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 フォルモテロール（上）、 （R、R）-（−）-フォルモテロール（中央）、 （S、S）-（+）-フォルモテロール（下） | |
| 臨床データ | |
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| 商号 | オクセーズ、フォラディル、シムビコート、その他 |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| ライセンスデータ |
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| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 吸入（経口吸入用カプセル、 DPI、MDI） |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| タンパク質結合 | 61%から64% |
| 代謝 | 肝臓の 脱メチル化およびグルクロン酸抱合（CYP2D6、CYP2C19、CYP2C9、およびCYP2A6が関与） |
| 消失半減期 | 10時間 |
| 排泄 | 腎臓と糞便 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.131.654 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ１９Ｈ２４Ｎ２Ｏ４ |
| モル質量 | 344.411 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| キラリティー | ラセミ混合物 |
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| （確認する） | |
フォルモテロールはエフォルモテロールとしても知られ、喘息や慢性閉塞性肺疾患（COPD）の管理において気管支拡張薬として用いられる長時間作用型β2刺激薬（LABA）である。フォルモテロールは、サルブタモール（アルブテロール）などの短時間作用型β2刺激薬（4時間～6時間しか効果がない）と比較して、作用時間が長い（最長12時間）。フォルモテロールは他のLABAと比較して作用発現が比較的早く、2～3分以内に効果を発揮する。[2] 2022年の世界喘息イニシアチブ報告書[3]では、成人の喘息の予防と緩和の両方の治療薬として、フォルモテロールと吸入コルチコステロイドの併用を推奨している。小児では、短時間作用型β2アドレナリン刺激薬（例、サルブタモール）が依然として推奨されている。
1972年に特許を取得し、1998年に医療用として使用されるようになりました。[4]ジェネリック医薬品として入手可能です。[5]また、ブデソニド/フォルモテロールとモメタゾン/フォルモテロールの配合剤でも販売されています。
副作用
2005年11月、米国食品医薬品局（FDA）は、長時間作用型β2刺激薬の使用が一部の患者の喘鳴症状の悪化につながる可能性があることを示す調査結果を国民に警告する健康勧告を発表しました。[6]
現在、利用可能な長時間作用型 β2刺激薬には、サルメテロール、フォルモテロール、バンブテロール、徐放性経口サルブタモールなどがあります。
吸入ステロイド薬と長時間作用型気管支拡張薬の併用はますます普及しつつあり、その配合剤にはフルチカゾン/サルメテロールやブデソニド/フォルモテロールなどがあります。
作用機序
吸入型フォルモテロールは他のβ2刺激薬と同様に作用し、気道の平滑筋を弛緩させることで気管支拡張を引き起こし、喘息の悪化を治療します 。
社会と文化
ブランド名
フォルモテロールは、ドライパウダー吸入器(DPI)、定量噴霧式吸入器(MDI)、吸入液の 3 つの形態で販売されており、Atock、Atimos/Atimos Modulite、Foradil/Foradile、Fostair、Oxeze/Oxis、Perforomist、Symbicort などのさまざまなブランド名で販売されています。
- 経口吸入用フォラディル/フォラディルカプセル（米国ではシェリング・プラウ社、その他の国ではノバルティス社）
- Oxeze/Oxis Turbuhaler ドライパウダー吸入器 (DPI) (アストラゼネカ)
- アトック（アステラス製薬）
- Atimos/Atimos Modulite 定量吸入器 (MDI) ( Chiesi )
- パーフォロミスト吸入液（マイランNV）
- シムビコート タービュヘイラー ドライパウダー吸入器 (DPI) (アストラゼネカ)
一部の国では、アップジョン社とマイラン社が合併してビアトリス社が設立された後、パーフォロミストはビアトリス社によって販売されている。[7] [8]
用途と組み合わせ
- アルフォルモテロール（( R , R )-(−)-フォルモテロール）—COPDの管理に使用されるエナンチオ純粋な化合物
- 併用薬：
参考文献
- ^ 「国家認可医薬品リスト」（PDF） ema.europa.eu 2023年6月17日閲覧。
- ^ Anderson GP (1993). 「フォルモテロール：薬理学、分子レベルでの作動作用、および非常に強力で選択的なβ2アドレナリン受容体作動薬気管支拡張薬の長期持続メカニズム」Life Sci . 52 (26): 2145–60. doi :10.1016/0024-3205(93)90729-m. PMID 8099696.
- ^ 世界喘息イニシアチブ（2022年）。喘息の予防と管理のための世界戦略（2022年更新）（PDF）（レポート）。
- ^ Fischer J、Ganellin CR (2006)。アナログベースの創薬。John Wiley & Sons。p. 543。ISBN 9783527607495。
- ^ 「Competitive Generic Therapy Approvals」.米国食品医薬品局(FDA) . 2023年6月29日. 2023年6月29日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2023年6月29日閲覧。
- ^ 「Advair Diskus、Advair HFA、Brovana、Foradil、Perforomist、Serevent Diskus、Symbicortの情報（長時間作用型ベータ作動薬）」。米国食品医薬品局（FDA）。2017年11月1日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2019年12月16日閲覧。
- ^ 「ファイザー、アップジョン事業とマイランの統合取引を完了」。ファイザー。2020年11月16日。 2024年6月17日閲覧– Business Wire経由。
- ^ 「ブランド」。Viatris。2020年11月16日。 2024年6月17日閲覧。
