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| 臨床データ | |
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| 発音 | ドロエ・スパイ・レナウン |
| 商号 | 単独：Slyndエストラジオール と併用：Angeliqエチニルエストラジオールと併用：Yasmin、Yasminelle、Yaz、その他エステロールと併用：Nextstellis |
| その他の名前 | ジヒドロスピレノン; ジヒドロスピロレノン; 1,2-ジヒドロスピロレノン; MSp; SH-470; ZK-30595; LF-111; 17β-ヒドロキシ-6β,7β:15β,16β-ジメチレン-3-オキソ-17α-プレグン-4-エン-21-カルボン酸、γ-ラクトン |
| AHFS / Drugs.com | 専門家による薬物情報 |
| ライセンスデータ |
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投与経路 | 経口摂取[1] |
| 薬物クラス | プロゲストーゲン、プロゲスチン、抗ミネラルコルチコイド、ステロイド性抗アンドロゲン |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 66～85% [1] [4] [5] |
| タンパク質結合 | 95～97%（アルブミンに対して）[3] [1] [4] |
| 代謝 | 肝臓（大部分はCYP450非依存（ラクトン環の還元、硫酸化、切断）、一部CYP3A4の関与）[4] [6] [7] [8] |
| 代謝物 | • ドロスピレノン酸[3] • 4,5-ジヒドロドロスピレノン3-硫酸塩[3] |
| 消失半減期 | 25～33時間[3] [4] [1] |
| 排泄 | 尿、便[3] |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.060.599 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ24Ｈ30Ｏ3 |
| モル質量 | 366.501 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| （確認する） | |
ドロスピレノンはプロゲスチンと抗アンドロゲンの薬で、妊娠を防ぐための避妊薬や更年期ホルモン療法などに使用されています。[1] [9]単独ではSlyndというブランド名で、エストロゲンとの組み合わせではYasminというブランド名で販売されています。[9] [3]この薬はスピロノラクトンという薬の類似体です。[10]ドロスピレノンは経口摂取されます。[1] [3]
一般的な副作用には、ニキビ、頭痛、乳房の圧痛、体重増加、月経の変化などがあります。[3]まれな副作用には、カリウム値の上昇や血栓（エストロゲンとプロゲストーゲンの配合剤を服用した場合）などがあります。[3] [11]ドロスピレノンはプロゲスチン、つまり合成プロ ゲストーゲンであり、したがってプロゲステロンなどのプロゲストーゲンの生物学的標的であるプロゲステロン受容体のアゴニストです。[1]ドロスピレノンには、抗ミネラルコルチコイド活性と抗アンドロゲン活性がありますが、他の重要なホルモン活性はありません。[1]ドロスピレノンは、抗ミネラルコルチコイド活性と望ましくないオフターゲット活性がないため、他のプロゲスチンよりもバイオアイデンティカルプロゲステロンに似ていると言われています。[12] [13]
ドロスピレノンは1976年に特許を取得し、2000年に医療用に導入されました。[14] [15]世界中で広く入手可能です。[9]この薬は「第4世代」プロゲスチンと呼ばれることもあります。[16] [17]ジェネリック医薬品として入手可能です。[18] 2020年には、ドロスピレノンとエチニルエストラジオールの配合剤は、米国で145番目に処方される薬であり、400 万回以上の処方がありました。[19] [20]
医療用途
ドロスピレノン（DRSP）は、単独でプロゲストーゲンのみの避妊薬として、また、エストロゲンのエチニルエストラジオール（EE）やエステロール（E4）との併用で、葉酸（ビタミンB9 ）の補給の有無にかかわらず、混合避妊薬として、また、更年期ホルモン療法においてエストロゲンのエストラジオール（E2）との併用で使用されます。[3]低用量エチニルエストラジオールを含む避妊薬は、中等度のニキビ、月経前症候群（PMS）、月経前不快気分障害（PMDD）、月経困難症（月経痛）の治療にも適応があります。[21] [22]更年期ホルモン療法での使用については、E2/DRSPは特に、中等度から重度の血管運動症状（ほてり）、膣萎縮、閉経後骨粗鬆症の治療薬として承認されています。[23] [24] [25]この製剤に含まれるドロスピレノン成分は、特にエストロゲン誘発性子宮内膜増殖症を予防するために含まれています。[26]ドロスピレノンは、トランスジェンダー女性のホルモン療法の成分としてエストロゲンと組み合わせて使用されることもあります。[27] [28]
研究では、EE/DRSPはプラセボよりも月経前感情的および身体的症状を軽減し、生活の質も改善することが明らかになっています。[29] [30] E2/DRSPは骨密度を高め、閉経後女性の骨折の発生を減らすことがわかっています。[31] [26] [32] [33 ]さらに、E2/DRSPはコレステロールとトリグリセリド値に好ましい影響を与え、高血圧の女性の血圧を下げます。[32] [33]ドロスピレノンは抗ミネラルコルチコイド作用があるため、エストロゲン誘発性の塩分と水分の保持に対抗し、体重を維持またはわずかに減らします。[34]
利用可能なフォーム
ドロスピレノンは、以下の製剤、ブランド名、適応症で入手可能である：[35] [36]
- ドロスピレノン4mg（スリンド） - プロゲストーゲンのみの避妊薬[3]
- ドロスピレノン3mgとエステトロール14.2mg（ネクステリス（米国）） - 複合避妊薬[37] [38] [39]
- エチニルエストラジオール30μgとドロスピレノン3mg（オセラ、サイエダ、ヤスミン、ザラ、ズマンディミン） - 複合避妊薬[40] [41] [42] [43]
- エチニルエストラジオール20μgとドロスピレノン3mg（ジャンヴィ、 ジャスミール、ロリーナ、ロズマンディミン、ニッキ、ヴェスチュラ、ヤーズ） - 複合避妊薬、ニキビ、PMS、PMDD、月経困難症[21]
- エチニルエストラジオール30μg、ドロスピレノン3mg、レボメフォレートカルシウム0.451mg（ベヤズ、タイデミー） -ビタミンB9補給を伴う避妊薬の配合、ニキビ、月経前症候群[44] [45]
- エステトロール15mgとドロスピレノン3mg（ネクステリス（CA）） - 複合避妊薬[46] [47]
- エストラジオール0.5または1 mgとドロスピレノン0.25または0.5 mg（アンジェリク） - 更年期ホルモン療法（更年期症候群、閉経後骨粗鬆症）[23]
禁忌
ドロスピレノンの禁忌には、腎機能障害または慢性腎臓病、副腎機能不全、子宮頸がんまたはその他のプロゲスチン感受性がんの存在または既往歴、良性または悪性の肝腫瘍または肝機能障害、診断されていない異常子宮出血、および高カリウム血症（高カリウム値）が含まれます。[3] [48] [49]腎機能障害、肝機能障害、および副腎機能不全は、ドロスピレノンへの曝露を増加させ、および/またはドロスピレノンによる高カリウム血症のリスクを高めるため禁忌です。[3]
副作用
ドロスピレノン単独の副作用として、女性の1%以上に発生するものとして、予定外の月経出血（突発的または周期内出血）（40.3～64.4%）、ニキビ（3.8%）、子宮出血（2.8%）、頭痛（2.7%）、乳房痛（2.2%）、体重増加（1.9% ）、月経困難症（1.9% ）、吐き気（1.8%）、膣出血（1.7%）、性欲減退（1.3%）、乳房圧痛（1.2%）、月経不順（1.2%）などがあります。[3]
高カリウム血症
ドロスピレノンはカリウム保持性を持つ抗ミネラルコルチコイドですが、ほとんどの場合、カリウム値の上昇は期待できません。[48]軽度または中等度の慢性腎臓病の女性、または他のカリウム保持性薬剤（ACE阻害薬、アンジオテンシンII受容体拮抗薬、カリウム保持性利尿薬、ヘパリン、抗ミネラルコルチコイド、または非ステロイド性抗炎症薬）を慢性的に毎日使用している女性では、高カリウム血症の検査のために2週間の使用後にカリウム値をチェックする必要があります。 [ 48] [50]臨床試験では、ドロスピレノン4 mg/日のみを投与された約1,000人の女性のうち2人（0.2%）に、投与中止を必要とする持続性高カリウム血症が発生しました。[3]
血栓
エチニルエストラジオールとプロゲスチンを含む経口避妊薬は、深部静脈血栓症（DVT）や肺塞栓症（PE）を含む静脈血栓塞栓症（VTE）のリスク増加と関連している。 [51]発生率は、経口避妊薬を服用していない女性と比較して平均で約4倍高い。[51]エチニルエストラジオール含有経口避妊薬によるVTEの絶対リスクは小さく、1年間に10,000人の女性中3～10人程度であるのに対し、経口避妊薬を服用していない女性では1年間に10,000人中1～5人である。[52] [53]妊娠中のVTEのリスクは1年間に10,000人の女性中5～20人であり、産後期間中は1年間に10,000人の女性中40～65人である。[53]併用避妊薬によるVTEのリスク上昇は、エチニルエストラジオール成分によるものと考えられています。エチニルエストラジオールは、肝臓での凝固因子の合成にエストロゲン作用を持ち、その結果、凝固促進状態を引き起こします。[11]エチニルエストラジオール含有避妊薬とは対照的に、プロゲストーゲン単独の避妊薬も、更年期ホルモン療法における経皮エストラジオールと経口プロゲスチンの併用も、VTEのリスク増加とは関連していません。[11] [54]
エチニルエストラジオール含有経口避妊薬に含まれる異なるプロゲスチンは、それぞれ異なる VTE リスクと関連していることがわかっています。[11]デソゲストレル、ゲストデン、ドロスピレノン、シプロテロンアセテートなどのプロゲスチンを含む経口避妊薬は、後ろ向きコホート研究およびコホート内症例対照観察研究において、レボノルゲストレルを含む経口避妊薬の VTE リスクの 2 ～ 3 倍であることがわかっています。[11] [52]ただし、この研究分野は議論の余地があり、これらの研究には交絡因子が存在していた可能性があります。[11] [52] [55]その他の観察研究、具体的には前向きコホート研究および症例対照研究では、ドロスピレノンを含む経口避妊薬とレボノルゲストレルを含む経口避妊薬の間を含め、異なるプロゲスチン間でリスクに差がないことがわかっています。[11] [52] [55] [56]こうした観察研究には、交絡因子をより適切に制御できるなど、前述のタイプの研究に比べていくつかの利点がある。[56] 2010年代半ばから後半にかけてのすべてのデータの系統的レビューとメタ分析では、シプロテロン酢酸塩、デソゲストレル、ドロスピレノン、またはゲストデンを含む避妊薬は、レボノルゲストレルを含む避妊薬と比較して、VTEのリスクが約1.3～2.0倍高いことが判明した。[57] [58] [52]
アンドロゲン性プロゲスチンは、凝固に対するエチニルエストラジオールの効果をある程度拮抗することが分かっている。[59] [60] [61] [62]結果として、レボノルゲストレルやノルエチステロンのようなアンドロゲン性が高いプロゲスチンは、エチニルエストラジオールの凝固促進効果に拮抗し、静脈血栓塞栓症のリスク増加を抑える可能性がある。[11] [63 ]逆に、デソゲストレルやゲストデンのようなアンドロゲン性が低いプロゲスチンや、ドロスピレノンやシプロテロンアセテートのような抗アンドロゲン性プロゲスチンでは、この効果はそれほどないか、まったくないと考えられる。[11] [63]
2010年代初頭、FDAはドロスピレノンや他のプロゲスチンを含む避妊薬のラベルを更新し、手術の前後に使用を中止するよう警告し、そのような避妊薬は血栓のリスクが高い可能性があると警告しました。[49]
乳癌
前臨床研究では、ドロスピレノンは他の特定のプロゲスチンと同様に、乳がん細胞の増殖と移動を刺激することがわかっています。[64] [65]しかし、ドロスピレノンのこの作用は、メドロキシプロゲステロンアセテートなどの他の特定のプロゲスチンよりも弱い可能性があることを示す証拠もあります。 [ 64] [65]エストラジオールとドロスピレノンの組み合わせは、閉経後女性の乳がんの確立された危険因子である乳房密度を増加させることが判明しています。[66] [67] [68]
ドロスピレノンのような新しいプロゲスチンを服用している女性における乳がんリスクに関するデータは現在のところ不足している。[69]プロゲストーゲンのみの避妊は、一般的に乳がんリスクの上昇とは関連していない。[69]逆に、エストロゲンとプロゲストーゲンを併用した避妊と更年期ホルモン療法は、乳がんリスクの上昇と関連している。[70] [69] [71]
過剰摂取
ドロスピレノンの過剰摂取による重篤な副作用の報告はありません。[3]過剰摂取時に起こる可能性のある症状には、吐き気、嘔吐、膣出血などがあります。[3]ドロスピレノンの過剰摂取に対する解毒剤はなく、過剰摂取の治療は症状に基づいて行う必要があります。[3]ドロスピレノンは抗ミネラルコルチコイド作用があるため、カリウムとナトリウムのレベルを測定し、代謝性アシドーシスの兆候を監視する必要があります。[3]
インタラクション
シトクロムP450酵素CYP3A4の阻害剤および誘導剤は、ドロスピレノンの濃度と有効性に影響を及ぼす可能性があります。[3]強力なCYP3A4阻害剤であるケトコナゾール200 mgを1日2回10日間投与すると、ドロスピレノンへの曝露が2.0～2.7倍と中程度に増加することが判明しています。 [3]ドロスピレノンは、オメプラゾール（ CYP2C19を介して代謝される）、シンバスタチン（CYP3A4を介して代謝される）、またはミダゾラム（CYP3A4を介して代謝される）の代謝に影響を与えないようであり、これらの経路を介して代謝される他の薬剤の代謝にも影響を与えないと考えられます。[3]ドロスピレノンは、 ACE阻害薬、アンジオテンシンII受容体拮抗薬、カリウム保持性利尿薬、カリウムサプリメント、ヘパリン、抗ミネラルコルチコイド、非ステロイド性抗炎症薬などのカリウム保持薬と相互作用し、カリウム濃度をさらに上昇させる可能性があります。[3]これにより、高カリウム血症（高カリウム濃度）のリスクが高まる可能性があります。[3]
薬理学
薬力学
ドロスピレノンは、プロゲステロン受容体（PR）およびミネラルコルチコイド受容体（MR）に高い親和性で結合し、アンドロゲン受容体（AR）にはより低い親和性で結合し、グルココルチコイド受容体（GR）には非常に低い親和性で結合する。[1] [72] [73] [5]これはPRの作動薬であり、MRとARの拮抗薬であるため、プロゲストーゲン、抗ミネラルコルチコイド、抗アンドロゲンである。[1] [72] [5] [65]ドロスピレノンはエストロゲン活性を持たず、顕著なグルココルチコイドまたは抗グルココルチコイド活性も持たない。 [1] [72] [5] [65]
プロゲステロン活性
ドロスピレノンは、プロゲステロンのようなプロゲストーゲンの生物学的標的であるPRのアゴニストである。[1] [72] PRに対する親和性はプロメゲストンの約35% 、PRに対する親和性はプロゲステロンの約19～70%である。 [1] [4] [65]ドロスピレノンは、PR活性化の結果として、抗ゴナドトロピン作用および機能的抗エストロゲン作用を有する。 [1] [72]ドロスピレノンの排卵抑制用量は2～3 mg/日である。[75] [76] [1] [77] 0.5～2 mg/日の用量では女性の約90%に排卵抑制が起こり、3 mg/日の用量では女性の100%に排卵抑制が起こった。[78]ドロスピレノンの子宮内膜変換総投与量は1周期あたり約50mgであるが、1日の投与量は部分的変換の場合は2mg、完全変換の場合は4～6mgである。[1] [79] [78]この薬はPRを活性化することで避妊薬として作用し、黄体形成ホルモンの分泌を抑制し、排卵を阻害し、子宮頸管膜と子宮内膜を変化させる。[80] [3]
ドロスピレノンは抗ゴナドトロピン作用があるため、ゴナドトロピン、黄体形成ホルモン(LH)、卵胞刺激ホルモン(FSH) の分泌を阻害し、エストラジオール、プロゲステロン、テストステロンなどの性腺 性ホルモンの 産生を抑制します。[1] [81] [4]ドロスピレノン単独 4 mg/日投与により、閉経前女性のエストラジオール濃度が、周期の時期に応じて約 40～80 pg/mL に抑制されることがわかっています。[81]ドロスピレノンの抗ゴナドトロピン作用やホルモン濃度への影響について男性で研究されたことはないようです。[82] [83] [84]しかし、雄のカニクイザルでは、4 mg/kg/日の経口ドロスピレノンがテストステロン濃度を強く抑制しました。[72]
抗ミネラルコルチコイド作用
ドロスピレノンは、アルドステロンのようなミネラルコルチコイドの生物学的標的であるMRの拮抗薬であり、したがって抗ミネラルコルチコイドである。[72]ドロスピレノンは、MRに対してアルドステロンの約100〜500％の親和性を持ち、MRに対してプロゲステロンの約50〜230％の親和性を持つ。[1] [4] [74] [65]ドロスピレノンは、動物においてスピロノラクトンよりも抗ミネラルコルチコイドとして約5.5〜11倍強力である。 [72] [78] [85]したがって、抗ミネラルコルチコイド活性の点で、3〜4 mgのドロスピレノンは約20〜25 mgのスピロノラクトンに相当すると言われている。[86] [3]ドロスピレノンの薬理学的プロファイルは、その抗ミネラルコルチコイド活性のため、他のプロゲスチンよりもプロゲステロンに似ていると言われている。 [72]ドロスピレノンは、プロゲステロン以外で顕著な抗ミネラルコルチコイド活性を有する唯一の臨床的に使用されるプロゲストーゲンである。[1]プロゲステロンと比較すると、経口プロゲステロン200 mgの用量は、抗ミネラルコルチコイド効果において、スピロノラクトン25～50 mgの用量とほぼ同等であると考えられている。[87]ドロスピレノンとプロゲステロンはどちらも、ミネラルコルチコイドがない場合、実際にはMRの弱い部分作動薬である。[5] [4] [65]
ドロスピレノンは抗ミネラルコルチコイド作用により、ナトリウム利尿作用を高め、水分保持と血圧を低下させ、血漿レニン活性およびアルドステロンの循環レベルと尿中 排泄の代償的増加をもたらします。[4] [88] [1]これは、2～4 mg/日の用量で発生することが示されています。[4]同様の効果は、月経周期の黄体期にプロゲステロンレベルの上昇とその結果生じるMR拮抗作用により発生します。[4]エストロゲン、特にエチニルエストラジオールは、肝臓でのアンジオテンシノーゲンの産生を活性化し、アンジオテンシノーゲンとアンジオテンシンIIのレベルを上昇させ、それによってレニン-アンジオテンシン-アルドステロン系を活性化します。[4] [1]その結果、ナトリウム排泄の増加、水分保持、体重増加、血圧上昇などの望ましくない副作用が発生する可能性があります。 [4]プロゲステロンとドロスピレノンは、抗ミネラルコルチコイド作用によってこれらの望ましくない影響を打ち消します。[4]蓄積された研究は、ドロスピレノンやスピロノラクトンのような抗ミネラルコルチコイドが脂肪組織と代謝の健康に良い影響を与える可能性も示唆しています。[89] [90]
抗アンドロゲン作用
ドロスピレノンは、テストステロンやジヒドロテストステロン（DHT）などのアンドロゲンの生物学的標的であるARの拮抗薬です。 [1] [4]ドロスピレノンのARに対する親和性は、合成アナボリックステロイドのメトリボロンの約1〜65％です。 [1] [4] [5] [65]この薬は、スピロノラクトンよりも抗アンドロゲンとして強力ですが、動物における抗アンドロゲン活性はシプロテロンアセテートよりも弱く、約30％です。 [1] [91] [72] [78]プロゲステロンは、ドロスピレノンと同様に、いくつかのアッセイで抗アンドロゲン活性を示しますが、[4]この問題は議論の余地があり、多くの研究者はプロゲステロンに有意な抗アンドロゲン活性がないと考えています。[92] [1] [5]
ドロスピレノンは、女性で1日3mgの用量で、HDLコレステロールとトリグリセリド値の上昇、 LDLコレステロール値の低下など、血清 脂質プロファイルに対する抗アンドロゲン効果を示します。 [4]この薬剤は、レボノルゲストレルなどのアンドロゲン性プロゲスチンとは対照的に、性ホルモン結合グロブリン（SHBG）と血清脂質に対するエチニルエストラジオールの効果を阻害しませんが、シプロテロン酢酸塩などの他の抗アンドロゲン性プロゲスチンと同様に阻害します。[4] [1] [77]エチニルエストラジオールとシプロテロン酢酸塩を併用した場合、ドロスピレノンと比較してシプロテロンの抗アンドロゲン活性がより強力なため、 SHBG値はエチニルエストラジオールとドロスピレノンを併用した場合よりも有意に高くなります。[93] レボノルゲストレルのようなアンドロゲン性プロゲスチンは、エチニルエストラジオールのようなエストロゲンの肝臓での凝固因子合成に対する凝固促進効果を阻害することが分かっているが、デソゲストレルのような弱いアンドロゲン性プロゲスチンやドロスピレノンのような抗アンドロゲン性プロゲスチンでは、この効果は弱いか全くない可能性がある。[11] [63] [59] [60] [61] [62]
その他の活動
ドロスピレノンは、試験管内でMCF-7乳がん細胞の増殖を刺激するが、この作用は古典的なPRとは独立しており、代わりにプロゲステロン受容体膜成分1（PGRMC1）を介して媒介される。[94]他の特定のプロゲスチンもこのアッセイで同様に作用するが、プロゲステロンは中立的に作用する。[94]これらの知見が、臨床試験でプロゲステロンとプロゲスチンで観察された乳がんのリスクの違いを説明できるかどうかは不明である。[69]
薬物動態
吸収
ドロスピレノンの経口バイオ アベイラビリティは66～85%です。[1] [4] [5] 最高濃度は経口投与後1～6時間で現れます。[1] [4] [3] [85] 4mgを1回投与した後の濃度は約27 ng/mLです。[3]ドロスピレノンは継続投与により1.5～2倍に蓄積し、投与後7～10日で定常濃度に達します。 [1] [3] [4] 4mg/日のドロスピレノンを定常状態で投与した場合の最高濃度は約41 ng/mLです。[3]エチニルエストラジオール30μg/日とドロスピレノン3mg/日の併用では、単回投与後のドロスピレノンのピーク値は35ng/mL、定常状態ではピーク時60～87ng/mL、トラフ時20～25ng/mLです。[4] [1]経口ドロスピレノンの薬物動態は、1～10mgの用量範囲で単回投与で直線的です。[3] [4]ドロスピレノンを食事と一緒に摂取しても、ドロスピレノンの吸収には影響しません。[3]
分布
ドロスピレノンの分布半減期は約1.6～2時間です。[4] [1]ドロスピレノンの見かけの分布容積は約4 L/kgです。[3]ドロスピレノンの血漿タンパク質結合率は95～97%です。[3] [1]アルブミンに結合し、3～5%が自由にまたは結合せずに循環します。[3] [1]ドロスピレノンは性ホルモン結合グロブリン（SHBG）やコルチコステロイド結合グロブリン（CBG）に対する親和性がないため、循環中のこれらの血漿タンパク質には結合しません。 [1]
代謝
ドロスピレノンの代謝は広範囲にわたります。[4]ドロスピレノンはラクトン環の開環によりドロスピレノンの酸型に代謝されます。[1] [3]この薬剤は、C4とC5の位置の間の二重結合の還元とそれに続く硫酸化によっても代謝されます。[1] [3]ドロスピレノンの2つの主要な代謝物はドロスピレノン酸と4,5-ジヒドロドロスピレノン3-硫酸塩であり、どちらもシトクロムP450システムとは独立して生成されます。[3] [4]これらの代謝物はいずれも薬理活性があるとは知られていません。[3]ドロスピレノンはCYP3A4による酸化代謝も受けます。[3] [4] [7] [8]
排除
ドロスピレノンは尿と便に排泄されますが、尿よりも便の方がわずかに多く排泄されます。[3]尿と便には、未変化のドロスピレノンが微量しか含まれていません。[3]尿と便では、少なくとも20種類の代謝物が特定されています。[4]ドロスピレノンとその代謝物は、尿中に約38%がグルクロン酸抱合体、47%が硫酸抱合体、10%未満が非抱合体として排泄されます。[4]便では、排泄物はグルクロン酸抱合体約17%、硫酸抱合体約20%、非抱合体約33%です。[4]
ドロスピレノンの消失半減期は25～33時間です。[3] [4] [1]ドロスピレノンの半減期は繰り返し投与しても変化しません。[3]ドロスピレノンの消失は最後の投与から10日後にほぼ完了します。[4] [3]
化学
ドロスピレノンは、1,2-ジヒドロスピロレノン、または17β-ヒドロキシ-6β,7β:15β,16β-ジメチレン-3-オキソ-17α-プレグン-4-エン-21-カルボン酸、γ-ラクトンとしても知られ、合成 ステロイド 17α-スピロラクトン、より単純にスピロラクトンです。[9] [95]スピロノラクトン、カンレノン、スピロレノンなどの他のスピロラクトンの類似体です。[9] [95]ドロスピレノンは、スピロノラクトンのC7αアセチルチオ置換が除去され、2つのメチレン基がC6β–7βおよびC15β–16β位置に置換されている点でのみ、スピロノラクトンと構造的に異なります。[96]
ドロスピレノンやスピロノラクトンのようなスピロラクトンはプロゲステロンの誘導体であり、同様にプロゲストーゲン活性および抗ミネラルコルチコイド活性を有する。[97] [98] [99]スピロノラクトンはプロゲストーゲン活性が無視できる化合物であるが、 [100] [101] C7αアセチルチオ基の喪失はドロスピレノンのプロゲストーゲン活性の回復に関与しているようであり、C7α置換のないスピロノラクトン類似体であるSC-5233はドロスピレノンと同様に強力なプロゲストーゲン活性を有する。[102]
歴史
ドロスピレノンは1976年に特許を取得し、2000年に医療用に導入されました。 [14] [15] ドイツのシェリングAGは、ドロスピレノンの製造に関するいくつかの特許を取得しており、その中には1998年にWIPO特許、2000年に米国特許が含まれています。[103] [104]ドロスピレノンは、2000年にエチニルエストラジオールと組み合わせて複合避妊薬として医療用に導入されました。[14]ドロスピレノンは、導入時期に基づいて「第4世代」プロゲスチンと呼ばれることもあります。[16] [17]この薬は、 2005年にエストラジオールとの併用で更年期ホルモン療法に使用することが承認されました。 [23]ドロスピレノンは、2019年にプロゲスチンのみの避妊薬として使用するために導入されました。 [3]エステロールとドロスピレノンを含む複合避妊薬は、2021年に承認されました。[105]
社会と文化
一般名
ドロスピレノンは薬剤の一般名であり、 INNは、USAN、バン、およびJANドロスピレノンはDCFである[9]その名前は、 1,2-ジヒドロスピロレノンまたはジヒドロスピレノンという名前の短縮形です。[9] [95]ドロスピレノンは、開発コード名SH-470およびZK-30595（単独）、BAY 86-5300、BAY 98-7071、およびSH-T-00186D （エチニルエストラジオールとの併用）、BAY 86-4891 （エストラジオールとの併用）、およびFSN-013 （エステロールとの併用）でも知られています。[9] [95] [106] [107] [108] [109] [105]
ブランド名
ドロスピレノンは、世界中で様々なブランド名でエストロゲンと組み合わせて販売されています。[9]とりわけ、エチニルエストラジオールと組み合わせてヤスミンやヤーズというブランド名で、エステトロールと組み合わせてネクステルリスというブランド名で、エストラジオールと組み合わせてアンジェリクというブランド名で販売されています。[9] [105]
可用性
ドロスピレノンは世界中で広く販売されています。[9]
世代
ドロスピレノンは「第4世代」プロゲスチンに分類されている。[65]
訴訟
ドロスピレノンの製造元であるバイエル社に対しては、ドロスピレノンと他の特定のプロゲスチンを含む複合避妊薬では、レボノルゲストレルを含む複合避妊薬に比べて静脈血栓塞栓症（VTE）のリスクが高いことが観察されているため、多くの訴訟が起こされている。[55]
2012年7月、バイエルは株主に対し、ヤーズ、ヤスミン、その他ドロスピレノンを含む避妊薬に関する訴訟が同社に対して1万2000件以上起こされていると通知した。[110]また、同社はその時点で1,977件の訴訟を4億260万ドルで和解し、1件あたり平均21万2000ドルを支払い、その他の訴訟の和解金として6億1050万ドルを確保していたことも指摘した。[110]
2015年7月17日現在、ドロスピレノンに関連するVTEに関して、少なくとも4,000件の訴訟と請求が未解決となっている。[111]これは、バイエルが責任を認めずにすでに和解した約10,000件の請求に加えて生じたものである。[111]これらのVTEの請求は19億7,000万米ドルに上る。[111]バイエルはまた、脳卒中や心臓発作を含む動脈血栓塞栓症についても5,690万米ドルで和解に達した。 [111]
研究
パンタルヘイバイオサイエンス社は、女性の妊娠を予防するための複合避妊薬として、エチニルエストラジオール、ドロスピレノン、プラステロンの配合剤を開発中です。[ 112 ]この配合剤には、経口アンドロゲンプロホルモンであるプラステロン（デヒドロエピアンドロステロン、DHEA）が含まれており、テストステロンを補充し、エチニルエストラジオールとドロスピレノンによるテストステロンの抑制によって引き起こされるテストステロン欠乏を回避します。 [112] 2018年8月現在、この製剤は第II相/第III相臨床試験中です。[112]
ドロスピレノンは男性ホルモン避妊薬のプロゲスチンとして使用できる可能性が示唆されている。[82]
ドロスピレノンは非経口投与用の形で研究されてきた。[113] [114] [115] [116]
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