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| 臨床データ | |
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| 発音 | / p r oʊ ˈ p r æ n ə ˌ l ɑː l / |
| 商号 | インデラル、その他 |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| ライセンスデータ |
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| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 経口、直腸、静脈内 |
| 薬物クラス | Β 遮断薬 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 26% |
| タンパク質結合 | 90% |
| 代謝 | 肝臓（広範囲）CYP1A2、CYP2D6、マイナー：CYP2C19、CYP3A4 |
| 代謝物 | N-デスイソプロピルプロプラノロール、4'-ヒドロキシプロパノロール |
| 消失半減期 | 4～5時間 |
| 排泄 | 腎臓（<1%） |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.007.618 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ１６Ｈ２１ＮＯ２ |
| モル質量 | 259.349 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| キラリティー | ラセミ混合物 |
| 融点 | 96 °C (205 °F) |
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| （確認する） | |
プロプラノロールは、ベータ遮断薬クラスの薬です。[2]高血圧、さまざまな種類の不整脈、甲状腺機能亢進症、毛細血管腫、パフォーマンス不安、本態性振戦の治療に使用され、[2] [3] [4] 、片頭痛の予防、狭心症または以前に心臓発作を起こした人のさらなる心臓の問題の予防にも使用されます。[ 2]経口または静脈注射で摂取できます。[2]経口で摂取する製剤には、短時間作用型と長時間作用型があります。[2]プロプラノロールは、経口摂取後 30 分で血中に現れ、60 分から 90 分で最大の効果を発揮します。[2] [5]
一般的な副作用には、吐き気、腹痛、便秘などがあります。[2]喘息の症状を悪化させる可能性があります。[2]プロプラノロールは、妊娠中に服用すると赤ちゃんに有害な影響を与える可能性があります。[6]ただし、授乳中の使用は一般的に安全であると考えられています。[7]これは、 βアドレナリン受容体を遮断することで作用する非選択的β遮断薬です。[2]
プロプラノロールは1962年に特許を取得し、1964年に医療用として承認されました。 [8]世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[9]プロプラノロールはジェネリック医薬品として入手可能です。[2] 2022年には、米国で処方される薬の中で77番目に多く、800 万回以上の処方がありました。[10] [11]
医療用途
プロプラノロールは、以下を含むさまざまな症状の治療に使用されます。
心臓血管
- 高血圧
- 狭心症（異型狭心症を除く）
- 心筋梗塞
- 不安、パニック、甲状腺機能亢進症、リチウム療法など、さまざまな状態に関連する頻脈（および筋肉の震えなどの他の交感神経系の症状）
- 門脈圧亢進症、門脈圧を下げる
- 食道静脈瘤出血および腹水の予防
- 不安
- 肥大型心筋症
かつては高血圧の第一選択薬であったが、特に高齢者においては他の薬剤ほどの効果が得られず、最も頻繁に使用されるβ遮断薬を通常の用量で使用すると2型糖尿病を誘発する許容できないリスクを伴うという証拠が増えていることから、2006年6月に英国ではその役割が第4選択薬に格下げされた。[12]
プロプラノロールは、アンジオテンシン受容体拮抗薬と比較して、心血管死、心筋梗塞、または脳卒中の主要な複合アウトカムの発生率が高いことが1つの研究で指摘されたため、第8合同国家委員会（JNC 8）では高血圧の治療には推奨されていません。[13]
精神科
プロプラノロールはパフォーマンス不安の治療に時々使用されますが[3] 、不安障害への使用を裏付ける証拠は乏しいです。[14]パニック障害の管理におけるその有効性はベンゾジアゼピンと同程度ですが、依存症や乱用のリスクは低いようです。[14]プロプラノロールなどのベータ遮断薬は不安の身体的症状の管理に有益であると示唆されていますが、全般性不安障害やパニック障害の治療におけるその有効性は確立されていません。[15]他の精神科領域でもいくつかの実験が行われています。[16]
- 心的外傷後ストレス障害（PTSD）と特定の恐怖症
- 脳損傷患者の攻撃的行動[17]
- 心因性多飲症における水分過剰摂取の治療[18] [19]
PTSDと恐怖症
プロプラノロールはPTSDの潜在的な治療薬として研究されている。[20] [21] [22]プロプラノロールは、記憶の定着を促進する神経伝達物質であるノルエピネフリン（ノルアドレナリン）の作用を阻害する。[23]ある小規模な研究では、トラウマ直後にプロプラノロールを投与された人は、薬を投与されなかった対照群よりもストレス関連症状が少なく、PTSDの発生率が低かった。[24]記憶とその感情的内容は、想起/再体験から数時間後に再定着するため、プロプラノロールはすでに形成された記憶の感情的影響を軽減することもできる。このため、クモ恐怖症、歯科恐怖症、社会恐怖症などの特定の恐怖症の治療薬としても研究されている。[14]また、ミソフォニア を患う一部の人にも効果があることがわかっている。[25]
プロプラノロールをベースとした薬剤を「記憶抑制剤」として使用することについては、捜査中に記憶を呼び起こす証拠の改変、過去の（トラウマ的とはいえ）経験に対する行動反応の修正、これらの薬剤の規制など、倫理的および法的疑問が提起されている。[26]しかし、ホールとカーターは、そのような反対意見の多くは「プロプラノロールの記憶への影響の限定的な作用を無視し、PTSD患者に与える衰弱効果を軽視し、アルコールなどの薬物がすでにこの目的で使用されている程度を認識していない、極端に誇張された非現実的なシナリオに基づいている」と主張している。[27]
その他の用途
- 本態性振戦。しかしながらアカシジアに対する使用の根拠は不十分である[28]
- 片頭痛および群発性頭痛の予防[29] [30]および一次性労作性頭痛[2] [31]
- 多汗症（過度の発汗）[要出典]
- 乳児血管腫[32]
- 緑内障[要出典]
- 脱ヨウ素酵素阻害による甲状腺中毒症[要出典]
プロプラノロールは重度の乳児血管腫（IH）の治療に使用されることがあります。この治療法は、IHの治療においてコルチコステロイドよりも優れていることが期待されています。広範な臨床事例の証拠と小規模な対照試験がその有効性を裏付けています。[33]
禁忌
プロプラノロールは以下の人には禁忌となる可能性がある：[34]
副作用
プロプラノロールは以下の人には注意して使用すべきである：[34]
- 糖尿病または甲状腺機能亢進症（低血糖の徴候や症状が隠れている可能性があるため）
- 末梢動脈疾患およびレイノー症候群は悪化する可能性がある
- 褐色細胞腫、アルファ遮断薬による治療を受けずに高血圧が悪化する可能性があるため
- 重症筋無力症（悪化する可能性がある）
- 徐脈作用のあるその他の薬剤
妊娠と授乳
プロプラノロールは、他のβ遮断薬と同様に、米国では妊娠カテゴリーC、オーストラリアではADECカテゴリーCに分類されています。β遮断薬は一般に胎盤の灌流を減少させるため、肺や心臓の合併症、早産など、新生児に悪影響を及ぼす可能性があります。新生児は、低血糖や心拍数の低下などの追加の副作用を経験する可能性もあります。[35]
ほとんどのβ遮断薬は授乳中の女性の母乳中に存在します。しかし、プロプラノロールは血流中のタンパク質と強く結合しており、母乳中に非常に低いレベルで分布しています。[36]この低レベルは授乳中の乳児にいかなるリスクも及ぼさないと予想されており、米国小児科学会はプロプラノロール療法は「一般的に授乳と両立可能」であると考えています。[35] [36] [37] [38]
過剰摂取
プロプラノロールを過剰摂取すると、発作を引き起こすことがある。[39]プロプラノロールを過剰摂取すると、突然の 心室性不整脈や心原性ショックにより心停止を起こす可能性があり、最終的には徐脈性PEAに至ることがある。[40]
インタラクション
β遮断薬は心筋を弛緩させ、平滑筋を収縮させることが知られているため、プロプラノロールを含むβ遮断薬は、血圧を低下させる、または心臓の収縮力や伝導性を低下させる他の薬剤と相加効果があります。臨床的に重要な相互作用は、特に以下の薬剤で発生します。[34]
- ベラパミル
- エピネフリン（アドレナリン）
- β2アドレナリン受容体作動薬
- クロニジン
- 麦角アルカロイド
- イソプレナリン（イソプロテレノール）
- 非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）
- キニジン
- シメチジン
- リドカイン
- フェノバルビタール
- リファンピシン
- フルボキサミン（プロプラノロールの代謝を著しく遅らせ、プロプラノロールの血中濃度を上昇させる）[41]
薬理学
薬力学
プロプラノロールは、血液脳関門を通過する競合的非心臓選択性交感神経遮断β遮断薬に分類される。脂溶性であり、ナトリウムチャネル遮断作用も有する。プロプラノロールは非選択的βアドレナリン受容体拮抗薬、またはβ遮断薬である[60]。すなわち、β1アドレナリン受容体とβ2アドレナリン受容体の両方でエピネフリン（アドレナリン）とノルエピネフリン（ノルアドレナリン）の作用を遮断する。本質的な交感神経刺激作用はほとんどないが、強い膜安定化作用を有する（過剰摂取などの高血中濃度時のみ）。[61]プロプラノロールは、末梢作用に加えて 、血液脳関門を通過して中枢神経系に作用を及ぼすことができる。 [14]
プロプラノロールは、アドレナリン受容体の遮断に加えて、ノルエピネフリントランスポーターに対する非常に弱い阻害効果があり、ノルエピネフリンの放出を弱く刺激します（つまり、シナプス内のノルエピネフリンの濃度が上昇します）。[62] [58]プロプラノロールはβアドレナリン受容体を遮断するため、シナプスノルエピネフリンの増加はαアドレナリン受容体の活性化のみをもたらし、動物モデルで観察された効果にはα1アドレナリン受容体が特に重要です。[62] [58]したがって、強力なβアドレナリン受容体拮抗薬に加えて、弱い間接α1アドレナリン受容体作動薬として見ることができます。[62] [58]アドレナリン系に対する効果に加えて、プロプラノロールは特定のセロトニン受容体、すなわち5-HT 1A、5-HT 1B、および5-HT 2B受容体の弱い拮抗薬として作用する可能性があることを示す証拠があります。[63] [64] [49]後者は、高用量でのプロプラノロールの片頭痛治療の有効性に関与している可能性があります。[49]
プロプラノロールの両エナンチオマーは局所麻酔効果を有し、通常は電位依存性ナトリウムチャネルの遮断によって媒介される。研究により、プロプラノロールは心臓、神経、骨格の電位依存性ナトリウムチャネルを遮断する能力があることが実証されており、膜安定化効果や抗不整脈およびその他の中枢神経系効果を説明できる。[65] [66] [67]
作用機序
プロプラノロールは非選択的β受容体拮抗薬である。[60]これは、β 1受容体またはβ 2受容体を優先しないことを意味する。これは、受容体への結合に関して交感神経刺激神経伝達物質と競合し、心臓の交感神経刺激を阻害する。心筋細胞上のβ 1受容体への神経伝達物質の結合を阻害すると、アデニル酸シクラーゼの活性化が阻害され、次にcAMP合成が阻害され、タンパク質キナーゼA（PKA）の活性化が減少します。その結果、電位依存性L型カルシウムチャネルを介した心筋細胞へのカルシウム流入が減少し、心臓細胞に対する交感神経効果が減少し、心拍数の低下や動脈血圧の低下などの抗高血圧効果が得られる。[68]平滑筋細胞上のβ 2受容体への神経伝達物質の結合を阻害すると、収縮が増加し、高血圧が増加する。
薬物動態
プロプラノロールは速やかに完全に吸収され、摂取後約 1～3 時間で血漿濃度がピークに達します。血液中の 90% 以上が血漿タンパク質に結合しています。[68]食事と併用すると、バイオアベイラビリティが向上するようです。[69]完全に吸収されるにもかかわらず、プロプラノロールは広範な初回通過代謝のためバイオアベイラビリティが変動します。そのため、肝機能障害があるとバイオアベイラビリティが高まります。プロプラノロールは腸管全体から吸収されますが、主な吸収部位は結腸です。[70]つまり、手術で結腸を失った人は、プロプラノロールの吸収率が比較的低くなる可能性があります。主な代謝物である 4-ヒドロキシプロプラノロールは、親化合物 (3～4 時間) よりも半減期が長く(5.2～7.5 時間)、薬理学的にも活性があります。代謝物のほとんどは尿中に排泄されます。[68]
プロプラノロールは、脳内で高濃度に達する高脂溶性薬物である。単回経口投与の作用持続時間は半減期よりも長く、単回投与量が十分に多い場合（例えば、80 mg）は最大12時間になることがある。[71]有効血漿濃度は10～100 mg/Lである。[引用が必要]毒性レベルは、血漿濃度が2000 mg/Lを超えると発生する。[引用が必要]
歴史
スコットランドの科学者ジェームズ・W・ブラックは1960年代にプロプラノロールを開発しました。[72]これは冠動脈疾患と高血圧の治療に効果的に使用された最初のベータ遮断薬でした。[73]
より新しい、より心臓選択的なβ遮断薬（ビソプロロール、ネビボロール、カルベジロール、メトプロロールなど）は高血圧の治療に優先的に使用されます。[73]
社会と文化
1987年に国際交響楽団・オペラ音楽家会議が行った調査では、インタビューを受けたメンバーの27%が音楽演奏にプロプラノロールなどのベータ遮断薬を使用していると答えたと報告されている。[74]演奏者の約10～16%は、舞台恐怖症の程度が病的であると考えられている。[74] [75]プロプラノロールは、交感神経系によって活性化される不安症状を治療する能力があるため、音楽家、俳優、演説家によって使用されている。[76]また、アーチェリー、射撃、ゴルフ、[77]スヌーカーなど、高い精度が求められるスポーツのパフォーマンス向上薬としても使用されている。[77] 2008年夏季オリンピックでは、50メートルピストル銀メダリストと10メートルエアピストル銅メダリストのキム・ジョンスがプロプラノロールの陽性反応を示し、メダルを剥奪された。[78]
ブランド名
プロプラノロールは、1965年にICIファーマシューティカルズ（現アストラゼネカ）によって製造され、インデラルというブランド名で初めて販売されました。「インデラル」は、プロネタロール（プロプラノロールに取って代わった）の商品名である「アルダーリン」の準アナグラムであり、どちらの名前も、この薬が最初に開発されたICI本社のアルダーリーパークへのオマージュです。 [79]
プロプラノロールは、Avlocardyl、Deralin、Dociton、Inderalici、InnoPran XL、Indoblok、[80] Sumial、Anaprilin、Bedranol SR（Sandoz ）などのブランド名でも販売されています。インドでは、 CiplaによってCiplarやCiplar LAなどのブランド名で販売されています。プロプラノロールの4.28 mg/mL溶液であるヘマンゲオールは、増殖性乳児血管腫の治療に適応があります。[81]
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さらに読む
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