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| の組み合わせ | |
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| エチニルエストラジオール | エストロゲン |
| シプロテロン酢酸塩 | プロゲストーゲン、抗アンドロゲン |
| 臨床データ | |
| 商号 | ダイアン、ダイアン35、その他 |
| その他の名前 | EE/CPA;コシプリンジオール; SHB 209 AB; SHB209AE; SH-81041 |
投与経路 | 経口摂取 |
| 薬物クラス | エストロゲン、プロゲストーゲン、抗アンドロゲン |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 識別子 | |
| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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エチニルエストラジオール/シプロテロンアセテート（EE/CPA ）は、コシプリンジオールとしても知られ、ダイアンやダイアン35などのブランド名で販売されており、エストロゲンであるエチニルエストラジオール（EE）とプロゲスチンおよび抗アンドロゲンであるシプロテロンアセテート（CPA）の組み合わせであり、女性の妊娠を防ぐための避妊薬として使用されます。 [2]また、ニキビ、脂漏症、顔や体の毛の過剰な成長、頭皮の脱毛、嚢胞を伴う卵巣に関連する高アンドロゲンレベルなど、女性のアンドロゲン依存性疾患の治療にも使用されます。[3] [4] [5] [6] [7] [8]この薬は、 21日間毎日1回経口投与し、その後7日間の休薬期間を置きます。[2]
医療用途
EE/CPAは、女性の排卵と妊娠を防ぐための複合避妊薬として使用されています。[2]また、ニキビ、脂漏症、多毛症、女性型脱毛症、多嚢胞性卵巣症候群による高アンドロゲン血症など、女性のアンドロゲン依存性疾患の治療にも承認され使用されています。[2] [3] [4] [5] [6] [7] [8]
利用可能なフォーム
EE/CPAは経口 錠剤の形で提供され、1錠あたり35または50μgのEEと2mgのCPAが含まれています。[2] 1日1回21日間服用し、その後7日間の休薬期間が続きます。[2]
副作用
EE/CPAの副作用には、月経困難症（10.2%）、乳房の張りまたは圧痛（6.5%）、頭痛（5.2%）、神経過敏（4.4%）、肝斑（4.2%）、抑うつ気分（ 3.4%）、性欲減退（3.1%）、静脈瘤（2.9%）、吐き気（1.9%）、浮腫（1.7%）、めまい（1.1%）などがあります。[2] EE/CPAによるうつ病の発生率は、他の避妊薬の場合と同じです。[9] [10]
血栓
EE/CPA含有経口避妊薬による静脈血栓塞栓症のリスクは、 EEおよびゲストデン、デソゲストレル、ドロスピレノン含有経口避妊薬によるリスクと同程度であり、EEおよびレボノルゲストレル含有経口避妊薬よりも約50～80％高くなります。[11] [12] [13] [14] [15] EE/CPA含有経口避妊薬による静脈血栓塞栓症の絶対リスクは、10,000女性年あたり約1.2～9.9です。[16]
薬理学
EEは合成 エストロゲン、またはエストロゲン受容体の作動薬であり、エストラジオールのようなエストロゲンの生物学的標的である。[17] [4]また、循環遊離アンドロゲン分画を減少させることにより、機能的な抗アンドロゲン効果を有する。[18] CPAはプロゲスチン（合成プロゲストーゲン）であり、またはプロゲステロン受容体の作動薬であり、プロゲステロンのようなプロゲストーゲンの生物学的標的である。[17] [4]また、抗アンドロゲン、またはアンドロゲン受容体の拮抗薬として作用し、テストステロンやジヒドロテストステロンのようなアンドロゲンの生物学的標的である。[17] [4]しかし、CPAの抗アンドロゲン活性は、経口避妊薬に含まれる用量よりも高用量でのみ有意である可能性があると考えられている。[4] [19] EEとCPAはどちらも抗ゴナドトロピン作用があり、排卵を抑制することで女性の避妊薬として作用します。[17] EEとCPAの抗ゴナドトロピン作用は、卵巣によるアンドロゲン産生を抑制することで、薬剤の抗アンドロゲン効果にも寄与します。[18]
歴史
CPA/EE含有経口避妊薬は1975年までに開発され[20] [21]、1978年に初めて医療用に導入されました。[22]当初は50μgのEE（ダイアン）が含まれていましたが、その後、1986年に新しい「低用量」製剤（ダイアン35）でEEの投与量が35μgに減らされました。[4] [23] [24]
社会と文化
一般名
コシプリンジオールは、シプロテロンアセテートとエチニルエストラジオールの組み合わせの短縮形で、EE/CPAの一般名です。 [25] [26] [27]また、以前の開発コード名SHB 209 AB （ダイアン）[28] [21] [29]およびSHB 209 AE（ダイアン-35）でも知られています。[23] [24]開発コード名SH-81041は、逆順次投与レジメンで投与される高用量100 mg CPAと40～50 μg EEの組み合わせを指していました。[28] [20] [21]
ブランド名
EE/CPA のブランド名には、Diane および Diane-35 のほか、Adco-Fem、Alisma、Althea、Ancea、Anuar、Avancel、Axira、Bella HEXAL、Bellgyn、Bellune、Brenda-35 ED、Chloe、Clairette、Claudia、コシプリンジオール、シベル、サイエストラ-35、シペストラ-35、シプレル、シプレスト、シプレチル、シプレチル、サイプロダーム、シプロジオール、サイプロミックス、ダフネ-35、ダフネ、ダイアライダー、ダイアンマイト、ダイアン-35 ED、ダイアネット、ディクリン、ディナック、ディーバ-35、ディクシ、ディクシ-35、ドリナ、エレストラ、エリサミラン、エレアクネル、エリカ-35、エスディアン、エステル、エステル-35、エヴァシャイン、エヴェパー、エヴィリン、ファセティックス、フェミナ、フェミナック、フェミニルダニ、フロウリーネ、ジャンヌ、ジャンヌ-35、ジネット、ジネット、ジネル、ギュネプラン、ギノフェン、ホルギエム、イスベラ、ジェニファー-35、ジュリエット-35 ED、ジュリエット、ジェネ、レディ-テン、ライラ-35 ED、リンフェイス、ルナー、マノアネ、ミダン、ミレバ、ミネルバ、モレア・サノール、ネイナ、ノーティン、OC-35、セレン、スーシー、シンディ、テス、ヴィソフィド、ヴレヤ、キシリア、ジニア、ザイロナ。[25]
可用性
EE/CPAは、ヨーロッパ、北米、南米、東アジア、南アジア、東南アジア、オセアニアなど世界中で広く利用可能です。[25]米国や日本では利用できないことは注目に値します。[25]
参照
参考文献
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外部リンク
- 「エチニルエストラジオール」。薬物情報ポータル。米国国立医学図書館。
- 「シプロテロン酢酸塩」。薬物情報ポータル。米国国立医学図書館。
