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| 臨床データ | |
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| 商号 | デイヴィゴ |
| その他の名前 | E-2006 |
| ライセンスデータ |
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| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 経口摂取[3] |
| 薬物クラス | オレキシン受容体拮抗薬、催眠薬、鎮静薬 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 良好（≥87%）[5] [6] |
| タンパク質結合 | 94% [3] |
| 代謝 | 肝臓（主要：CYP3A4、副次的：CYP3A5）[3] |
| 代謝物 | M10 [3] |
| 消失半減期 | 17～19時間または55時間[3] [7] |
| 排泄 | 糞便：57.4% [3] 尿：29.1% [3] |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ２２Ｈ２０Ｆ２Ｎ４Ｏ２ |
| モル質量 | 410.425 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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レンボレキサントは、デエビゴというブランド名で販売されており、不眠症の治療に使用されるオレキシン拮抗薬です。[3] [8]特に、成人の睡眠の開始および/または維持に困難を伴う不眠症の治療に適応があります。[3] [8]この薬は経口摂取されます。[3] [8]
レンボレキサントの副作用には、眠気、疲労、頭痛、異常な夢などがあります。[3] [ 8]この薬は、デュアルオレキシン受容体拮抗薬（DORA）です。 [3] [8]オレキシン受容体OX 1およびOX 2の選択的デュアル拮抗薬として作用します。[3] [8]レンボレキサントは、消失半減期が17〜55時間と長く、ピーク到達時間は約1〜3時間です。[3] [8]ベンゾジアゼピンやZ薬ではなく、 GABA受容体と相互作用せず、代わりに異なる作用機序を持っています。[3] [8]
レンボレキサントは2019年12月に米国で医療用として承認されました。[9] [10] [11]米国ではスケジュールIVの 規制物質であり、乱用される可能性は低いと考えられます。[3] [8]レンボレキサントの他に、スボレキサントやダリドレキサントなどのオレキシン受容体拮抗薬も導入されています。[12] [13]
医療用途
レンボレキサントは成人の不眠症の治療に使用されます。[3]
2022年に発表された不眠症治療薬に関する主要なシステマティックレビューとネットワークメタアナリシスでは、レンボレキサントは不眠症治療においてプラセボに対して4週間で0.36（95％CI）の効果サイズ（標準化平均差（SMD））を示したことがわかった。 レンボレキサントは、4週時点で、他の評価済み市販オレキシン受容体拮抗薬であるスボレキサント（SMD 0.31、95% CI 0.01～0.62）およびダリドレキサント（SMD 0.23、95% CI –0.01～0.48） と同等の効果サイズを示したが、ベンゾジアゼピンおよびZ薬は、一般に、レンボレキサントおよび他のオレキシン受容体拮抗薬よりも大きな効果サイズ（例：SMD 0.45～0.83）を示した。 [ 14]しかし、このレビューでは、評価された不眠症治療薬の中で、レンボレキサントとエスゾピクロンが、有効性、忍容性、受容性の点で全体的に最も優れたプロファイルを示したと結論付けられました。[14]
ベンゾジアゼピン系薬剤と比較すると、耐性や依存性が生じるリスクは低い。[15] レンボレキサントを服用した翌朝の記憶力や注意力には影響がない。 [16]
利用可能なフォーム
レンボレキサントは5mgおよび10mgの経口 フィルムコーティング 錠として入手可能である。[3]
副作用
レンボレキサントの副作用には、傾眠または疲労（傾眠、無気力、疲労、および脱力感の複合優先用語）（5 mgで6.9%、10 mgで9.6%、プラセボで1.3% ）、頭痛（5 mgで5.9%、10 mgで4.5%、プラセボで3.4%）、悪夢または異常な夢（5 mgで0.9%、10 mgで2.2%、プラセボで0.9%）などがあります。[3]あまり一般的でない副作用には、睡眠麻痺（5 mgで1.3%、10 mgで1.6%、プラセボで0%）および入眠時幻覚（5 mgで0.1%、10 mgで0.7%、プラセボで0%）があります。[3]
レンボレキサントは、10、20、30 mgの用量で、娯楽目的の鎮静薬使用者において、ゾルピデム（30 mg）やスボレキサント（40 mg）と同様の薬物嗜好反応を引き起こす。 [3]米国では規制薬物であり、乱用される可能性は低いと考えられている。[3] [17]
薬理学
薬力学
レンボレキサントはオレキシンOX1受容体とOX2受容体の二重拮抗薬である。[18] [19] [20]レンボレキサントは、スボレキサントなどの他のオレキシン受容体拮抗薬よりもオレキシン受容体への結合と解離が速く、そのため作用持続時間が短くなる可能性があります。[12]
薬物動態
レンボレキサントのバイオアベイラビリティは良好で、少なくとも 87% です。[5] [6]レンボレキサントのピークレベルに達する時間は1 ～ 3 時間です。 [3]高脂肪、高カロリーの食事は、ピークレベルに達する時間を 2 時間遅らせることがわかっています。[3]試験管内での血漿タンパク質結合率 は94% です。[3]レンボレキサントは主にCYP3A4によって代謝され、 CYP3A5によっても代謝されます。[3]レンボレキサントの「有効」半減期は17 ～ 19 時間ですが、最終消失半減期は 55 時間です。[3] [7] [8]この薬は糞便(57%) と尿(29%)に排泄されます。[3]
レンボレキサントはスボレキサントよりも消失半減期が長いが、消失の初期段階ではスボレキサントよりも速やかに消失すると思われる。[21] [7]さらに、レンボレキサントはスボレキサントよりもオレキシン受容体から速やかに解離する。[21]これらの違いにより、レンボレキサントでは日中の眠気などの翌日の副作用が比較的軽減される可能性がある。[21] [7]
歴史
エーザイは2016年6月に米国、フランス、ドイツ、イタリア、日本、ポーランド、スペイン、英国で第III相臨床試験を開始しました。 [22]
2019年12月、レンボレキサントはSUNRISE 1およびSUNRISE 2第III相臨床試験の結果に基づいて米国での使用が承認されました。[11] [23]
社会と文化
名前
レンボレキサントは薬剤の一般名であり、 INNはE-2006は開発コード名であった。レンボレキサントはDayvigoというブランド名で販売されている。[3]
可用性
レンボレキサントは、米国、カナダ、オーストラリア、日本で販売されています。[24] [25] [26] [27]欧州連合では欧州医薬品庁（EMA）によって承認されておらず、英国では医薬品・医療製品規制庁（MHRA）によって承認されていません。[28] [29]
研究
レンボレキサントは、概日リズム睡眠障害、睡眠時無呼吸症候群、慢性閉塞性肺疾患の治療薬として開発中です。[30] 2022年2月現在、概日リズム睡眠障害については第2相 臨床試験、睡眠時無呼吸症候群と慢性閉塞性肺疾患については第1相試験を実施中です。 [30]
参考文献
- ^ ab “Dayvigo”。医薬品・医療品管理局（TGA）。2021年7月23日。 2021年9月5日閲覧。
- ^ 「妊娠中の処方薬データベースの更新」医薬品管理局（TGA） 2022年5月12日。 2022年5月13日閲覧。
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- ^ ab Hoyer D 、 Jacobson LH (2018)。「レンボレキサント。デュアルオレキシン受容体拮抗薬、不眠症の治療」。未来の薬。43 (10): 715。doi : 10.1358 /dof.2018.043.10.2828699。ISSN 0377-8282 。
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この記事には、パブリック ドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。
- ^ 「FDA承認医薬品：レンボレキサント」。米国食品医薬品局（FDA） 。 2020年1月10日閲覧。
- ^ ab 「FDAが成人患者の不眠症治療薬としてDayvigo（レンボレキサント）を承認」Drugs.com 2019年12月23日2020年1月10日閲覧。
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- ^ 「Micromedex 製品: ログインしてください」。
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- ^ “Dayvigo”. 2021年7月23日.
- ^ 「エーザイ、自社創製の不眠症治療剤「デエビゴ®」（一般名：レンボレキサント）を不眠症の効能・効果で日本において新発売 | ニュースリリース：2020年 | エーザイ株式会社」
- ^ 「医薬品」。欧州医薬品庁。
- ^ 「製品」。医薬品・医療製品規制庁（MHRA）。
- ^ ab "レンボレキサント - エーザイ - AdisInsight".
