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| 臨床データ | |
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| 商号 | ノクサフィル、ポサノール、その他 |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a607036 |
| ライセンスデータ | |
| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 経口、静脈内 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 低い（8～47%経口） |
| タンパク質結合 | 98～99% |
| 代謝 | 肝臓（グルクロン酸抱合） |
| 消失半減期 | 16～31時間 |
| 排泄 | 糞便（71～77％）と腎臓（13～14％） |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.208.201 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ３７Ｈ４２Ｆ２Ｎ８Ｏ４ |
| モル質量 | 700.792 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
ポサコナゾールは、ノキサフィルなどのブランド名で販売されているトリアゾール系 抗真菌薬です。[7] [8]
欧州連合では2005年10月に医療用として承認され、[6]米国では2006年9月に承認されました。 [5] [9]ジェネリック医薬品として入手可能です。[10] [11]
医療用途
ポサコナゾールは、侵襲性のアスペルギルスおよびカンジダ感染症の治療に使用されます。[5]また、イトラコナゾールおよび/またはフルコナゾール療法に抵抗性のある口腔咽頭カンジダ症（OPC）の治療にも使用されます。[5]
また、重度の免疫不全患者におけるカンジダ、ムコール、アスペルギルス属による侵襲性感染症の治療にも使用されます。 [12] [13]
フザリウム属菌による侵襲性疾患（フザリウム症）の治療における有用性に関する臨床的証拠は限られている。[14]
薬理学
薬力学
ポサコナゾールは、リン脂質のアシル鎖の密集を破壊し、ATPaseや電子伝達系の酵素などの特定の膜結合酵素系の機能を損ない、真菌の増殖を阻害する。これは、ラノステロール14α-デメチラーゼ酵素の阻害とメチル化ステロール前駆体の蓄積によるエルゴステロールの合成を阻害することによって行われる。ポサコナゾールは、イトラコナゾールよりも14α-デメチラーゼ阻害においてはるかに強力である。[5] [16] [17]
微生物学
ポサコナゾールは以下の微生物に対して有効である：[16] [18]
薬物動態
ポサコナゾールは3～5時間以内に吸収されます。主に肝臓から排出され、半減期は約35時間です。高脂肪食と一緒にポサコナゾールを経口投与すると、生物学的利用能は90%を超え、空腹時に比べて濃度が4倍に増加します。[5] [18]
参考文献
- ^ 「妊娠中のポサコナゾール（ノキサフィル）の使用」。Drugs.com 2019年4月23日。 2020年1月30日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2020年1月30日閲覧。
- ^ “Posaconazole suspension ARX/Posaconazole TIH/APX-Posaconazole (Arrow Pharma Pty Ltd)”. Therapeutic Goods Administration (TGA) . 2023年2月16日. 2023年3月18日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2023年4月29日閲覧。
- ^ 「ポサノール製品情報」カナダ保健省。2012年4月25日。2021年5月16日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2022年7月3日閲覧。
- ^ 「ノキサフィル100mg胃腸耐性錠 - 製品特性概要（SmPC）」（emc） 2022年1月10日。2022年2月24日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2022年7月3日閲覧。
- ^ abcdef 「ノキサフィル-ポサコナゾール懸濁液、ノキサフィル-ポサコナゾール錠剤、コーティングされたノキサフィル-ポサコナゾール溶液」。DailyMed。2020年3月20日。2021年2月26日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2020年8月15日閲覧。
- ^ ab “Noxafil EPAR”.欧州医薬品庁. 2007年3月28日. 2021年10月19日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2022年7月3日閲覧。
- ^ Schiller DS、Fung HB (2007 年 9 月)。「ポサコナゾール: 広域スペクトルのトリアゾール系抗真菌剤」。臨床治療学。29 ( 9): 1862–86。doi :10.1016/ j.clinthera.2007.09.015。PMID 18035188 。
- ^ Rachwalski EJ、Wieczorkiewicz JT、 Scheetz MH (2008 年 10月)。「ポサコナゾール: 広範囲の活性スペクトルを持つ経口トリアゾール」。The Annals of Pharmacotherapy。42 ( 10): 1429–38。doi :10.1345/aph.1L005。PMID 18713852。S2CID 21777822。2008年12 月 11日閲覧。[リンク切れ ]
- ^ 「医薬品承認パッケージ：ノキサフィル（ポサコナゾール）NDA #022003」。米国食品医薬品局（FDA）。2006年11月9日。2021年4月3日時点のオリジナルよりアーカイブ。2020年8月15日閲覧。
- ^ 「ポサコナゾール：FDA承認薬」。米国食品医薬品局（FDA）。2020年10月20日時点のオリジナルよりアーカイブ。2020年8月15日閲覧。
- ^ “First Generic Drug Approvals”.米国食品医薬品局. 2022年10月17日. 2021年1月26日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2022年11月28日閲覧。
- ^ Li X、Brown N、Chau AS、López-Ribot JL、Ruesga MT、Quindos G、他。 (2004 年 1 月)。 「カンジダ・アルビカンスの臨床分離株におけるポサコナゾールに対する感受性の変化」。抗菌化学療法ジャーナル。53 (1): 74-80。土井：10.1093/jac/dkh027。PMID 14657086。
{{cite journal}}: CS1 メンテナンス: 上書きされた設定 (リンク) - ^ Walsh TJ、Raad I、Patterson TF、Chandrasekar P、Donowitz GR、Graybill R、他 (2007 年 1 月)。「従来の治療法に不応性または不耐性の患者に対するポサコナゾールによる侵襲性アスペルギルス症の治療: 外部対照試験」。臨床感染症。44 (1): 2–12。doi : 10.1086 / 508774。JSTOR 4485188。PMID 17143808 。
{{cite journal}}: CS1 メンテナンス: 上書きされた設定 (リンク) （登録が必要です） - ^ Raad II、Hachem RY、Herbrecht R、Graybill JR、Hare R、Corcoran G、他 (2006 年 5 月)。「基礎にある血液悪性腫瘍およびその他の疾患を有する患者における侵襲性フサリオシスの救済治療としてのポサコナゾール」。 臨床感染症。42 ( 10 ): 1398–403。doi : 10.1086/503425。PMID 16619151。
- ^ Colon BL、Rice CA、Guy RK、Kyle DE（2019年3月）。「表現型スクリーニングにより、ポサコナゾールが原発性アメーバ性髄膜脳炎の治療における速効性アメーバ駆除剤併用パートナーであることが明らかになった」。感染 症ジャーナル。219 （ 7 ）：1095–1103。doi ：10.1093/infdis/jiy622。PMC 6420171。PMID 30358879。
- ^ ab Brunton L、Lazo J、Parker K. Goodman and Gilman 's The Pharmacological Basis of Therapeutics。第11版。サンフランシスコ：McGraw-Hill、2006年。ISBN 978-0-07-142280-2
- ^ 「臨床薬理学ポサコナゾール」。2021年8月30日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2010年2月18日閲覧。
- ^ ab Ashley ED、Perfect JR（2017年10月）。「アゾールの薬理学」。Kauffman CA（編）著。UpToDate。ウォルサム、マサチューセッツ州：UpToDate。2013年2月9日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2010年2月18日閲覧。
外部リンク
ウィキメディア・コモンズのポサコナゾール関連メディア
