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| 臨床データ | |
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| 発音 | / ˌ æ t ə ˈ z æ n ə v ɪər / AT -ə- ZAN -ə -veer [1] |
| 商号 | レイアタズ、エボタズ、その他[2] |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a603019 |
| ライセンスデータ |
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| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 経口摂取 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 60～68% |
| タンパク質結合 | 86% |
| 代謝 | 肝臓（CYP3A4媒介） |
| 消失半減期 | 6.5時間 |
| 排泄 | 糞便と腎臓 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| NIAID 化学データベース |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.243.594 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ３８Ｈ５２Ｎ６Ｏ７ |
| モル質量 | 704.869 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
アタザナビルは、レイアタッツなどのブランド名で販売されており、 HIV/AIDSの治療に使用される抗レトロウイルス薬です。[2]一般的に、他の抗レトロウイルス薬との併用が推奨されています。[2]針刺し事故やその他の潜在的な曝露後の予防に使用される場合があります（曝露後予防（PEP））。[2]経口摂取します。[2]
一般的な副作用としては、頭痛、吐き気、皮膚の黄色化、腹痛、睡眠障害、発熱などがあります。[2]重篤な副作用としては、多形紅斑などの発疹や高血糖などがあります。[2]アタザナビルは妊娠中に使用しても安全であると思われます。[2]これはプロテアーゼ阻害剤（PI）クラスであり、 HIVプロテアーゼを阻害することで作用します。[2]
アタザナビルは2003年に米国で医療用として承認されました。[2]世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[9]ジェネリック医薬品として入手可能です。[10]
医療用途
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アタザナビルはHIVの治療に使用されます。アタザナビルの有効性は、ART未経験者およびART経験者を対象とした数多くの適切に設計された試験で評価されています。[11]
アタザナビルは、脂質プロファイルへの影響が少なく、脂肪異栄養症を引き起こす可能性が低いという点で、他のプロテアーゼ阻害剤と区別されます。他のプロテアーゼ阻害剤との交差耐性がある可能性があります。[2]リトナビルでブーストすると、ある程度の薬剤耐性を持つ人々の救済療法で使用する場合、ロピナビルと同等の効力がありますが、リトナビルでブーストすると、アタザナビルの代謝上の利点が減少します。[医学的引用が必要]
妊娠
アタザナビルを服用した妊婦に害があるという証拠は見つかっていない。アタザナビルは、これまでHIV治療薬を服用したことのない妊婦に推奨されるHIV治療薬の一つである。[12]観察された2,500人以上の出生児のうち、出生異常との関連は認められなかった。アタザナビルはコレステロールプロファイルを改善し、妊娠中の安全な選択肢であることが確認された。[12]
禁忌
アタザナビルは、過去に過敏症（例：スティーブンス・ジョンソン症候群、多形紅斑、中毒性皮膚発疹）の既往歴のある人には禁忌である。また、アタザナビルは、アルフゾシン、リファンピシン、イリノテカン、ルラシドン、ピモジド、トリアゾラム、経口投与ミダゾラム、麦角誘導体、シサプリド、セントジョーンズワート、ロバスタチン、シンバスタチン、シルデナフィル、インジナビル、ネビラピンと併用してはならない。[13]
アタザナビルはUDPグルクロン酸転移酵素（UGT）1A1を阻害し、肝臓でのグルクロン酸抱合とビリルビンの排出に影響を及ぼします。 [ 14]そのため、アタザナビルは黄疸の可能性を避けるため、UGT1A1欠損症の患者（例えば、ジルベール症候群やクリグラー・ナジャー症候群の患者）には処方されない場合があります。[14]
副作用
一般的な副作用には、吐き気、黄疸、発疹、頭痛、腹痛、嘔吐、不眠症、末梢神経症状、めまい、筋肉痛、下痢、うつ病、発熱などがあります。[13] アタザナビルを服用すると、通常は無症状で血中ビリルビン値が上昇しますが、黄疸を引き起こすこともあります。 [要出典]
作用機序
アタザナビルはHIVプロテアーゼの活性部位に結合し、プロフォームのウイルスタンパク質をウイルスの作業機構に切断するのを防ぎます。[15] HIVプロテアーゼ酵素が機能しない場合、ウイルスは感染性がなく、成熟したウイルス粒子は生成されません。[16] [17] アザペプチド薬は、HIVプロテアーゼが通常活性ウイルスタンパク質に切断するペプチド鎖基質の類似体として設計されました。より具体的には、アタザナビルは、フェニルアラニンとプロリンの結合が切断される遷移状態の構造類似体です。[18] [19]人間にはフェニルアラニンとプロリンの結合を切断する酵素がないため、この薬は人間の酵素を標的にしません。[要出典]
参考文献
- ^ 「アタザナビル」。MedlinePlus。国立衛生研究所。 2012年10月15日。 2013年8月2日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2013年8月3日閲覧。
- ^ abcdefghijk 「アタザナビル硫酸塩」。米国医療システム薬剤師会。2016年12月20日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年11月28日閲覧。
- ^ “アタザナビル（レイアタズ）の妊娠中の使用”. Drugs.com . 2020年2月27日. 2022年10月1日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2020年9月15日閲覧。
- ^ 「FDA提供のブラックボックス警告付き全医薬品リスト（全結果のダウンロードとクエリの表示リンクを使用してください。）」nctr-crs.fda.gov . FDA . 2023年10月22日閲覧。
- ^ 「処方薬：ジェネリック医薬品およびバイオシミラー医薬品の新規登録、2017年」。医薬品・医療品管理局（TGA） 2022年6月21日。2023年7月6日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2024年3月30日閲覧。
- ^ 「製品モノグラフブランドセーフティアップデート」カナダ保健省。2016年7月7日。2024年3月29日時点のオリジナルよりアーカイブ。2024年4月3日閲覧。
- ^ 「レヤタズ アタザナビル カプセル、ゼラチン コーティング; レヤタズ アタザナビル 粉末」.デイリーメッド。 2023 年 11 月 7 日。2024 年10 月 17 日に取得。
- ^ 「Reyataz EPAR」。欧州医薬品庁（EMA）。2004年3月2日。2023年12月3日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2024年5月25日閲覧。
- ^ 世界保健機関(2023).必須医薬品の選択と使用 2023: ウェブ付録 A: 世界保健機関の必須医薬品モデルリスト: 第 23 リスト (2023)。ジュネーブ: 世界保健機関。HDL : 10665 /371090。WHO /MHP/HPS/EML/2023.02。
- ^ 「TevaがReyatazのジェネリック版を米国で独占発売」 (プレスリリース)。Teva。2017年12月27日。2022年10月4日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2021年9月29日閲覧– Business Wire経由。
- ^ ab 「ガイドラインの最新情報 | 成人および青少年の抗レトロウイルス薬ガイドライン」。AIDSinfo。2016年11月15日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年11月10日閲覧。
- ^ ab 「Reyataz 添付文書」（PDF）。Drugs @FDA。米国食品医薬品局。2016年9月。2016年11月11日時点のオリジナルよりアーカイブ（PDF）。2016年11月10日閲覧。
- ^ ab Gammal RS、Court MH、Haidar CE、Iwuchukwu OF、Gaur AH、Alvarellos M、他。 （2016年4月）。 「UGT1A1 およびアタザナビルの処方に関する臨床薬理遺伝学導入コンソーシアム (CPIC) ガイドライン」。臨床薬理学と治療学。99 (4): 363–369。土井：10.1002/cpt.269。PMC 4785051。PMID 26417955。
- ^ 「アタザナビル」。DrugBank。2016年11月9日。2016年11月9日時点のオリジナルよりアーカイブ。
- ^ Kohl NE、Emini EA、Schleif WA、Davis LJ、Heimbach JC、Dixon RA、他 (1988 年 7 月)。「活性型ヒト免疫不全ウイルスプロテアーゼはウイルス感染に必要」。米国 科学アカデミー紀要。85 (13): 4686–4690。Bibcode : 1988PNAS ...85.4686K。doi : 10.1073 / pnas.85.13.4686。PMC 280500。PMID 3290901。
- ^ Lv Z、Chu Y、Wang Y (2015)。「HIVプロテアーゼ阻害剤：分子選択 性と毒性のレビュー」。HIV / AIDS。7 ：95–104。doi：10.2147 / HIV.S79956。PMC 4396582。PMID 25897264。
- ^ Graziani AL (2014年6月17日). 「HIVプロテアーゼ阻害剤」. UpToDate .
- ^ Bold G、Fässler A、Capraro HG、Cozens R、Klimkait T、Lazdins J、他 (1998 年 8 月)。「強力な経口吸収性 HIV-1 プロテアーゼ阻害剤としての新しいアザジペプチド類似体: 臨床開発の候補」。Journal of Medicinal Chemistry。41 ( 18): 3387–3401。doi :10.1021/jm970873c。PMID 9719591 。
