部分作動薬

薬理学において、部分アゴニストとは、特定の受容体に結合して活性化するが、完全アゴニストに比べて受容体に対する有効性が部分的な薬物である。また、部分アゴニストは、アゴニスト作用とアンタゴニスト作用の両方を示すリガンドとみなすこともできる。完全アゴニストと部分アゴニストの両方が存在する場合、部分アゴニストは実際には競合的アンタゴニストとして作用し[ 1 ^]^、^受容体占有をめぐって完全アゴニストと競合し、完全アゴニスト単独の場合に観察される受容体活性化の正味の減少をもたらす^[²^] 。臨床的には、部分アゴニストは、内因性リガンドの量が不十分な場合に受容体を活性化して望ましい準最大応答を得るため、または内因性リガンドの量が過剰な場合に受容体の過剰刺激を軽減するために使用できる^[³^{] 。}

現在一般的に使用されている薬で、特定の受容体の部分アゴニストに分類されているものには、ブスピロン、アリピプラゾール、ブプレノルフィン、クロバザム、ノルダゼパム、ナルメフェン、ノルクロザピンなどがあります。ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体γを部分アゴニストとして活性化するリガンドの例としては、ホノキオールとファルカリンジオールがあります。^{[ 4 ]}^{[ 5 ]}デルタ9-テトラヒドロカンナビバリン（THCV ）は CB2受容体の部分アゴニストであり、この活性はΔ9-THCVを介した抗炎症作用に関与している可能性があります。^{[ 6 ]}さらに、デルタ-9-テトラヒドロカンナビノール（THC ）は CB1受容体とCB2受容体の両方の部分アゴニストであり、前者がその精神活性作用の原因となっています。

参考文献

↑ウォラー、デレク；サンプソン、アンソニー P. (2018).医薬薬理学と治療学（第5 版）. エジンバラ：エルゼビア. p. 18. ISBN 978-0-7020-7167-6。
↑Calvey N, Williams N (2009). "Partial agonists". Principles and Practice of Pharmacology for Anaesthetists. John Wiley & Sons. p. 62. ISBN 978-1-4051-9484-6.
↑Zhu BT (April 2005). "Mechanistic explanation for the unique pharmacologic properties of receptor partial agonists". Biomedicine & Pharmacotherapy. 59 (3): 76–89. doi:10.1016/j.biopha.2005.01.010. PMID 15795100.
↑Atanasov AG, Wang JN, Gu SP, Bu J, Kramer MP, Baumgartner L, Fakhrudin N, Ladurner A, Malainer C, Vuorinen A, Noha SM, Schwaiger S, Rollinger JM, Schuster D, Stuppner H, Dirsch VM, Heiss EH (October 2013). "Honokiol: a non-adipogenic PPARγ agonist from nature". Biochimica et Biophysica Acta (BBA) - General Subjects. 1830 (10): 4813–9. doi:10.1016/j.bbagen.2013.06.021. PMC 3790966. PMID 23811337.
↑Atanasov AG, Blunder M, Fakhrudin N, Liu X, Noha SM, Malainer C, Kramer MP, Cocic A, Kunert O, Schinkovitz A, Heiss EH, Schuster D, Dirsch VM, Bauer R (2013). "Polyacetylenes from Notopterygium incisum--new selective partial agonists of peroxisome proliferator-activated receptor-gamma". PLOS ONE. 8 (4) e61755. Bibcode:2013PLoSO...861755A. doi:10.1371/journal.pone.0061755. PMC 3632601. PMID 23630612.
↑"PHARMACOLOGICAL PROPERTIES OF THE PHYTOCANNABINOIDS ∆9-TETRAHYDROCANNABIVARIN AND CANNABIDIOL - Phd thesis of: Dr. Daniele Bolognini - PDF"(PDF). 2010. Archived from the original(PDF) on 2017-12-15. Retrieved 2017-12-14.

[1] ウォラー、デレク；サンプソン、アンソニー P. (2018).医薬薬理学と治療学（第5 版）. エジンバラ：エルゼビア. p. 18. ISBN 978-0-7020-7167-6。

[2] Calvey N, Williams N (2009). "Partial agonists". Principles and Practice of Pharmacology for Anaesthetists. John Wiley & Sons. p. 62. ISBN 978-1-4051-9484-6.

[3] Zhu BT (April 2005). "Mechanistic explanation for the unique pharmacologic properties of receptor partial agonists". Biomedicine & Pharmacotherapy. 59 (3): 76–89. doi:10.1016/j.biopha.2005.01.010. PMID 15795100.

[4] Atanasov AG, Wang JN, Gu SP, Bu J, Kramer MP, Baumgartner L, Fakhrudin N, Ladurner A, Malainer C, Vuorinen A, Noha SM, Schwaiger S, Rollinger JM, Schuster D, Stuppner H, Dirsch VM, Heiss EH (October 2013). "Honokiol: a non-adipogenic PPARγ agonist from nature". Biochimica et Biophysica Acta (BBA) - General Subjects. 1830 (10): 4813–9. doi:10.1016/j.bbagen.2013.06.021. PMC 3790966. PMID 23811337.

[5] Atanasov AG, Blunder M, Fakhrudin N, Liu X, Noha SM, Malainer C, Kramer MP, Cocic A, Kunert O, Schinkovitz A, Heiss EH, Schuster D, Dirsch VM, Bauer R (2013). "Polyacetylenes from Notopterygium incisum--new selective partial agonists of peroxisome proliferator-activated receptor-gamma". PLOS ONE. 8 (4) e61755. Bibcode:2013PLoSO...861755A. doi:10.1371/journal.pone.0061755. PMC 3632601. PMID 23630612.

[6] "PHARMACOLOGICAL PROPERTIES OF THE PHYTOCANNABINOIDS ∆9-TETRAHYDROCANNABIVARIN AND CANNABIDIOL - Phd thesis of: Dr. Daniele Bolognini - PDF"(PDF). 2010. Archived from the original(PDF) on 2017-12-15. Retrieved 2017-12-14.

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関連項目

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