造元によって中止されましたが、プロドラッグバージョン（フォサムプレナビル）が利用可能です。
背景
潜在的な抗高血圧剤としてのレニン阻害剤の開発を目指した研究により、このペプチド切断酵素の作用を阻害する化合物が発見された。レニンによって切断されるアミノ酸配列は、幸運にも HIV ペプチドコートの生成に必要な配列と同じであることが判明した。レニン阻害剤の構造活性研究は、HIV プロテアーゼ阻害剤の開発に非常に有益であることがわかった。アミノアルコール部分の組み込みは、これらの薬剤の多くで阻害活性に不可欠であることが判明した。このユニットは、プロテアーゼ酵素を阻害する発酵産物であるペプスタチンの一部を形成する珍しいアミノ酸であるスタチンに含まれるユニットと密接に関連している。[要出典]
参考文献
- ^ 「Agenerase (amprenavir) カプセル。完全な処方情報。用量と投与のセクション」(PDF)。米国食品医薬品局。グラクソ・スミスクラインと Vertex Pharmaceuticals Inc。2015年11 月 29 日閲覧。
- ^ Fischer J、Ganellin CR (2006)。アナログベースの創薬。John Wiley & Sons。p. 509。ISBN 9783527607495。
- ^ Shen CH、Wang YF 、 Kovalevsky AY、Harrison RW、Weber IT (2010 年 9 月)。「アンプレナビルと HIV-1 プロテアーゼの複合体、および疎水性クラスターを変化させる薬剤耐性変異体」。The FEBS Journal。277 ( 18 ): 3699–714。doi :10.1111/ j.1742-4658.2010.07771.x。PMC 2975871。PMID 20695887。
外部リンク
- タンパク質データバンクのタンパク質に結合したアンプレナビル