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| 臨床データ | |
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| 商号 | ニューロンチン、その他[1] |
| その他の名前 | CI-945; GOE-3450; DM-1796 (グラリス) |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a694007 |
| ライセンスデータ |
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| 妊娠 カテゴリー |
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| 扶養 義務 | 身体的：高[3] 心理的：中程度 |
| 依存症の 責任 | 低い[4] |
投与経路 | 経口摂取 |
| 薬物クラス | ガバペンチノイド |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 27～60%（投与量に反比例、高脂肪食もバイオアベイラビリティを高める）[8] [9] |
| タンパク質結合 | 3%未満[8] [9] |
| 代謝 | 代謝されない[8] [9] |
| 消失半減期 | 5～7時間[8] [9] |
| 排泄 | 腎臓[8] [9] |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| PDBリガンド |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.056.415 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ９Ｈ１７ＮＯ２ |
| モル質量 | 171.240 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| （確認する） | |
ガバペンチンは、ニューロンチンなどのブランド名で販売されており、主に部分発作や神経障害性疼痛の治療に使用される抗けいれん薬です。[7] [10]糖尿病性神経障害、帯状疱疹後神経痛、中枢性疼痛によって引き起こされる神経障害性疼痛の治療によく使用される薬です。[11]効果は中程度で、糖尿病性神経障害または帯状疱疹後神経痛にガバペンチンを投与された人の約30～40%に有意な効果が見られます。[12]
眠気やめまいが最も一般的な副作用です。重篤な副作用には、自殺、呼吸抑制、アレルギー反応のリスク増加などがあります。[7]腎臓病患者には低用量が推奨されます。[7]ガバペンチンは、カルシウムチャネルのサブセットの活動を低下させることで作用します。[13] [14] [15]
ガバペンチンは1993年に初めて使用が承認されました。[16]米国では2004年からジェネリック医薬品として販売されています。 [17] 2022年には、米国で10番目に処方される薬となり、処方箋の数は4000万件を超えました 。[18] [19] 1990年代、ファイザーの子会社であるパーク・デイビス社は、米国の医師にガバペンチンを承認されていない用途に処方するよう奨励するために、さまざまな違法な手法を使用しました。[20]同社はこれらの活動に関する訴訟の和解に数百万ドルを支払っています。[21]
医療用途
ガバペンチンは局所発作および神経障害性疼痛の治療に推奨されている。[7] [10]ガバペンチンは米国および英国では適応外処方されており、 [22] [23]例えば、非神経障害性疼痛、[22] 不安障害および双極性障害の治療に使用されている。[24]ガバペンチンの適応外使用については、複数の疾患に対する有効性に関する強力な科学的証拠が不足していること、その副作用が証明されていること、および誤用や身体的/精神的依存の可能性があることから懸念されている。[25] [26] [27]
発作
ガバペンチンは局所発作の治療薬として承認されているが[28] 、全般てんかんには効果がない。[29]
神経障害性疼痛
ガバペンチンは、慢性神経障害性疼痛の第一選択薬として様々な医療専門家によって推奨されています。[10] [11] [30] [31]これは、三叉神経痛を除くすべての神経障害性疼痛症候群に適用される一般的な推奨事項であり、三叉神経痛ではガバペンチンは第二選択薬または第三選択薬として使用される可能性があります。[11] [31]
特定の診断に関しては、体系的なレビューにより、帯状疱疹後神経痛および糖尿病性神経障害のある一部の患者にガバペンチンが鎮痛効果をもたらすという証拠が見つかっています。[12]ガバペンチンは米国で帯状疱疹後神経痛の適応症として承認されています。 [7]これら2つの神経障害に加えて、欧州神経学会のガイドラインでは、中枢性疼痛に対するガバペンチンの有効性について言及しています。[11]ガバペンチンとオピオイドまたはノルトリプチリンの併用は、どちらかの薬剤単独よりも効果がある可能性があります。[11] [31]
ガバペンチンは、プラセボを投与された被験者と比較して、治療を受けた被験者の30～40％で神経障害性疼痛（帯状疱疹後神経痛または末梢糖尿病性神経障害）に対して大きな効果（少なくとも50％の疼痛緩和または患者の全般的変化印象（PGIC）が「非常に改善」）を示しています。 [ 12]
慢性腰痛や坐骨神経痛の患者では、ほとんどまたは全く有益性がなく、重大なリスクがあるという証拠がある。[32] [33]ガバペンチンは、 HIV関連感覚神経障害[34]や癌による神経障害性疼痛には効果がない。[35]
不安
不安障害の治療におけるガバペンチンの使用に関する研究はわずかながらある。[36] [37]
ガバペンチンは社会不安障害の長期治療や術前不安の軽減に効果がある。[25] [26]
不安症の乳がん生存者を対象とした対照試験[37]および社会恐怖症を対象とした試験[36]では、ガバペンチンが不安レベルを有意に低下させた。
パニック障害に対して、ガバペンチンはさまざまな結果をもたらしました。[37] [36] [26]
寝る
ガバペンチンは、基礎疾患に起因する不眠症やむずむず脚症候群などの睡眠障害の治療に効果的ですが、高用量で長期使用すると中止や離脱症状のリスクが伴います。[38]
ガバペンチンは、原発性不眠症患者の徐波睡眠を促進します。また、睡眠効率を高め、自発的な覚醒を減らすことで睡眠の質を改善します。[39]
薬物依存
ガバペンチンは、アルコール離脱症状とそれに伴う渇望を軽減するのに中程度の効果がある。[40] [41] [42]アルコール依存症の治療においてガバペンチンが効果的であるという証拠は弱い。ガバペンチンは禁酒の達成には寄与せず、大量飲酒の再発と禁酒日数の割合に関するデータはガバペンチンを強力に支持するものではなく、大量飲酒日数の割合を減らすだけである。[43]
ガバペンチンはコカイン依存症やメタンフェタミン使用には効果がなく、[44]禁煙率も上昇させない。[45]一部の研究ではガバペンチンが麻薬離脱症状を有意に軽減しないことが示されているが、ガバペンチノイドが麻薬解毒中の症状の一部を抑制するのに有効であるという証拠が増えている。ヘロイン依存症が重大な社会的・公衆衛生問題となっているイランでの臨床研究では、入院治療プログラム中にガバペンチンが特にオピオイド誘発性痛覚過敏と薬物渇望を軽減することにより肯定的な結果を生み出したことが示された。[46] [44]大麻依存症への使用については証拠が不十分である。[47]
他の
ガバペンチンは、後天性振子性眼振、捻転性眼振、乳児眼振の第一選択治療薬として推奨されていますが、周期性交代性眼振には効果がありません。 [48] [49] [50]
ガバペンチンは更年期女性と乳がん患者の両方のほてりの頻度を減少させます。しかし、抗うつ薬にも同様の効能があり、エストロゲンによる治療の方がほてりをより効果的に予防します。[51]
ガバペンチンは多発性硬化症の痙縮を軽減し、第一選択薬の一つとして処方されています。[52]むずむず脚症候群の確立された治療薬です。[53]ガバペンチンは腎不全（尿毒症性掻痒症）の掻痒を軽減します。 [54] [55]およびその他の原因による掻痒を軽減します。 [56]本態性振戦または起立性振戦の選択肢となる場合があります。[57] [58] [59]
ガバペンチンは、双極性障害[26]、[41]、[60]、 複合性局所疼痛症候群[61]、術後疼痛[62]、耳鳴り[63]、成人の反復性片頭痛[64]の予防には効果がないようです。
禁忌
ガバペンチンは蓄積や毒性の可能性があるため、腎臓に問題のある人には慎重に低用量で使用する必要がある。妊娠中や授乳中に安全かどうかは不明である。[7]
副作用
めまいと眠気は最もよく見られる副作用である。[7] 疲労、運動失調、末梢浮腫（四肢の腫れ）、眼振もよく見られる。[7] 2017年のメタアナリシスでは、ガバペンチンはプラセボと比較して、精神状態の低下や視覚障害のリスクも高めることが判明した。 [65]ガバペンチンは、1.5ヶ月の使用後に2.2kg（4.9ポンド）の体重増加と関連している。[66]症例研究によると、ガバペンチンは無オルガスム症や勃起不全を引き起こす可能性があり、[67] 、ミオクローヌス[68] [69]もガバペンチンの服用を中止するか他の薬に置き換えると消失する。DRESS [要出典]、発熱、消えないリンパ節の腫れ、目や皮膚の黄色化、異常なあざや出血、予期せぬ筋肉痛や筋力低下、発疹、膵臓の炎症を示唆する長期にわたる胃痛、幻覚、アナフィラキシー、呼吸抑制、自殺念慮の増加は、まれではあるが深刻な副作用である。[70]
自殺
ガバペンチンのラベルには、自殺念慮や自殺行為のリスクが増加するという警告が記載されている。[7]保険請求データベースの研究によると、ガバペンチンの使用は、対照となる抗けいれん薬のトピラマートと比較して、自殺、自殺未遂、暴力による死亡のリスクが約40％増加する。双極性障害やてんかんの患者ではリスクが増加する。[71]別の研究では、ガバペンチンを服用している双極性障害の人はリチウムを服用している人に比べて自殺未遂や自傷行為の割合が約2倍であることが示されている。[72]スウェーデンの大規模な研究では、ガバペンチノイドは自殺行為、意図しない過剰摂取、頭部/身体の損傷、交通事故や犯罪のリスク増加に関連していることが示唆されている。[73]一方、ハーバード・データ・サイエンス・レビューが発表した研究では、ガバペンチンが自殺率の大幅な低下に関連していることが判明した。[74]
呼吸抑制
ガバペンチンをオピオイド、ベンゾジアゼピン、またはその他の鎮静剤と併用した場合、または慢性閉塞性肺疾患（COPD）などの肺疾患を患っている人が服用した場合、重篤な呼吸抑制（致命的となる可能性がある）が起こることがある。[75] [76]ガバペンチンとオピオイドは一緒に処方または乱用されることが多く、研究ではこれらが引き起こす呼吸抑制は相加的であることが示されている。例えば、関節置換術または腹腔鏡手術の前にガバペンチンを使用すると、呼吸抑制のリスクが30～60％増加した。 [75]カナダの研究では、てんかん、神経障害性疼痛、またはその他の慢性疼痛に対するガバペンチンおよび他のガバペンチノイドの使用は、既存の慢性閉塞性肺疾患の重篤な増悪のリスクが35～58％増加することと関連していることが示された。[77]
離脱と依存
離脱症状は、通常、ガバペンチンを急に中止してから 1～2 日後に発生します (長期間の使用と非常に短期間のリバウンド現象によることはほぼ間違いありません)。これは、ほとんどのベンゾジアゼピン系薬剤と似ていますが、それほど激しくはありません。 [78]最も頻繁に報告されているのは、興奮、混乱、見当識障害で、次いで胃腸障害と発汗、よりまれに震え、頻脈、高血圧、不眠症が報告されています。[78]場合によっては、使用者は、繰り返し連続して使用する際に周期的なサイクルや中断がない場合でも、慢性または半慢性使用後に離脱発作を経験することがあります。[79]これらの症状はすべて、ガバペンチンを再開するか[78]、適切な速度で徐々に減量すると治まります。 [要出典]
ガバペンチンはそれ自体では、大きな中毒性はないようです。人間と動物の実験では、ガバペンチンは、ほとんどまたは全く効果がないことがわかりました。ガバペンチンを乱用している人の大半は、現在または過去にオピオイドまたは鎮静剤を乱用した人です。[79]これらの人々にとって、ガバペンチンはオピオイドの「高揚感」を高めるだけでなく、不安などのよく経験されるオピオイド離脱症状を軽減することができます。[80]
過剰摂取
偶発的か否かを問わず過剰摂取すると、眠気、鎮静、視界のぼやけ、ろれつが回らない、傾眠、制御不能なけいれん、不安などの過剰摂取症状を経験する可能性がある。特にアルコールやオピオイドと併用した場合、非常に多量に摂取すると呼吸抑制、昏睡、場合によっては死に至る。[79] [81]
薬理学
薬力学
ガバペンチンは、α 2 δ カルシウムチャネルサブユニットのリガンドである。[82] [83] α 2 δ は、高電圧活性化電圧依存性カルシウムチャネル（L 型、N 型、P/Q 型、および R 型）のメイン α 1サブユニット（チャネル形成タンパク質）に結合する補助タンパク質である。 [13]ガバペンチンは直接的なチャネル遮断薬ではなく、α 2 δの調節機能と他のタンパク質との相互作用を破壊することによって作用を発揮する。ガバペンチンは、カルシウムチャネルの細胞膜への送達を防ぎ、α 2 δ サブユニットによるチャネルの活性化を減らし、神経伝達物質の放出につながるシグナル伝達を減少させ、α 2 δ とNMDA 受容体、ニューレキシン、およびトロンボスポンジンとの相互作用を破壊します。[13] [14] [15] α2δタンパク質の4つの既知のアイソフォームのうち、ガバペンチンはα2δ-1とα2δ-2の2つに同様に高い親和性で結合します。[ 83 ]ガバペンチンの薬理学的特性のほとんどは、1つのアイソフォーム、α2δ-1に結合することで説明されます。[ 83 ] [14]
内因性 αアミノ酸の L-ロイシンとL-イソロイシンは、化学構造がガバペンチンに似ており、ガバペンチンと同様の親和性でα2δに結合し、ヒトの脳脊髄液中にマイクロモル濃度で存在する。[ 84 ]これらはα2δサブユニットの内因性リガンドである可能性があり、ガバペンチンの効果を競合的に拮抗させる。 [84] [85]したがって、ガバペンチンはα2δサブユニットに対してナノモルの親和性を有するが、生体内での効力は低マイクロモル範囲であり、内因性Lアミノ酸との結合に対する競合がこの矛盾の原因である可能性が高い。[14]
ガバペンチンは、低ナノモル濃度でも電位依存性カリウムチャネルKCNQ3およびKCNQ5の強力な活性化剤である。しかし、この活性化がガバペンチンの治療効果の主なメカニズムである可能性は低い。[86]
ガバペンチンは神経伝達物質グルタミン酸と構造的に類似しており、分岐鎖アミノ酸アミノトランスフェラーゼ（BCAT）を競合的に阻害し、グルタミン酸の合成を遅らせます。[87]特に、高濃度（Ki = 1 mM）ではBCAT-1を阻害しますが、BCAT-2は阻害しません。[88]非常に高濃度では、ガバペンチンはおそらくミトコンドリアの異化作用に影響を与えることで癌細胞の増殖を抑制できますが、正確なメカニズムは不明です。[88]
ガバペンチンは構造的にGABA類似体であるという事実にもかかわらず、その名前にもかかわらず、GABA受容体に結合せず、 GABAに変換されません。または他のGABA受容体作動薬として 体内で作用し、臨床投与量の範囲内ではGABA輸送や代謝を調節しない。 [82]試験管内試験ではガバペンチンはGABAアミノトランスフェラーゼ酵素を非常に弱く阻害することがわかっている（Ki = 17～20 mM）が、この効果は非常に弱いため、処方用量では臨床上問題にならない。[87]
薬物動態
ガバペンチンは、おそらくLAT2と呼ばれるアミノ酸トランスポーターを介して能動輸送され、腸から吸収されます。[89]その結果、ガバペンチンの薬物動態は用量依存的であり、高用量ではバイオアベイラビリティが低下し、ピークレベルに達するのが遅くなります。[83]
ガバペンチンの経口バイオアベイラビリティは、100 mgを1日3回8時間ごとに投与した場合で約80%ですが、同じ投与スケジュールで、300 mgでは60%、400 mgでは47%、800 mgでは34%、1,200 mgでは33%、1,600 mgでは27%に低下します。[7] [90]ガバペンチンの小腸通過時間を延長する薬剤は、経口バイオアベイラビリティを高めることができます。ガバペンチンを経口モルヒネと併用した場合、600 mgのガバペンチンの経口バイオアベイラビリティは50%増加しました。[90]
ガバペンチンの低用量100mgではTmax（ピークレベルに達するまでの時間）は約1.7時間ですが、高用量ではTmaxは3～4時間に増加します。 [83]食事はガバペンチンのTmaxに大きな影響を与えず、ガバペンチンのCmaxと曲線下面積を約10％増加させます。[90]
ガバペンチンは血液脳関門を通過し、中枢神経系に入ることができる。[82]脳脊髄液中のガバペンチンの濃度は、血漿中濃度の約9～14%である。 [90]ガバペンチンは親油性が低いため、[90]血液脳関門を通過する能動輸送を必要とする。[91] [82] [92] [93] LAT1は血液脳関門で高度に発現しており[94] 、ガバペンチンを脳に輸送する。[91] [82] [92] [93]アミノ酸トランスポーターによる腸管吸収と同様に、LAT1による血液脳関門を通過するガバペンチンの輸送は飽和性である。[91]ガバペンチンは、 P糖タンパク質（ABCB1）やOCTN2（SLC22A5）などの他の薬物トランスポーターには結合しない。 [91]血漿タンパク質への結合性は有意ではない（<1％）。[90]
ガバペンチンはほとんど代謝されないか、全く代謝されない。[83] [90]
ガバペンチンは一般的に肝硬変患者には安全である。[95]
ガバペンチンは腎臓から尿中に排泄される 。[90]排泄半減期は比較的短く、平均値は5～7時間と報告されている。[ 90]排泄半減期が短いため、ガバペンチンは治療レベルを維持するために1日3～4回投与する必要がある。[96]ガバペンチンXR（商品名グラリス）は1日1回服用する。[97]
化学
ガバペンチンはGABAの3,3-ジ置換 誘導体である。したがって、これはGABA類似体であり、 γ-アミノ酸でもある。[98] [99]具体的には、3位にペンチルジ置換を持つGABAの誘導体であり、そのためガバペンチンと呼ばれ、6員環を形成する。環の形成後、アミン基とカルボキシル基はGABAと同じ相対位置にはなく、[100]より立体配座が制約される。[101]
合成
ガバペンチンを高収率、高純度で化学合成、単離するプロセス[102]は、1,1-シクロヘキサン二酢酸無水物を1,1-シクロヘキサン二酢酸モノアミドに変換することから始まり、続いてその場で調製された次亜臭素酸ナトリウムの水溶液中での「ホフマン」転位が続く。
歴史
ガバペンチンは、血液脳関門をより容易に通過できる神経伝達物質GABAの類似体としてパーク・デイビス研究所の研究者らによって設計され、1975 年にサッツィンガーとハルテンシュタインによって初めて記述されました。[100] [103]ニューロンチンというブランド名で、1993 年 5 月に英国でてんかん治療薬として初めて承認されました。[104]続いて 1993 年 12 月、米国食品医薬品局によって、成人の部分発作を抑制する補助薬（他の抗てんかん薬に追加すると効果的）としての使用が承認されました。その適応症は2000年に小児にも拡大された。[105] [7]その後、ガバペンチンは2002年に米国で帯状疱疹後神経痛の治療薬として承認された。 [106]ガバペンチンのジェネリック版は2004年に米国で初めて利用可能になった。[17] 1日1回投与用のガバペンチンの徐放性製剤は、ブランド名Graliseで、2011年1月に帯状疱疹後神経痛の治療薬として米国で承認された。[107] [108]
社会と文化
法的地位
イギリス
2019年4月より、英国はこの薬物をクラスCの規制物質に再分類した。[109] [110] [111] [112] [113]
アメリカ合衆国
ガバペンチンは、連邦規制物質法の下では規制物質ではない。[114] 2017年7月1日発効、ケンタッキー州はガバペンチンを州全体でスケジュールVの規制物質に分類した。[115]ガバペンチンは、ウェストバージニア州、 [116]テネシー州、[117]アラバマ州、[118]ユタ州、[119]バージニア州など他の州ではスケジュールVの薬物である。[120]
適応外プロモーション
1990年代に行われたいくつかの小規模な非対照研究（主にガバペンチンの製造業者が後援）では、ガバペンチンによる双極性障害の治療が有望であると示唆されたものの、[121]証拠の大部分はそれが効果的ではないことを示唆している。[122]
フランクリン対パーク・デイビス事件場合
製薬会社ファイザーは、元の特許所有者の企業買収後、フランクリン対パーク・デイビス訴訟において、ガバペンチンの未証明の適応外使用の促進に関する FDA ガイドライン違反があったことを認めた。
多くの医薬品では適応外処方が一般的であるが、医薬品の適応外使用のマーケティングは一般的ではない。[20] 2004年、ワーナー・ランバート（後にファイザーに買収された）は、子会社のパーク・デイビスの活動について有罪を認め、ニューロンチンの適応外目的でのマーケティングに関する民事および刑事訴訟で4億3000万ドルの罰金を支払うことに同意した。2004年の和解は、それまでの米国史上最大規模の和解の1つであり、虚偽請求法の下で勝訴した最初の適応外プロモーション訴訟であった。[123]
カイザー財団病院とカイザー財団健康保険組合は、製薬会社ファイザーが、特定の症状（双極性障害、片頭痛、神経障害性疼痛を含む）に対する適応外治療薬としてニューロンチンを推奨することでカイザーを欺いたとして、ファイザー社を訴えた。[124] [125] [126] 2010年、マサチューセッツ州の連邦陪審はカイザーに有利な判決を下し、ファイザーは連邦暴力団対策法（RICO法）に違反し、 4,736万ドルの損害賠償責任を負うと認定したが、これは自動的に3倍の1億4,210万ドル弱に増額された。[125] [124] アエトナ社と雇用者健康保険組合のグループは、ファイザーに対する同様のニューロンチン関連の訴訟で勝訴した。[127]ファイザーは控訴したが、米国第一巡回控訴裁判所は判決を支持し、[127] 2013年に米国最高裁判所は訴訟の審理を却下した。[128] [129]
ガバシンク
ガバシンクは、ガバペンチンと他の2つの薬剤（フルマゼニルとヒドロキシジン）の組み合わせとセラピーからなる治療薬で、メタンフェタミン依存症の治療薬として宣伝されているが効果はない。しかし、アルコールやコカインへの依存症にも効果があると主張されていた。 [130]これはPROMETAという名前で販売されていた。個々の薬剤はFDAに承認されていたが、依存症治療のための適応外使用は承認されていなかった。[131]ガバシンクは、元ジャンク債セールスマンで、その後別の会社に関連した証券詐欺で起訴されたテレン・ペイザーが所有するハイシアム社によって販売されていた。 [132] [130]ハイシアムは、その使用許可料として患者1人当たり最大15,000ドルを請求している（そのうち半分は処方医に、残り半分はハイシアム社に支払われる）。[133]
2011年11月、二重盲検プラセボ対照試験（ハイシアムの資金提供を受け、 UCLAで実施）の結果が査読付き学術誌アディクションに掲載された。ガバシンクは効果がないと結論づけられた。「フルマゼニル、ガバペンチン、ヒドロキシジンからなるPROMETAプロトコルは、メタンフェタミンの使用を減らしたり、患者の治療を継続させたり、メタンフェタミンへの渇望を減らしたりする上で、プラセボよりも効果的ではないようだ。」[134]
バロンズは2005年11月の「この株への渇望を抑えろ」と題した記事で、「このベンチャーが患者と投資家にとってうまくいけば、ドレクセル時代から一連の期待外れの小型医療株やテクノロジー株を宣伝してきたペイザーにとっては珍しい成功となるだろう」と書いた。 [135]ジャーナリストのスコット・ペリーは2007年にペイザーにこう語った。「誰に話すかによって、あなたは革命家かインチキ薬売りかのどちらかだ」。 [136] [135] 60 Minutes、 NBC News、ダラス・モーニング・ニュースは、ペイザーが臨床研究と政府の承認を無視してプロメタを市場に投入し、この中毒性薬物が全く効果がないことが証明されたことを批判した。 [137] [138] [130] [139]ジャーナリストのアダム・フォイアシュタインは「ペイザーの言うことのほとんどは疑わしい誇大宣伝だ」と意見を述べた。 [140]
使用傾向
2008年から2018年にかけて、ガバペンチノイドの消費量が大幅に増加しました。2023年にネイチャーコミュニケーションズに掲載された研究では、この傾向が強調され、ガバペンチノイドの売上が著しく増加していることが示されています。65か国/地域の医療データを分析したこの研究では、ガバペンチノイドの消費率が10年間で2倍に増加しており、幅広い適応症での使用がその要因となっていることがわかりました。[141]
ブランド名
ガバペンチンはもともとニューロンチンというブランド名で販売されていました。ジェネリック医薬品になってからは、300以上のブランド名で世界中で販売されています。[1] 1日1回投与のガバペンチンの徐放性製剤は、2011年に帯状疱疹後神経痛の治療薬としてグラリスというブランド名で導入されました。[142]
米国では、アップジョン社がファイザー社から分離した後、ニューロンチンはビアトリス社によって販売されている。 [143] [144] [145]
関連薬
パーク・デイビスは、ガバペンチンの後継薬として、構造的にガバペンチンに類似したプレガバリンという薬を開発した。 [146]もう一つの類似薬であるアタガバリンは、ファイザー社によって不眠症の治療薬として試みられたが、失敗に終わった。[147]プロドラッグ形態（ガバペンチンエナカルビル）[148]は、米国食品医薬品局（FDA）によって承認された。
娯楽目的の使用
ガバペンチンを過剰に摂取すると、多幸感、落ち着き、大麻のような高揚感、社交性の向上、アルコールやコカインへの渇望の減少を引き起こす可能性があります。[149] [150] [151]巷では「ギャビーズ」としても知られるガバペンチンは、[152] 2017年にこれらの多幸感効果のために乱用および誤用が増加していると報告されました。[153] [154]インターネット投票の回答者の約1％と依存症施設に通っている人の22％がガバペンチンの乱用歴がありました。[78] [155]米国の成人におけるガバペンチンの乱用、毒性、自殺未遂での使用は、2013年から2017年にかけて増加しました。[156]
2012年にケンタッキー州がオピオイド処方に関するより厳しい法律を施行した後、2012年から2015年にかけてガバペンチン単独および多剤併用の使用が増加しました。これらのケースの大部分は、自殺未遂の疑いによる過剰摂取によるものでした。これらの割合は、乱用や娯楽目的の使用の増加も伴っていました。[157]
離脱症状はベンゾジアゼピン離脱症状によく似ており、一部の使用者が経験する身体依存の一因となっている。[79]その乱用は主に他の中枢神経抑制薬、すなわちオピオイド、ベンゾジアゼピン、アルコールの使用と一致している。 [158]
獣医学的使用
猫では、ガバペンチンは、多様な疼痛管理における鎮痛剤として、[159]旅行中や獣医の診察中のストレスを軽減するための抗不安薬として、[160]抗けいれん薬として使用することができます。[161]
獣医師は、犬の抗けいれん薬および鎮痛剤としてガバペンチンを処方することがあります。[162] [161]ガバペンチンは、てんかん、さまざまな種類の痛み（慢性、神経障害性、術後の痛み）、不安、唇をなめる行動、嵐恐怖症、恐怖に基づく攻撃性の治療に有益な効果があります。 [163] [164]
また、馬や犬の慢性疼痛関連神経炎の治療にも使用されます。副作用には疲労感や協調運動障害などがありますが、これらの影響は通常、投薬開始後24時間以内に消失します。[162] [161]
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外部リンク
Scholia にはGabapentinのトピックプロファイルがあります。
