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 クレンブテロール（上）、 および（R）-（−）-クレンブテロール（下） | |
| 臨床データ | |
|---|---|
| 商号 | ジラテロール、スピロペント、ベンティプルミン、他[1] |
| AHFS / Drugs.com | 国際医薬品名 |
| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 経口剤（錠剤、経口液剤） |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 89～98%（経口） |
| 代謝 | 肝臓（無視できる程度） |
| 消失半減期 | 36～48時間 |
| 排泄 | 便と尿 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.048.499 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 12 H 18 Cl 2 N 2 O |
| モル質量 | 277.19 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| キラリティー | ラセミ混合物 |
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| （確認する） | |
クレンブテロールは、呼吸器疾患の患者が充血除去薬や気管支拡張薬として使用する交感神経刺激 アミンです。喘息などの慢性呼吸器疾患の患者は、呼吸を楽にするためにこれを気管支拡張薬として使用します。最も一般的には、塩酸塩、塩酸クレンブテロールとして入手できます。 [2]
1967年に特許を取得し、1977年に医療用に使用されるようになりました。[3]
医療用途
クレンブテロールは、一部の国では喘息の気管支拡張剤としての使用が承認されています。[医学的引用が必要]
クレンブテロールは、エピネフリンやサルブタモールと構造的および薬理学的に類似したβ2作動薬ですが、刺激薬および発熱薬としての効果はより強力で、持続時間が長いです。[要出典]一般的には、気管支拡張薬および子宮収縮抑制薬として平滑筋弛緩作用のために使用されます。
世界アンチ・ドーピング機関ではβ2作動薬ではなく同化剤として分類されている。[4]
クレンブテロールは馬の呼吸器疾患の治療や牛の産科補助として処方されます。[5]一部の国では食用家畜に使用することは違法です。[6]
副作用
クレンブテロールは次のような副作用を引き起こす可能性がある：[7]
過剰摂取
推奨用量の約120μgを超えて使用すると、筋肉の震え、頭痛、めまい、胃の炎症を引き起こす可能性があります。減量や運動能力の向上のためにこの薬を自己投与した人は、吐き気、嘔吐、発汗、動悸、頻脈、心筋梗塞を経験しています。この薬の使用は、精液や尿中にこの薬が存在することを検出することで確認できます。[8]
薬理学
クレンブテロールはβ2アドレナリン受容体 作動薬として作用します。
社会と文化
法的地位
クレンブテロールは、米国食品医薬品局によって承認された治療薬の成分ではなく[要出典]、現在IOCの検査を受けたアスリートには禁止されています。[9]米国では、人間の食用として使用される可能性のある動物へのクレンブテロールの投与はFDAによって禁止されています。[10] [11]
減量
この薬はボディビルダーが減量サイクル中によく使用するが[12] 、最近では[ ? ] 、特にビクトリア・ベッカム[9] 、ブリトニー・スピアーズ、リンジー・ローハン[13]などの有名人による使用の公表された話を通じて、主流に知られるようになった。エフェドリンなどの他の交感神経刺激アミンと同様に、減量薬として適応外使用がされているが、そのような使用を支持または否定する十分な臨床試験がない。2021年、メキシコのフィットネスインフルエンサーであるオダリス・サントス・メナは、熱エネルギーを使用して脇の下の汗腺を除去する治療法であるミラドライの処置のために麻酔をかけられている間に心停止を起こして死亡した。検死官は、メナの死因はクレンブテロールと麻酔の組み合わせによるものだと報告した。
パフォーマンス向上薬
クレンブテロールに関するよくある誤解は、同化作用があり、高用量で使用すると筋肉量を増やすことができるというものです。この主張は実証されておらず、おそらく馬の研究に由来しています。[14] β2作動薬であるクレンブテロールは、短期的な作業率と心血管出力を増加させることがわかっており、その結果、馬における同化効果は運動出力とカロリー摂取量の増加に起因すると考えられます。基礎代謝率、最大心拍数、運動出力を増加させる能力を考えると、クレンブテロールはエフェドリンやアンフェタミンに近いエルゴジェニック特性を持っています。
クレンブテロールがアナボリック剤であるという考えは、著者でありパフォーマンス向上の権威であるダン・デュシェインが発端である可能性が高い。デュシェインはボディビル界でこの薬を広め、この薬に筋肉増強作用があると示唆した最初の人物である。同様に、デュシェインはガンマヒドロキシ酪酸（GHB）という薬をアナボリック剤として宣伝するという誤りを犯し、1990年代半ばにこの薬の違法所持と流通で服役した。[15] 2011年現在、世界アンチ・ドーピング機構（WADA）はクレンブテロールをアナボリック剤としてリストしているが、これが事実であることを示す証拠はない。[16]
クレンブテロールはパフォーマンス向上薬としても使用されている。問題の一つは、クレンブテロールが一部の国では食品汚染物質となっていることである。ドーピング管理では偶発的な摂取と意図的な摂取を区別する必要がある。[17] [18]
食品汚染
クレンブテロールは「ビュート」と呼ばれることもあり、これも「ビュート」と呼ばれるフェニルブタゾンと混同される恐れがある。馬にも使用される薬物であるフェニルブタゾンは、 2013年のヨーロッパの肉の偽装スキャンダルで検査された。[19]
クレンブテロールは、脂肪と筋肉の比率を高めた赤身の肉を作る目的で、米国では1991年以降、欧州連合では1996年以降、肉への使用が禁止されている。この薬が禁止されているのは、消費者に見られる健康上の懸念によるものである。これらの症状には、心拍数の増加、筋肉の震え、頭痛、吐き気、発熱、悪寒などがある。ヨーロッパでは、これらの有害な症状は一時的なものだったケースがいくつかある。[20]
クレンブテロールはβアゴニスト系化合物の成長促進薬です。中国[21] 、米国[20]、EU [22]では食用動物への使用は認可されていませんが、一部の国では食用以外の動物への使用が承認されており、また少数の国では食用動物の治療用途に承認されています。
汚染の影響を受けるのはアスリートだけではない。ポルトガルでは1998年から2002年の間に50人が肝臓と豚肉に含まれるクレンブテロールの影響を受けたことが報告されている。また1990年にはフランスで22人、スペインで135人が子牛の肝臓が原因でクレンブテロール中毒になったと疑われている。[23]
2006年9月、上海では約330人がクレンブテロールに汚染された豚肉を食べて食中毒に罹患した。[24]
2009年2月、中国のある省（広東省）で少なくとも70人が、クレンブテロールの残留物が含まれているとされる豚の臓器を食べて食中毒になった。被害者は地元の市場で買った豚の臓器を食べて腹痛と下痢を訴えた。[25]
2011年3月、中国農業省は、中国最大の食肉生産者である双匯集団の子会社が、食肉製品にクレンブテロールに汚染された豚肉を使用していたことが発覚したことを受けて、豚の飼料への違法添加物の取り締まりを1年間実施すると発表した。双匯が拠点を置く河南省中部では、合計72人がクレンブテロールの製造、販売、または使用の疑いで警察に拘束された。[26] 2011年9月、中国農業省がクレンブテロールの禁止を発表して以来、中国の状況は劇的に改善した。[27]
米国の食品安全近代化法、カナダの輸入規制の改正、2009年以降に公布された中国の新しい食品法、南アフリカの新しい食品法など、世界中の当局は、より厳しい食品安全要件を発行しているようです。また、その他多くの世界的な変更や制限もあります。
獣医学的使用
クレンブテロールは、馬のアレルギー性呼吸器疾患の治療に気管支拡張剤としてエアロゾルとして投与され、また牛の分娩時に子宮を弛緩させるために静脈内投与され、[28]特に帝王切開手術中に子宮を体外に出しやすくするために使用されます。牛の産科用途では、プラニパート注射液として認可されています。[29]
参照
- マブテロール（クレンブテロールと同じ構造ですが、クロロ基の 1 つがトリフルオロメチル基に変更されています）。
- シマテロール
参考文献
- ^ 獣医学センター。「FOIA 医薬品概要 - NADA 140-973 VENTIPULMIN® シロップ - 初回承認」。www.fda.gov。2016年3 月 10 日閲覧。
- ^ 「874. クレンブテロール（WHO食品添加物シリーズ38）」www.inchem.org 。 2016年3月10日閲覧。
- ^ Fischer J、Ganellin CR (2006)。アナログベースの創薬。John Wiley & Sons。p. 543。ISBN 978-3-527-60749-5。
- ^ Pluim BM、de Hon O、Staal JB、Limpens J、Kuipers H、Overbeek SE、他 (2011 年 1 月)。「β₂ アゴニストと身体能力: ランダム化比較試験の系統的レビューとメタ分析」。スポーツ医学。41 ( 1): 39–57。doi : 10.2165 /11537540-000000000-00000。PMID 21142283。S2CID 189906919 。
- ^ 「プレゼンテーション」www.noahcompendium.co.uk . 2020年1月24日閲覧。
- ^ Dowling PM. 「炎症性気道疾患の全身療法」。Merck Veterinary Manual 。 2018年11月14日閲覧。
- ^ 「Clenbuterol - SteroidAbuse .com」。www.steroidabuse.com 。 2016年3月10日閲覧。
- ^ R. Baselt、「人体における有毒薬物および化学物質の体内動態」、第8版、Biomedical Publications、カリフォルニア州フォスターシティ、2008年、325〜326ページ。
- ^ ab Guest K (2007-04-10). 「Clenbuterol: Planet Zero を魅了する新たな減量魔法の薬」The Independent。ロンドン。2007-04-08 にオリジナルからアーカイブ。2007-04-10に取得。
- ^ FDA の禁止薬物リスト、食品動物残留物回避および除去プログラム
- ^ 「Animal Drugs @ FDA」www.accessdata.fda.gov . 2016年3月10日閲覧。
- ^ 「ボディビルダーとアスリートのためのアナボリックステロイドとSARMSハンドブック」。2019年6月16日閲覧。
- ^ 「Clenbuterol Weight Loss Hollywood Secret」。PRBuzz。ロンドン。2012年5月17日。2018年7月19日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2012年4月10日閲覧。
- ^ Kearns CF. 「クレンブテロールと馬の再考」。リサーチゲート。獣医ジャーナル。 2020年4月4日閲覧。
- ^ Assael S. 「ダン・デュチェイン：ステロイド運動の創始者」。espn.com。ESPN。2020年4月4日閲覧。
- ^ Pluim BM、de Hon O、Staal JB、Limpens J、Kuipers H、Overbeek SE、他 (2011 年 1 月)。「β₂ アゴニストと身体能力: ランダム化比較試験の系統的レビューとメタ分析」。スポーツ医学。41 ( 1): 39–57。doi : 10.2165 /11537540-000000000-00000。PMID 21142283。S2CID 189906919 。
- ^ Guddat S、Fußhöller G、Geyer H、Thomas A、Braun H、Haenelt N、他 (2012 年 6 月)。「クレンブテロール - 地域的な食品汚染はスポーツにおける不注意なドーピングの原因となる可能性がある」。薬物検査と分析。4 (6): 534–538。doi :10.1002/dta.1330。PMID 22447758 。
- ^ ベラスコ＝ベハラノ B、ベラスコ＝カリージョ R、カマーチョ＝フリアス E、バウティスタ J、ロペス＝アレジャノ R、ロドリゲス L (2022 年 6 月)。 「牛肉ソーセージ中のクレンブテロール残留物の検出と UHPLC-MS/MS を使用した鏡像異性体分析: スポーツ分野における意図しないドーピングのリスク」。薬物検査と分析。14 (6): 1130–1139。土井：10.1002/dta.3235。PMC 9303807。PMID 35132808。
- ^ 「馬肉調査。消費者へのアドバイス」。施行と規制。食品基準庁。2013年6月16日時点のオリジナルよりアーカイブ。2013年5月19日閲覧。
- ^ ab 「クレンブテロール」。食品安全検査局（FSIS）。1995年7月。2012年8月29日時点のオリジナルよりアーカイブ。2015年4月8日閲覧。
- ^ 「中国、食品の安全性向上のためクレンブテロールの生産・販売を禁止」。2011年10月3日時点のオリジナルよりアーカイブ。2012年8月22日閲覧。
- ^ 「動物栄養 - 望ましくない物質」。欧州委員会。2012年8月10日時点のオリジナルよりアーカイブ。2012年8月22日閲覧。
- ^ 「アンチ・ドーピング勧告ノート」。2015年5月22日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2012年8月22日閲覧。
- ^ 研究概要：中国における食品安全（PDF）。中国環境保健プロジェクト、ウッドロウ・ウィルソン国際学術センター。2007年6月28日。 2017年7月7日時点のオリジナル（PDF）からアーカイブ。 2017年7月31日閲覧。
- ^ 「中国：豚の臓器汚染で70人病気」CNN 2009年2月23日2010年4月30日閲覧。
- ^ 「中国、汚染された豚の飼料に対する1年間の取り締まりを開始 – xinhuanet.com」。新華社。2011年3月28日。2011年4月1日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2011年3月29日閲覧。
- ^ Bottemiller H (2011年4月26日). 「スキャンダルの中、中国はさらなる食品添加物を禁止」.食品安全ニュース. 2012年8月22日閲覧。
- ^ Planipart 注射液 30 マイクログラム/ml: 用途 Archived 2011-07-21 at the Wayback Machine、 National Office of Animal Health
- ^ 「プレゼンテーション」www.noahcompendium.co.uk . 2020年1月24日閲覧。
さらに読む
- Kearns CF、McKeever KH、Malinowski K、Struck MB 、 Abe T (2001 年 11 月)。「治療レベルのクレンブテロールの慢性投与は再分配剤として作用する」。応用生理学ジャーナル。91 (5 ) : 2064–70。doi : 10.1152 /jappl.2001.91.5.2064。PMID 11641345。S2CID 15387373 。