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| 臨床データ | |
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| 発音 | /プリˈ ɡ æ b əl ɪ n / |
| 商号 | リリカ、その他[1] |
| その他の名前 | 3-イソブチル-GABA; ( S )-3-イソブチル-γ-アミノ酪酸; イソブチルGABA; CI-1008; PD-144723 |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a605045 |
| ライセンスデータ |
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| 妊娠 カテゴリー |
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| 扶養 義務 | 身体的：高[4] 心理的：中程度[4] |
| 依存症の 責任 | 低い[4]（ただし、投与量や投与経路によって異なる） |
投与経路 | 経口摂取 |
| 薬物クラス | |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 経口: ≥90% [11] |
| タンパク質結合 | <1% [12] |
| 代謝物 | N-メチルプレガバリン[11] |
| 作用発現 | 1週間以内に起こる可能性がある（痛み）[13] |
| 消失半減期 | 4.5～7時間[14]（平均6.3時間）[14] [15] |
| 作用持続時間 | 8～12時間[16] |
| 排泄 | 腎臓 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.119.513 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ8Ｈ17ＮＯ2 |
| モル質量 | 159.229 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| （確認する） | |
プレガバリンは、リリカなどのブランド名で販売されており、てんかん、神経障害性疼痛、線維筋痛症、むずむず脚症候群、オピオイド離脱、全般性不安障害（GAD）の治療に使用される抗けいれん薬、鎮痛薬、抗不安薬のアミノ酸薬です。 [13] [17] [18]プレガバリンには抗異痛作用もあります。[19] [20] [21]てんかんでは、部分発作の追加療法として使用されます。[13] 手術前に使用すると、痛みが軽減されますが、鎮静作用と視覚障害が強くなります。[22]経口摂取します。[13]
一般的な副作用としては、頭痛、めまい、眠気、混乱、記憶障害、協調運動障害、口渇、視力障害、体重増加などがあります。[13] [23]重篤な副作用としては、血管性浮腫、薬物乱用などがあります。[13]てんかん治療薬としてFDAに承認されている他のすべての薬剤と同様に、プレガバリンの添付文書には、他の薬剤と併用した場合の自殺リスクの増加について警告されています。 [24] [13]プレガバリンを長期間にわたり高用量で服用すると依存症が発生する可能性がありますが、通常の用量で服用した場合のリスクは低いです。[4]妊娠中または授乳中の使用の安全性は不明です。[25]
プレガバリンは、抑制性神経伝達物質であるγ-アミノ酪酸（GABA）の誘導体であるガバペンチノイド薬（GABA類似体）である。[26] [27] [28] [29]プレガバリンはGABA受容体およびGABAシナプスでは不活性であるが、電位依存性カルシウムチャネルの補助サブユニットとして最初に記述されたα2δ-1タンパク質に特異的に結合して作用する（薬力学を参照）。[13] [30] [31]
プレガバリンは2004年に米国で医療用として承認されました。[13]関連するガバペンチンの後継として開発されました。[32]ジェネリック医薬品として入手可能です。[23] [33] [ 34] [35] [36] 2022年には、米国で91番目に処方される薬となり、 処方箋の数は700万を超えました。[37] [38]米国では、プレガバリンは1970年の規制物質法に基づくスケジュールVの規制物質であり、[13]つまり、スケジュールI-IVの物質と比較して乱用可能性は低いですが、誤用される可能性は依然としてあります。[39]乱用可能性が低いにもかかわらず、プレガバリンの使用により、多幸感、幸福感の向上、興奮、落ち着き、マリファナに似た「ハイ」感などの報告があります。これらの物質への依存を発症する可能性があり、投薬を突然中止すると離脱症状が起こる可能性がある。 [40] [41]英国ではクラスCの規制物質である。[42]そのため、プレガバリンは処方箋が必要である。[43] [44]さらに、処方箋には用量が明記されていなければならない。[45]プレガバリンは誤用の可能性がある。使用者に高揚した気分をもたらす可能性がある。特に他の薬物と併用した場合、深刻な副作用を引き起こす可能性がある。[45] [46]
医療用途
発作
薬剤耐性局所てんかんの場合、プレガバリンは他の治療法への追加療法として有用である。[47]単独での使用は、他の発作治療薬よりも効果が低い。[48]この用途において、ガバペンチンとの比較は不明である。[48]
神経障害性疼痛
欧州神経学会連合は、糖尿病性神経障害、帯状疱疹後神経痛、中枢神経障害性疼痛に伴う疼痛の治療にプレガバリンを第一選択薬として推奨している。[49]少数の患者に大きな効果があり、大多数の患者は中等度の効果を得ている。[50]第一選択薬としてガバペンチンや三環系抗うつ薬と同等に重視されているが、2010年時点では後者の方が安価である。[51]プレガバリンはデュロキセチンやアミトリプチリンと同等の鎮痛効果を有する。プレガバリンとアミトリプチリンまたはデュロキセチンの併用療法は、1つの薬では疼痛が十分にコントロールできない患者にさらなる鎮痛効果をもたらし、安全である。[52] [53]
研究では、プレガバリンの高用量はより高い効果と関連していることが示されている。[54]
プレガバリンを癌関連神経障害性疼痛に使用することは議論の余地があるが[55] 、そのような使用は一般的である。 [56]手術後の慢性疼痛の予防についても検討されているが、この目的での有用性は議論の余地がある。[57] [58]
プレガバリンは、一般的に急性疼痛の治療に有効であるとは考えられていない。[50]急性術後疼痛の治療におけるプレガバリンの有用性を検証した試験では、全体的な疼痛レベルへの影響は観察されなかったが、モルヒネの必要量は減り、オピオイド関連の副作用も減少した。[57] [59]疼痛改善の可能性のあるメカニズムがいくつか議論されている。[60]
不安障害
プレガバリンは全般性不安障害の治療に効果的である。[61]また、社会不安障害の短期および長期治療や術前不安の軽減にも効果的である。[62] [63]しかし、複数の疾患に対する有効性に関する強力な科学的証拠が不足しており、副作用が証明されているため、プレガバリンの適応外使用には懸念がある。[64]
世界生物学的精神医学連合は、全般性不安障害の治療における第一選択薬の一つとしてプレガバリンを推奨しているが、強迫性障害（OCD）や心的外傷後ストレス障害（PTSD）の第一選択薬としては、選択的セロトニン再取り込み阻害薬（SSRI）クラスの薬剤など他の薬剤を推奨している。[65] [66] PTSDに対しては、補完治療としてのプレガバリンは効果的であると思われる。[63]
全般性不安障害
プレガバリンはベンゾジアゼピンと同様の抗不安作用を持ちますが、依存性のリスクは低いです。[67]プレガバリンの効果は使用後1週間以内に現れ、[68]ロラゼパム、アルプラゾラム、ベンラファキシンと有効性は似ていますが、プレガバリンは心身の不安症状に対してより一貫した治療効果を発揮することで優位性を実証しています。 [69]長期試験では耐性が生じることなく効果が持続することが示されており、さらにベンゾジアゼピンとは異なり、徐波睡眠の強化を特徴とする睡眠と睡眠構造に有益な効果があります。[69]ベンゾジアゼピンと比較して、認知機能と精神運動機能の障害の程度は軽度です。[69] [67]
2019年のレビューでは、プレガバリンは症状を軽減し、一般的に忍容性も良好であることが判明しました。[61]
その他の用途
プレガバリンは双極性障害の患者に処方されることもあるが、効果があることを示す証拠はない。[63] [70]
プレガバリンを坐骨神経痛や腰痛に使用することに関しては、証拠はなく、重大なリスクがある。[71] [72] [73]アルコール離脱や特定の他の薬物離脱における利点の証拠は、2016年時点では限られている。 [74]
片頭痛の予防にガバペンチンを使用するという証拠はなく、ガバペンチンも有用ではないことが判明している。[75]
副作用
プレガバリンへの曝露は、体重増加、眠気、疲労、めまい、回転性めまい、脚のむくみ、視覚障害、協調運動障害、多幸感に関連している。[76]他の中枢神経系（CNS）抑制剤と同様の副作用プロファイルを有する。[77]プレガバリンは抑制剤および抗けいれん剤であるが、特に大量に過剰摂取した場合、逆説的に発作を誘発することがある。[78]プレガバリンの使用に関連する薬物有害反応には以下が含まれる： [79] [80] [81]
- 非常によく見られる（プレガバリンを服用している人の10％以上）：めまい、眠気。
- よく見られる副作用（プレガバリン服用者の1～10％）：末梢浮腫、かすみ目、複視、食欲増進とそれに伴う体重増加、多幸感、混乱、鮮明な夢、性欲の変化（増加または減少）、易刺激性、運動失調、注意力の変化、高揚感、記憶障害、震え、構音障害、知覚異常、めまい、口渇、便秘、吐き気、嘔吐、鼓腸、勃起不全、疲労、酩酊感、異常な歩行、無力症、鼻咽頭炎、クレアチンキナーゼ値の上昇。
- まれ（プレガバリン服用者の0.1～1％）：うつ病、無気力、興奮、無感覚症、幻覚、ミオクローヌス、知覚低下、知覚過敏、頻脈、流涎過剰、低血糖、過度の発汗、潮紅、発疹、筋肉けいれん、筋肉痛、関節痛、尿失禁、排尿困難、血小板減少症、腎結石。
- 稀（プレガバリン服用者の0.1％未満）：好中球減少症、第一度心ブロック、低血圧、高血圧、膵炎、嚥下障害、乏尿、横紋筋融解症、自殺念慮または自殺行為。[82]
娯楽目的での使用で、副作用を伴うケースも報告されている。[83]
禁断症状
プレガバリンの突然のまたは急速な中止後、身体依存を示唆する症状を報告した人もいた。FDAは、個人の身体的離脱チェックリストで測定されたプレガバリンの物質依存プロファイルは、ベンゾジアゼピンよりも量的に低いと判断した。[77] プレガバリンの短期使用を中止した人でさえ、不眠症、頭痛、吐き気、不安、下痢、インフルエンザ様症状、重度のうつ病、痛み、発作、過度の発汗、めまいなどの離脱症状を経験している。[84]
妊娠
妊娠中に使用しても安全かどうかは不明であり、いくつかの研究では潜在的な害があることが示されている。[85]
呼吸
2019年12月、米国食品医薬品局（FDA）は、ガバペンチンまたはプレガバリンを中枢神経抑制剤と併用した場合、または肺疾患のある人に深刻な呼吸障害が生じる可能性があると警告した。[86] [87]
FDAは、ガバペンチノイドの処方情報に呼吸抑制のリスクに関する新たな警告を追加することを要求した。[86]また、FDAは製薬会社に対し、特にオピオイドとの併用による乱用の可能性をさらに評価するための臨床試験を実施することを要求した。なぜなら、これらの製品の誤用や乱用が増加しており、併用により呼吸抑制のリスクが高まる可能性があるためである。[86]
2012年から2017年の5年間にFDAに提出された49件の症例報告のうち、12人がガバペンチノイドによる呼吸抑制で死亡しており、全員が少なくとも1つの危険因子を有していた。[86]
FDAは、健康な人を対象とした2件のランダム化二重盲検プラセボ対照臨床試験、3件の観察研究、および動物を対象としたいくつかの研究の結果を検討した。[86] 1件の試験では、プレガバリン単独およびオピオイド鎮痛剤との併用により呼吸機能が低下する可能性があることが示された。[86]もう1件の試験では、ガバペンチン単独により睡眠中の呼吸停止が増加することが示された。[86]ある大学医療センターでの3件の観察研究では、手術前に投与されたガバペンチノイドと、さまざまな種類の手術後に発生する呼吸抑制との間に関係があることが示された。[86] FDAはまた、プレガバリン単独およびプレガバリンとオピオイドの併用により呼吸機能が低下する可能性があることを示すいくつかの動物実験も検討した。[86]
過剰摂取
プレガバリンの過剰摂取は通常、重度の眠気、重度の運動失調、視力低下、ろれつが回らない、制御不能なけいれん運動（ミオクローヌス）、不安などの症状を伴う。[88]ある症例研究では、過剰摂取で黄斑剥離が報告された。 [89]これらの症状にもかかわらず、他の中枢神経抑制剤と混合されない限り、過剰摂取は通常致命的ではない。腎不全の患者数名がプレガバリンを服用中にミオクローヌスを発症したが、これは明らかに薬剤が徐々に蓄積した結果である。急性の過剰摂取は、眠気、頻脈、筋緊張亢進などの症状を呈することがある。プレガバリンの血漿、血清、または血中濃度は、治療をモニタリングするため、または入院患者の中毒診断を確認するために測定されることがある。[90] [91] [92]
インタラクション
生体内での相互作用は実証されていない。製造業者は、オピオイド、ベンゾジアゼピン、バルビツール酸塩、エタノール（アルコール）、および中枢神経系を抑制する他の薬剤との潜在的な薬理学的相互作用を指摘している。ACE阻害薬はプレガバリンの有害作用/毒性作用を増強する可能性がある。プレガバリンは特定の抗糖尿病薬（チアゾリジンジオン）の水分保持作用を増強する可能性がある。 [93]
薬理学
作用機序
プレガバリンはガバペンチノイド薬であり、化学的には抑制性神経伝達物質であるγ-アミノ酪酸（GABA）の誘導体である薬である。[26] [27] [28] [29]しかし、プレガバリンは他のガバペンチノイドと同様に、GABAを模倣したりGABA受容体に影響を与えたりしない。代わりに、その作用はα2δ-1タンパク質の特定の部位に結合し、二次的に興奮性神経伝達物質の放出を減らすことを必要とする。 [ 94]
プレガバリンは、α1と呼ばれるイオン伝導チャネルタンパク質に結合しないため、カルシウムチャネルを直接遮断するわけではありません（カルシウムチャネル遮断薬ではありません）。しかし、試験管内研究では、プレガバリンが細胞内部位（機能しない場所）から機能する膜部位へのカルシウムチャネルの正常な移動を減らすことができることが示されています。[13] [30]
プレガバリンの作用機序は明確に解明されていないが、痛み、発作、不安の動物モデルにおけるその作用にはα2δ-1タンパク質への結合が必要である。 [ 95]この結合はα2δ-1のいくつかの作用を阻害し、興奮性神経伝達物質の放出も阻害することがわかっている。これらの興奮性神経伝達物質には、グルタミン酸、ノルエピネフリン（ノルアドレナリン）、セロトニン、ドーパミン、サブスタンスP、カルシトニン遺伝子関連ペプチドなどがある。[94]これらの神経伝達物質の放出を阻害することで、プレガバリンはニューロンネットワークの過剰な活動を抑制し、症状を緩和し、痛み、発作、またはその他の関連症状を経験している患者に安らぎを与える。[96]
薬力学
薬物結合α2δサブユニットにはα2δ -1とα2δ -2の2つがあり、プレガバリンはこれら2つの部位に対して同様の親和性（したがって選択性がない）を示す。 [30]プレガバリンはα2δVGCCサブユニットへの結合に選択的であり、他の既知の薬物受容体には有意に結合しない。[97] [29]
プレガバリンはGABA類似体であるにもかかわらず、[98] GABA受容体に結合せず、 GABAに変換されない。または他のGABA受容体作動薬として 生体内で作用し、GABA輸送や代謝を直接調節することはない。[31] [97]プレガバリンの効果がα2δ -1タンパク質への結合以外のメカニズムによって媒介されるという証拠は現在存在しない。 [97] [ 99]したがって、プレガバリンによるα2δ-1タンパク質の阻害が、動物モデルにおける抗けいれん、鎮痛、抗不安作用の原因であると思われる。 [97] [99]
最近、α2δ - 1タンパク質は（カルシウムチャネルとは独立して）特定のNMDA型グルタミン酸受容体、一部のAMPA型グルタミン酸受容体、および細胞外マトリックスタンパク質であるトロンボスポンジンと直接結合し、これらのタンパク質の機能を調節することが発見されました。[95]これはプレガバリンの動物モデルの鎮痛作用に寄与し、臨床使用において示唆されています。
プレガバリンや他のガバペンチノイドと化学構造が非常に似ている内因性 αアミノ酸の L-ロイシンとL-イソロイシンは、ガバペンチノイドと同様の親和性を持つα2δVGCCサブユニットの明らかなリガンドであり（例：L-イソロイシンのIC 50 =71 nM ）、マイクロモル濃度でヒトの脳脊髄液中に存在します（例：L-ロイシンでは12.9 μM、 L-イソロイシンでは4.8 μM ）。[27]これらはサブユニットの内因性リガンドであり、ガバペンチノイドの効果と競合的に拮抗する可能性があると理論づけられています。 [27] [100]同様に、プレガバリンやガバペンチンのようなガバペンチノイドはα2δサブユニットに対してナノモルレベルの親和性を持つが、生体内での効力はマイクロモルレベルの低レベルであり、内因性Lアミノ酸との結合競合がこの矛盾の原因である可能性が高いと言われている。[99]
ある研究では、プレガバリンは、α 2 δ サブユニットを含む VGCCに対してガバペンチンよりも 6 倍高い親和性を持つことが判明しました。 [101] [102]しかし、別の研究では、プレガバリンとガバペンチンは、ヒト組み換え α 2 δ-1 サブユニットに対して同様の親和性を持つことがわかりました (それぞれ Ki = 32 nM と 40 nM)。[103]いずれにせよ、プレガバリンは鎮痛剤としてガバペンチンよりも 2 ～ 4 倍強力であり[98] [104] 、動物では、抗けいれん剤としてガバペンチンよりも 3 ～ 10 倍強力であるようです。[98] [104]
薬物動態
吸収
プレガバリンは、L-ロイシンやL-フェニルアラニンなどのアミノ酸の輸送体である大型中性アミノ酸トランスポーター1（LAT1、SLC7A5）を介した能動輸送プロセスによって腸から吸収される。[30] [97] [105]このトランスポーターによって輸送されることが知られている薬剤はごくわずか（10種類未満）である。[106] LAT1のみによって輸送されるガバペンチンとは異なり、 [105] [12]プレガバリンはLAT1だけでなく他の輸送体によっても輸送されると思われる。[30] LAT1は飽和しやすいため、ガバペンチンの薬物動態は用量依存的であり、高用量ではバイオアベイラビリティが低下し、ピークレベルが遅れる。[30]対照的に、プレガバリンの場合はそうではなく、線形の薬物動態を示し、吸収の飽和は見られない。[30]
プレガバリンの経口バイオ アベイラビリティは、臨床用量範囲全体（75～600 mg/日）およびそれを超えて 90% 以上である。[12]食物はプレガバリンの経口バイオアベイラビリティに大きな影響を与えない。[12]プレガバリンは空腹時に投与すると急速に吸収され、300 mg 以下の用量ではTmax（ピーク値到達時間）は通常 1 時間以下である。[30] [11]しかし、食物はプレガバリンの吸収を大幅に遅らせ、薬物のバイオアベイラビリティに影響を与えることなくピーク値を大幅に低下させることがわかっている。プレガバリンの Tmax値は、絶食状態で 0.6 時間、摂食状態で 3.2 時間（5 倍の差）であり、Cmaxは摂食状態と絶食状態で 25～31% 減少する。[12]
分布
プレガバリンは血液脳関門を通過して中枢神経系に入ります。[97]しかし、親油性が低いため、[12]プレガバリンは血液脳関門を通過する能動輸送を必要とします。[105] [97] [107 ] [108] LAT1は血液脳関門で高度に発現しており[109]、プレガバリンを脳に輸送します。[105] [97] [107] [108]プレガバリンはラットの胎盤を通過することが示されており、授乳中のラットの乳中に存在します。[11]ヒトでは、経口投与されたプレガバリンの分布容積は約0.56 L/kgです。 [11]プレガバリンは血漿タンパク質に有意に結合しません（<1％）。[12]
代謝
プレガバリンはほとんど代謝されないか、全く代謝されない。[12] [30] [110]核医学技術を用いた実験では、尿中に回収された放射能の約98%が未変化のプレガバリンであることが明らかになった。[11]主な代謝物はN-メチルプレガバリンである。[11]
プレガバリンは一般的に肝硬変患者には安全である。[111]
排除
プレガバリンは主に未変化体として腎臓から尿中に排泄される。 [12] [11]排泄半減期は比較的短く、6.3時間と報告されている。 [12]排泄半減期が短いため、治療レベルを維持するためにプレガバリンは1日2～3回投与される。[12]プレガバリンの腎クリアランスは73mL/分である。[9]
化学
プレガバリンは、3-置換誘導体でありγ-アミノ酸でもあるGABA類似体である。 [19] [29]ガバペンチンとの化学的および薬理学的類似性のため、ガバペンチノイド薬と呼ばれることもある。具体的には、プレガバリンは( S )-(+)-3-イソブチル-GABAである。[112] [113] [114]プレガバリンはα-アミノ酸のL-ロイシンおよびL-イソロイシンにも非常に類似しており、これはGABAとの構造的類似性よりも薬力学との関連でより重要と思われる。 [27] [100] [112]
合成
プレガバリンの化学合成が報告されている。[115] [116]
歴史
プレガバリンは1990年に抗けいれん薬として合成された。イリノイ州エバンストンのノースウェスタン大学の医薬品化学者 リチャード・ブルース・シルバーマンが発明した。[117] 1988年から1990年にかけて、客員研究員のリシャルト・アンドルスキエヴィッチがシルバーマンの依頼を受けた一連の分子を合成した。[118]パーク・デイビス・ファーマシューティカルズの協力者らがマウスの発作モデルで試験したところ、[119] 1つが特に有望に見えた。試験管内では、この分子はL-グルタミン酸脱炭酸酵素という酵素を活性化したが、これは後に発作の予防には重要ではないことが判明した。シルバーマンは当初、この酵素が抑制性神経伝達物質GABAの産生を増加させ、けいれんをブロックすることを期待していた。[120]パーク・デイビスによる広範な開発研究と臨床試験の後、この薬は2004年に欧州連合で承認されました。米国は2004年12月にてんかん、糖尿病性神経障害性疼痛、帯状疱疹後神経痛の治療薬としてFDAの承認を受けました。その後、プレガバリンは2005年秋にリリカというブランド名で米国市場に登場しました。[121] 2017年、FDAは糖尿病性末梢神経障害に伴う神経障害性疼痛と帯状疱疹後神経痛の管理薬としてプレガバリン徐放性製剤リリカCRを承認しました。[122]しかし、即放性製剤とは異なり、リリカCRは線維筋痛症の管理薬として、または部分発作のある成人の追加療法としては承認されていません。[123] [9]
社会と文化
法的地位
- 米国：臨床試験中に、少数の使用者（約4％）が使用後に多幸感を報告したため、米国では規制の対象となった。[124]麻薬取締局（DEA）はプレガバリンを鎮静剤に分類し、プレガバリン（その塩を含む）およびプレガバリンを含むすべての製品を規制物質法のスケジュールVに指定した。[125] [77] [126]
- ノルウェー：プレガバリンはベンゾジアゼピンと並んで処方箋Bに掲載されている。[127] [128]
- 英国：2016年1月14日、薬物乱用諮問委員会（ACMD）は内務省の大臣に書簡を送り、プレガバリンとガバペンチンを1971年薬物乱用法に基づいて規制すべきであると勧告した。[129] [ 130] 2018年10月、プレガバリンは2019年4月からクラスCの規制薬物に再分類されることが発表された。 [131] [42] [132]
米国では、FDAは、部分発作のある成人の補助療法、脊髄損傷や糖尿病性末梢神経障害に伴う帯状疱疹後神経痛や神経障害性疼痛の管理、線維筋痛症の治療にプレガバリンを承認している。[133]プレガバリンは、欧州連合、英国、ロシアでも全般性不安障害の治療薬として承認されている。[134] [69] [135]
経済
プレガバリンは、2019年7月現在、米国を含む多くの国でジェネリック医薬品として入手可能である。[23] [33] [134]米国では、2019年7月現在、ジェネリックプレガバリンの卸売価格/薬局価格は150mgカプセルあたり0.17～0.22米ドルである。[136]
ファイザーは2008年から2018年まで、線維筋痛症および糖尿病性神経痛の適応症に対する自社ブランド製品リリカの宣伝のため、消費者に直接広告する大規模なキャンペーンを展開した。2016年1月、同社はテレビ広告に単一の医薬品として過去最高の2,460万ドルを費やし、全世界での収益は140億ドルに達し、その半分以上が米国での収益であった。[137]
2009年まで、ファイザーは医療規制当局に承認されていない用途でリリカを宣伝していた。リリカと他の3つの薬について、ファイザーは「詐欺や誤解を招く意図」で広告とブランド化を行った罪を認めた後、司法省から記録的な額の23億ドルの罰金を科された。 [138] [139] [140]検察官マイケル・ルークスによると、ファイザーは違法に薬を宣伝し、医師を「コンサルタント会議に招待し、多くはリゾート地で行われ、出席者の経費は支払われ、出席するだけで報酬を受け取った」という。[138] [139]
知的財産
ノースウェスタン大学のリチャード・「リック」・シルバーマン教授がそこでプレガバリンを開発した。同大学はプレガバリンに関する特許を保有しており、ファイザーに独占的にライセンス供与している。[141] [142]この特許は他の特許とともにジェネリック医薬品メーカーから異議を申し立てられ、2014年に支持され、ファイザーは2018年まで米国でリリカの独占権を得た。[143] [144]
ファイザーの発作性疾患治療薬リリカの主な特許は、英国では2013年に失効した。2018年11月、英国最高裁判所は、ファイザーの鎮痛薬に関する2番目の特許は、中枢神経性および末梢神経性疼痛という対象疾患に対する証拠が不足しているため無効であるとの判決を下した。2015年10月から、2番目の特許が切れる2017年7月まで、一般開業医はジェネリックのプレガバリンからブランド品への変更を余儀なくされた。これにより、NHSは5億200万ポンドの損失を被った。[145]
ブランド名
2017年10月現在、プレガバリンは多くのブランド名で販売されている：アルジェリカ、アリバックス、アリス、アルザイン、アンドガブリン、アプリオン、アベロプレグ、アクシャル、バリフィブロ、ブリーカ、クラシカ、コンブガバリン、ダパパリン、ディメドックス、ドルゲナル、ドリカ、ドラゴノール、エクバリン、エピカ、エピロン、ガバP、ガバネクスト、ガバロール、ガビカ、ガブリン、ガブロヴァク、ガブリカ、ギャビン、ギアルティン、グローネルヴィア、ヘリモン、ヘクスガバリン、アイレニパシー、カビアン、ケミリカ、キネプティア、レカント、リンガバット、リンプレル、リリバスタッド、リリック、リリカ、リリヌール、リロリン、リザロン、マルテシア、マックスガリン、ミスティカニューラガバリン、ノイガバ、ニューレガ、ニューリカ、ニューリスタン、ニューロリン、ニューロバン、ニューラム、ニューリカ、ヌラメッド、パデン、パガディン、パガマックス、パイニカ、ペベスカ、PG、プレニカ、プラジオラ、プレバリン、プレバナル、プレベル、プレビクタル、プレビアン、プレファキシル、プレガバ、プレガバリン、プレガバリナ、プレガバリン、プレガバリン、プレガバリナム、プレガバテグ、プレガベン、プレガビッド、プレガビン、プレガセント、プレガデル、プレガガンマ、プレガレックス、プレガリン、プレガロドス、プレガミド、プレガン、プレガネルブ、プレガスター、プレガトレンド、プレガバレックス、プレグジンエイペックス、プレゲブ、プレゴビン、プレジュネート、プレリン、プレリュディオ、プレリックス、プレミリン、プレニューロリン、プレスタット、プレトール、プリガ、プロブリン、レガペン、レゼンツ、レウィスカ、セリガブチン、シムラ、ヴロノガビッチ、ザブリン、シル。[146]
これは、メコバラミンとの配合剤として、Cogentrix Pharmaによって、Agemax-P、Alphamix-PG、Freenerve-P、Gaben、Macraberin-P、Mecoblend-P、Mecozen-PG、Meex-PG、Methylnuron-P、Nervolin、Nervopreg、Neurica-M、Neuroprime-PG、Neutron-OD、Nuroday-P、Nurodon-PG、Nuwin-P、Pecomin-PG、Prebel-M、Predic-GM、Pregacent-M、Pregamet、Preganerv-M、Pregeb-M OD、Pregmic、Prejunate Plus、Preneurolin Plus、Pretek-GM、Rejusite、Renerve-P、Safyvit-PR、Vitcobin-P、Voltanerv with Methylcobalamin and ALAというブランド名で販売されています。[146]
米国では、アップジョン社がファイザー社から分離した後、リリカはビアトリス社によって販売されている。 [147] [148] [149]
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