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| 臨床データ | |
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| 商号 | コンタレン、ルビオン、ファヌラン、スピロレタン |
| その他の名前 | アルダジエン; [1] SC-9376; RP-11614; 7α-デスチオアセチル-δ 6 -スピロノラクトン; 6,7-デヒドロ-7α-デスチオアセチルスピロノラクトン; 17-ヒドロキシ-3-オキソ-17α-プレグナ-4,6-ジエン-21-カルボン酸γ-ラクトン |
| AHFS / Drugs.com | 国際医薬品名 |
| 薬物クラス | 抗ミネラルコルチコイド |
| ATCコード |
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| 薬物動態データ | |
| タンパク質結合 | 95% |
| 消失半減期 | 16.5時間[2] |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.012.322 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ22Ｈ28Ｏ3 |
| モル質量 | 340.463 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
カンレノンは、コンタレン、ルビオン、ファヌラン、スピロレタンなどのブランド名で販売されており、イタリアやベルギーを含むヨーロッパで利尿剤として使用されているスピロノラクトンに関連するスピロラクトングループのステロイド性抗 ミネラルコルチコイド[3] [4]です。[5] [6] [7] [8]また、スピロノラクトンの重要な活性代謝物であり、その治療効果の一部を担っています。[9] [2]
医療用途
カンレノンは女性の多毛症の治療に効果があることが分かっています。[10]
心不全
心不全患者を対象としたカンレノンの 2 つの研究では、プラセボと比較して死亡率のメリットが示されました。慢性心不全 (CHF)患者を対象とした評価では、カンレノンで治療された患者はプラセボ グループと比較して死亡数が少なく、この薬剤が死亡率と罹患率にメリットがあることが示されました。
ある研究では、10年間にわたりカンレノン治療を受けた166人と従来の治療を受けた336人を比較した。両患者群間で収縮期血圧と拡張期血圧に差が見られ、カンレノン治療を受けた患者は従来の治療に比べて血圧が低かった。尿酸はカンレノン治療を受けた群で低かったが、カリウム、ナトリウム、脳性ナトリウム利尿ペプチド（BNP）のレベルに差は見られなかった。左心室重量もカンレノン治療を受けた群で低く、対照群ではカンレノン治療を受けた患者と比較してNYHAクラスの進行がより大きかった。[11]
別の研究では、慢性心不全患者に対するカンレノン治療により拡張機能が改善し、BNPレベルがさらに低下すると結論付けられました。[12]
薬理学
薬力学
カンレノンは、スピロノラクトンに比べて抗ミネラルコルチコイドとしてより強力であると報告されているが、抗アンドロゲンとしてはかなり強力で効果的ではない。[13] [14]スピロノラクトンと同様に、カンレノンは11β-ヒドロキシラーゼ、コレステロール側鎖切断酵素、17α-ヒドロキシラーゼ、17,20-リアーゼ、および21-ヒドロキシラーゼなどのステロイド生成酵素を阻害するが、この場合も、その効果は比較的弱い。[15]
薬物動態
カンレノンの消失半減期は約16.5時間である。[2]
代謝物として
カンレノンはスピロノラクトン、カンレノ酸、カンレノ酸カリウムの活性 代謝物であり、これらの効果の一部に関与していると考えられています。[9]スピロノラクトンのカリウム保持性利尿作用の約10～25%を占めることが分かっていますが、 [16]別の代謝物である7α-チオメチルスピロノラクトン（7α-TMS）は、この薬剤のカリウム保持性効果の約80%を占めています。[17] [18] [19]
歴史
カンレノンは1959年に記述され、特徴付けられました。[5] 1968年までに、カンレノン酸カリウム（カンレノン酸のカリウム 塩）の形で医療用に導入されました。 [20]
社会と文化
一般名
ブランド名
カンレノンは、コンタレン、ルビオン、ファヌラン、スピロレタンなどのブランド名で販売されている。[5] [8] [20]
可用性
カンレノンはイタリアでのみ入手可能なようですが、カンレノ酸カリウムは他の様々な国でも販売されています。[21] [22]
参照
参考文献
- ^ Müller J (2012年12月6日). アルドステロン生合成の調節：生理学的および臨床的側面. Springer Science & Business Media. pp. 164–. ISBN 978-3-642-83120-1。
- ^ abc Gardiner P, Schrode K, Quinlan D, Martin BK, Boreham DR, Rogers MS, et al. (1989年4月). 「スピロノラクトン代謝：硫黄含有代謝物の定常血清レベル」. Journal of Clinical Pharmacology . 29 (4): 342–347. doi :10.1002/j.1552-4604.1989.tb03339.x. PMID 2723123. S2CID 29457093.
- ^ Losert W、カザルス＝ステンゼル J、Buse M (1985)。 「抗鉱質コルチコイド活性を持つプロゲストゲン」。アルツナイミッテル・フォルシュング。35 (2): 459–471。PMID 4039568。
- ^ Fernandez MD、Carter GD、Palmer TN (1983 年 1 月)。「ヒト子宮細胞質におけるカンレノンとエストロゲンおよびプロゲステロン受容体との相互作用」。British Journal of Clinical Pharmacology。15 ( 1): 95–101。doi : 10.1111 /j.1365-2125.1983.tb01470.x。PMC 1427833。PMID 6849751。
- ^ abc Elks J (2014年11月14日). 薬物辞典: 化学データ: 化学データ、構造、参考文献. Springer. pp. 210–. ISBN 978-1-4757-2085-3。
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