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| 臨床データ | |
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| 発音 | / f ə ˈ m ɒ t ɪ d iː n / |
| 商号 | ペプシド、ザンタック360、その他 |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a687011 |
| ライセンスデータ |
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| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 経口、静脈内 |
| 薬物クラス | ヒスタミンH 2受容体拮抗薬 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 40～45%（経口）[2] |
| タンパク質結合 | 15～20% [2] |
| 作用発現 | 90分 |
| 消失半減期 | 2.5～3.5時間[2] |
| 作用持続時間 | 9時間 |
| 排泄 | 腎臓（25～30% 未変化 [経口]）[2] |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| PDBリガンド |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.116.793 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ８Ｈ１５Ｎ７Ｏ２Ｓ３ |
| モル質量 | 337.44 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| （確認する） | |
ファモチジンはペプシドなどのブランド名で販売されており、胃酸の分泌を抑えるヒスタミンH2受容体拮抗薬です。 [4]消化性潰瘍、胃食道逆流症、ゾリンジャー・エリソン症候群の治療に使用されます。[4]経口または静脈注射で摂取します。[4] 1時間以内に効果が現れます。[4]
一般的な副作用としては、頭痛、腹痛、下痢または便秘、めまいなどがあります。[4]重篤な副作用としては、肺炎や発作などがあります。[4] [5]妊娠中の使用は安全と思われますが、十分に研究されておらず、授乳中の使用は推奨されていません。[1]
ファモチジンは1979年に特許を取得し、1985年に医療用として使用されるようになりました。[6]ジェネリック医薬品として入手可能です。[5] 2022年には、米国で49番目に処方される薬となり、1,300万回以上の 処方がありました。[7] [8]
医療用途
- 胸焼け、胃酸過多、胃酸過多
- 胃潰瘍および十二指腸潰瘍の治療
- ゾリンジャー・エリソン症候群や多発性内分泌腺腫などの病的な胃腸分泌過多症の治療
- 胃食道逆流症（GERD）の治療
- 食道炎の治療
- ヘリコバクター・ピロリ除菌のための多剤併用療法の一部であるが、オメプラゾールの方がいくぶん効果的である可能性がある。[9] [10] [11] [12] [13] [14]
- NSAID誘発性消化性潰瘍の予防。 [15] [16]
- 誤嚥性肺炎のリスクを減らすために手術前に手術患者に投与される。[17] [18] [19]
薬物動態
ファモチジンは作用発現が遅く、90分後に効果が現れ始めます。しかし、ファモチジンの効果持続時間は少なくとも540分（9.0時間）です。ファモチジンは投与後210分（3.5時間）で効果が最大になり、30分ごとに7.3mmolの酸分泌を減少させます。[20]
副作用
ファモチジンの使用に伴う最も一般的な副作用には、頭痛、めまい、便秘または下痢などがある。[21] [22]
ファモチジンはQT延長に寄与する可能性があり[23]、特に他のQT延長薬と併用した場合や腎機能が低下している患者ではその傾向が顕著である[24]。
作用機序
胃壁細胞にある H 2 受容体の活性化により、プロトンポンプが刺激され、胃腔内に酸が分泌されます。H 2拮抗薬であるファモチジンは、胃壁細胞に対するヒスタミンの作用を阻害し、最終的に胃への酸の分泌を減らします。
インタラクション
最初のH2拮抗薬であるシメチジンとは異なり、ファモチジンはシトクロムP450酵素系への影響が最小限であり、同クラスの他の薬剤ほど多くの薬剤と相互作用しないようです。例外としては、アタザナビルなどの抗レトロウイルス薬、ドキソルビシンなどの化学療法薬、イトラコナゾールなどの抗真菌薬などがあります。[25] [26] [27]
歴史
ファモチジンは山之内製薬によって開発されました。[ 28] 1980年代半ばにメルク社によってライセンス供与され[29]、メルク社とジョンソン・エンド・ジョンソン社の合弁会社によって販売されています。シメチジンのイミダゾール環は2-グアニジノチアゾール環に置き換えられました。ファモチジンはラニチジンの9倍、シメチジンの32倍の効力があることが証明されました。[30]
1981 年に初めて販売されました。Pepcid RPD口腔内崩壊錠は1999 年に発売されました。ジェネリック医薬品は 2001 年に発売されました (Fluxid ( Schwarz ) や Quamatel ( Gedeon Richter Ltd. ) など)。
米国とカナダでは、胃酸過多の症状を素早く緩和するためにファモチジンと制酸剤を配合したチュアブル錠「ペプシドコンプリート」という製品が販売されている。英国では、この製品は2015年4月に製造中止になるまでペプシドツーとして知られていた。[31]
ファモチジンは腸管の高pHでの溶解度が低いため、バイオアベイラビリティが低い（50%）。研究者らは、浮遊錠などの胃内滞留性薬物送達システムを使用して、胃壁細胞膜の受容体へのこれらの薬物の局所送達（胃壁への直接送達）を促進し、バイオアベイラビリティを高める製剤を開発している。[32]
社会と文化
ファモチジンの特定の製剤は、さまざまな国で市販薬として入手可能です。米国とカナダでは、10mgと20mgの錠剤が、制酸剤と併用されることもあり、[33] [34]、市販薬として入手可能です。高用量の場合は処方箋が必要です。
ファモチジンとイブプロフェンの配合剤は、ホライゾン・ファーマ社によって「デュエクシス」という商標名で販売された。 [35]
研究
COVID-19（新型コロナウイルス感染症
COVID-19パンデミックの発生当初、一部の医師は、中国の入院患者の一部は、ファモチジンを服用していなかった他の患者よりもファモチジンを服用したほうが転帰が良かったという逸話があることに気づいた。これが、COVID-19の治療におけるファモチジンの使用についての仮説につながった。[36] [37]ファモチジンは、その潜在的な抗炎症作用から、COVID-19の治療薬になる可能性があると考えられていた。ファモチジンは、コロナウイルスによって引き起こされる肺の炎症を軽減できると考えられていた。しかし、研究では、ファモチジンはCOVID-19患者の死亡率を低下させたり回復を改善したりする効果がないことが明らかになっている。[38]ファモチジンは主にヒスタミンの効果を阻害することで作用し、 TNF-αやIL-6などの特定の炎症性サイトカインの産生を阻害するなど、その抗炎症特性に寄与する可能性のある作用機序がいくつかある。[39] [40]もう一つの仮説は、ファモチジンが迷走神経の炎症反射を活性化してサイトカインストームを緩和する可能性があるというものでした。[40]さらに別の仮説は、ファモチジンが肥満細胞の活性化とそれに続く炎症性メディエーターの放出を減少させ、したがって肥満細胞安定剤として作用するというものでした。[41] [39]しかし、ファモチジンには抗炎症作用があるかもしれませんが、現在のところ、COVID-19に関連する炎症の治療に使用することを裏付ける十分な証拠はありません。[38]したがって、この目的での使用は推奨されません。[42]
他の
小規模研究では、治療抵抗性統合失調症に対する有効性について一貫性がなく、決定的な証拠が得られていない。[43]
獣医用途
ファモチジンは胃酸逆流症の犬や猫に投与される。[44]
参考文献
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外部リンク
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