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| 臨床データ | |
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| その他の名前 | ABT-378 |
| AHFS / Drugs.com | 国際医薬品名 |
| メドラインプラス | a602015 |
| ライセンスデータ | |
投与経路 | 経口摂取 |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 未知 |
| タンパク質結合 | 98-99% |
| 代謝 | 肝臓 |
| 消失半減期 | 5～6時間 |
| 排泄 | ほとんどが糞便 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.281.362 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ３７Ｈ４８Ｎ４Ｏ５ |
| モル質量 | 628.814 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| （確認する） | |
ロピナビルはプロテアーゼ阻害剤クラスの抗レトロウイルス薬です。別のプロテアーゼ阻害剤であるリトナビル（ロピナビル/リトナビル）との固定用量の組み合わせとしてHIV感染症の治療に使用されます。[1]
1995年に特許を取得し、2000年に医療用として承認されました。[2]現在、欧米では第二選択薬とみなされており、低中所得国、特にHIVに感染した子供たちの間では依然として処方されています。ロピナビルとリトナビルは錠剤または経口液として服用することができ、子供には好ましい選択肢です。COVID -19パンデミックの初期段階では、ロピナビルはSARS-CoV-2ウイルスのプロテアーゼ活性を阻害することを期待して、その治療に再利用されました。 [3]
副作用
副作用、相互作用、禁忌は、ロピナビル/リトナビルの併用薬についてのみ評価されています。副作用には、吐き気、嘔吐、胃痛などがあります。[要出典]
薬理学
ロピナビルは血漿タンパク質に高い結合性を示す（98～99％）。[4]
ロピナビルの脳脊髄液（CSF）への浸透に関する報告は矛盾している。逸話的な報告では、ロピナビルはCSFでは検出されないとされているが、ロピナビル/リトナビルを投与された26人の患者のCSF-血漿サンプルをペアにした研究では、サンプルの77%でロピナビルのCSFレベルがIC 50を超えていたことがわかった。[5]
研究
2014年の研究では、ロピナビルがヒトパピローマウイルス（HPV）に対して有効であることが示されています。この研究では、高悪性度および低悪性度前癌状態の女性に、1日2回1錠相当の量を子宮頸部に局所塗布しました。3か月の治療後、高悪性度疾患の女性の82.6％が、塗抹標本および生検によって正常な子宮頸部状態であることが確認されました。[6]ロピナビルは、AMP活性化タンパク質キナーゼ（ AMPK）およびeEF2キナーゼ（eEF2K ）活性化を介してタンパク質合成を阻害することが示されており、これはタンパク質ホスファターゼ1阻害剤の抗ウイルス効果に類似したメカニズムです。[7] [8]
ロピナビルは細胞培養において低マイクロモル範囲でMERS-CoVの複製を阻害することが判明した。[9] 2020年には、ロピナビル/リトナビルは重症COVID-19には効かないことが判明した。この試験では、投薬は通常、症状の発現から約13日後に開始された。[10]
ロピナビルの長期作用型注射製剤は、月1回の投与を目的とした臨床試験中です（NCT05850728）。
参考文献
- ^ 「FDA 承認医薬品: カレトラ」 。2004年4 月 30 日閲覧。
- ^ Fischer J、Ganellin CR (2006)。アナログベースの創薬。John Wiley & Sons。p. 510。ISBN 9783527607495。
- ^ Perazzolo, Simone; Zhu; Lin, Weixian; Nguyen, Alexander; Ho, Rodney JY (2021). 「COVID-19治療薬候補のシステムと臨床薬理学：臨床およびトランスレーショナル医療の観点」J Pharm Sci . 110 (3): 1002–1017. doi :10.1016/j.xphs.2020.11.019. PMC 7689305 . PMID 33248057.
- ^ カレトラ（ロピナビル/リトナビル）カプセル、（ロピナビル/リトナビル）経口液。処方情報。2009 年 4 月
- ^ カパレリEV、ホランドD、オカモトC、グラッグB、デュレルJ、マーキーベックJ、他。 (2005 年 6 月)。 「脳脊髄液中のロピナビル濃度は、HIVの50%阻害濃度を超えています。」エイズ。19 (9): 949–52。土井: 10.1097/01.aids.0000171409.38490.48。PMID 15905676。S2CID 3162858 。
- ^ HIV治療薬が子宮頸がんを引き起こすウイルスの影響を逆転させるために使用される マンチェスター大学、2014年2月17日。
- ^ Stecher C, Marinkov S, Mayr-Harting L, Katic A, Kastner MT, Rieder-Rommer FJ, et al. (2021). 「タンパク質ホスファターゼ1はAMPKシグナル伝達を抑制することでヒトサイトメガロウイルスタンパク質の翻訳を制御する」. Frontiers in Microbiology . 12 : 698603. doi : 10.3389/fmicb.2021.698603 . ISSN 1664-302X. PMC 8320725. PMID 34335531 .
- ^ Ammosova T、Platonov M、Ivanov A、Kont YS、Kumari N、Kehn-Hall K、他 (2014 年 11 月)。「宿主タンパク質ホスファターゼ 1 を標的とする低分子量化合物 1E7-03 は HIV-1 転写を阻害する」。British Journal of Pharmacology。171 ( 22 ) : 5059–75。doi :10.1111/bph.12863。PMC 4253456。PMID 25073485。
- ^ de Wilde AH、Jochmans D、Posthuma CC、Zevenhoven-Dobbe JC、van Nieuwkoop S、Bestebroer TM、他 (2014 年 8 月)。「FDA 承認の化合物ライブラリのスクリーニングにより、細胞培養における中東呼吸器症候群コロナウイルスの複製を抑制する 4 つの小分子阻害剤が特定されました」。 抗菌剤および化学療法。58 (8 ) : 4875–84。doi : 10.1128 / AAC.03011-14。PMC 4136071。PMID 24841269。
- ^ Cao B, Wang Y, Wen D, Liu W, Wang J, Fan G, et al. (2020年5月). 「重症COVID-19で入院した成人に対するロピナビル-リトナビルの試験」. The New England Journal of Medicine . 382 (19): 1787–1799. doi : 10.1056/NEJMoa2001282 . PMC 7121492. PMID 32187464 .
外部リンク
- 「ロピナビル」。薬物情報ポータル。米国国立医学図書館。
