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| 抗エストロゲン | |
|---|---|
| 薬物クラス | |
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| クラス識別子 | |
| 同義語 | エストロゲン拮抗薬、エストロゲン遮断薬、エストラジオール拮抗薬 |
| 使用 | 乳がん、不妊症、 男性性腺機能低下症、女性化乳房、トランスジェンダー男性 |
| ATCコード | L02BA |
| 生物学的標的 | エストロゲン受容体 |
| 化学クラス | ステロイド系、非ステロイド系（トリフェニルエチレン、その他） |
| 外部リンク | |
| メッシュ | D020847 |
| 法的地位 | |
| ウィキデータ内 | |
抗エストロゲン薬は、エストロゲン拮抗薬またはエストロゲン遮断薬としても知られ、エストラジオールなどのエストロゲンが体内で生物学的効果を媒介するのを防ぐ薬剤の一種です。抗エストロゲン薬は、エストロゲン受容体（ER）を遮断し、エストロゲン産生を阻害または抑制することによって作用します。[1] [2]抗エストロゲン薬は、抗アンドロゲン薬と抗プロゲストーゲン薬とともに、 3種類の性ホルモン拮抗薬のうちの1つです。[3]抗エストロゲン薬は、ステロイドホルモンであるエストロゲンがエストロゲン受容体に結合してエストロゲンレベルを低下させるのを防ぐために一般的に使用されます。[4]エストロゲンレベルの低下は、性的発達の合併症を引き起こす可能性があります。[5]
種類と例
抗エストロゲン薬には、タモキシフェン、クロミフェン、ラロキシフェンなどの選択的エストロゲン受容体モジュレーター（SERM）、ERサイレント拮抗薬で選択的エストロゲン受容体分解薬（SERD）のフルベストラント、[6] [7]アナストロゾールなどのアロマターゼ阻害剤（AI）、アンドロゲン/アナボリックステロイド、プロゲストーゲン、GnRHアナログなどの抗ゴナドトロピンが含まれます。
ERαやERβのようなエストロゲン受容体（ER）には活性化機能1（AF1）ドメインと活性化機能2（AF2）ドメインが含まれており、SERMSはAF2ドメインの拮抗薬として作用しますが、ICI 182,780やICI 164,384のような「純粋な」抗エストロゲンはAF1ドメインとAF2ドメインの拮抗薬です。[8]
アロマターゼ阻害剤と抗ゴナドトロピンは、いくつかの定義では抗エストロゲン剤とみなされることもあるが、異なるクラスとして扱われることが多い。 [9]アロマターゼ阻害剤と抗ゴナドトロピンはエストロゲンの産生を減少させるが、「抗エストロゲン剤」という用語は、エストロゲンに対する反応を減少させる薬剤を指すことが多い。[10]
医療用途
抗エストロゲンは次のような目的で使用されます。
- ER陽性乳がんの治療におけるエストロゲン除去療法
- 無排卵性不妊症における排卵誘発
- 男性性腺機能低下症
- 女性化乳房（男性の乳房の発達）
- トランスジェンダー男性のためのホルモン補充療法の要素
副作用
女性の場合、抗エストロゲンの副作用にはほてり、骨粗しょう症、乳房萎縮、膣乾燥、膣萎縮などがあります。また、うつ病や性欲減退を引き起こすこともあります。
薬理学
抗エストロゲンは、エストロゲン受容体ERαおよびERβの拮抗薬として作用します。
歴史
最初の非ステロイド性抗エストロゲンは1958年にラーナーとその同僚によって発見されました。[11] エタモキシトリフェトール（MER-25）は最初に発見されたER拮抗薬であり、[12]クロミフェンとタモキシフェンがそれに続きました。[13] [14]
参照
参考文献
- ^ 「抗エストロゲンの定義 - NCI 癌用語辞典、抗エストロゲンの定義 - NCI 癌用語辞典」。、
- ^ 「抗エストロゲン」、Dorland's Medical Dictionary
- ^ Nath JL (2006).医学用語の使用: 実践的アプローチ. Lippincott Williams & Wilkins. pp. 977–. ISBN 978-0-7817-4868-1。
- ^ McKeage K、Curran MP、 Plosker GL (2004-03-01)。「フルベストラント：抗エストロゲン療法後に進行した閉経後女性のホルモン受容体陽性転移性乳がんに対するその使用のレビュー」。 薬物。64 ( 6): 633–48。doi : 10.2165 /00003495-200464060-00009。PMID 15018596。S2CID 242916244 。
- ^ Amenyogbe E、Chen G、Wang Z、Lu X、Lin M、Lin AY (2020-02-07)。「哺乳類と魚類の性ステロイドホルモンエストロゲン受容体に関するレビュー」。International Journal of Endocrinology。2020 ： 5386193。doi ：10.1155 / 2020 /5386193。PMC 7029290。PMID 32089683。
- ^ Ottow E、Weinmann H（2008年9月8日）。核受容体を薬物標的とする。John Wiley & Sons。pp. 164–165。ISBN 978-3-527-62330-3。
- ^ Chabner BA、Longo DL（2010年11月8日）。癌化学療法と生物療法：原則と実践。Lippincott Williams & Wilkins。pp. 660– 。ISBN 978-1-60547-431-1。
- ^ Pike, Ashley CW; Brzozowski, A.Marek; Walton, Julia; Hubbard, Roderick E.; Thorsell, Ann-Gerd; Li, Yi-Lin; Gustafsson, Jan-Åke; Carlquist, Mats (2001-02-01). 「純粋な抗エストロゲンの作用様式に関する構造的考察」. Structure . 9 (2): 145–153. doi : 10.1016/S0969-2126(01)00568-8 . ISSN 0969-2126. PMID 11250199.
- ^ Riggins RB、Bouton AH、Liu MC、Clarke R (2005)。抗エストロゲン、アロマターゼ阻害剤、乳がんにおけるアポトーシス。ビタミンとホルモン。第71巻。pp. 201–37。doi : 10.1016/S0083-6729(05) 71007-4。ISBN 9780127098715. PMID 16112269。
- ^ Thiantanawat A、Long BJ、Brodie AM（2003年11月）。 「アロマターゼ阻害剤と抗エストロゲンによって活性化されるアポトーシスのシグナル伝達経路」。Cancer Research。63（22）：8037–50。PMID 14633737。
- ^ MacGregor JI、Jordan VC（1998 年6月）。 「抗エストロゲン作用のメカニズムに関する基本ガイド」。薬理学レビュー。50 （2）：151–96。PMID 9647865。
- ^ Maximov PY、McDaniel RE、Jordan VC（2013年7月23日）。タモキシフェン：乳がんの先駆的治療薬。Springer Science & Business Media。pp. 7– 。ISBN 978-3-0348-0664-0。
- ^ Jordan VC (2013 年 5 月 27 日)。エストロゲン作用、選択的エストロゲン受容体モジュレーターと女性の健康: 進歩と将来性。World Scientific。pp . 7、112。ISBN 978-1-84816-959-3。
- ^ Sneader W (2005年6月23日). 創薬の歴史. John Wiley & Sons. pp. 198–199. ISBN 978-0-471-89979-2。
外部リンク
ウィキメディア・コモンズの抗エストロゲンに関連するメディア
この記事には、米国国立がん研究所の「Dictionary of Cancer Terms」のパブリック ドメイン資料が組み込まれています。