末梢選択的薬物

末梢選択性薬物は、通常、血液脳関門によって中枢神経系（CNS）から排除されるため、主な作用機序が中枢神経系（CNS）の外部にあります。CNSから排除されることにより、薬物は脳や脊髄への影響に関連する副作用を引き起こすことなく、体の他の部分に作用する可能性があります。たとえば、ほとんどのオピオイドは、十分に高い用量で投与されると鎮静を引き起こしますが、末梢選択性オピオイドは脳に入ることなく体の他の部分に作用するため、鎮静を引き起こす可能性が低くなります。^{[1]これらの末梢選択性オピオイドは、}ロペラミド（イモジウム）などの下痢止めとして使用できます。^[2]

末梢選択性のメカニズムには、物理​​化学的 親水性と大きな分子サイズが含まれ、これらは血液脳関門の脂質二重層 細胞膜を通過する薬物の浸透と、 P糖タンパク質などの血液脳関門トランスポーターによる脳外への流出を防ぎます。^{[2] [3] [4]} P糖タンパク質による脳外への輸送は、ロペラミド、ドンペリドン、フェキソフェナジン、ビラスチン、セチリジン、イベルメクチン、デキサメタゾンなど、多くの薬物の末梢選択性に関与していると考えられています。^{[2] [5] [6] [7] [8]}

• α-メチルセロトニン– 非選択的セロトニン 受容体作動薬
• AL-34662 –セロトニン 5-HT _2A受容体作動薬
• アルビモパン–術後腸閉塞の治療に使用されるμ-オピオイド受容体 拮抗薬
• アナストロゾール–乳がんの治療に使用されるアロマターゼ阻害剤
• アテノロール–ベータ遮断薬（βアドレナリン受容体 拮抗薬）
• ベンセラジド–パーキンソン病の治療においてレボドパと併用される芳香族L -アミノ酸脱炭酸酵素 阻害剤
• ベタネコール–口渇や尿閉の治療に使用されるムスカリン性アセチルコリン受容体作動薬
• ビカルタミド–動物では末梢選択性を持つが、人間ではそうではないと思われる抗アンドロゲン
• ビラスチン–鎮静作用のない 抗ヒスタミン薬
• ビソプロロール– ベータ遮断薬（βアドレナリン受容体拮抗薬）
• ブフォテニジン（5-HTQ） – セロトニン5-HT ₃受容体拮抗薬
• ブフォテニン– 非選択的セロトニン受容体作動薬およびセロトニン作動性幻覚剤
• BW-501C67 – セロトニン 5-HT _2Aおよび5-HT _2C受容体拮抗薬
• カルバコール–緑内障の治療に使用される非選択的アセチルコリン受容体作動薬
• カルビドパ–パーキンソン病の治療においてレボドパと併用される芳香族L -アミノ酸脱炭酸酵素阻害剤
• カルテオロール– ベータ遮断薬（βアドレナリン受容体拮抗薬）
• セチリジン– 鎮静作用のない抗ヒスタミン薬
• コルヒチン–痛風の治療に使用されるアルカロイドおよびチューブリン重合阻害剤
• ダロルタミド–前立腺がんの治療に使用される抗アンドロゲン
• デスロラタジン– 鎮静作用のない抗ヒスタミン薬
• デキサメタゾン–ある程度末梢選択性を持つグルココルチコイド
• ジゴキシン–強心配糖体およびナトリウム・カリウムポンプ阻害剤
• ドカルパミン–ドーパミンの プロドラッグおよび非選択的ドーパミン受容体作動薬
• ドンペリドン–制吐剤、胃運動促進剤、乳汁分泌促進剤として使用されるドーパミンD ₂受容体拮抗薬
• ドーパミン–心臓刺激薬および陽性変力剤として使用される非選択的ドーパミンおよびアドレナリン受容体作動薬
• エルクサドリン–下痢型過敏性腸症候群の治療に使用されるμ-およびκ-オピオイド受容体作動薬およびδ-オピオイド受容体拮抗薬
• エンタカポン–パーキンソン病の治療にレボドパと併用されるカテコール-O-メチルトランスフェラーゼ阻害剤^[9]
• エピネフリン（アドレナリン） - 心臓刺激薬やアナフィラキシーの治療薬として使用される非選択的アドレナリン受容体作動薬
• エルゴタミン–片頭痛の治療に血管収縮剤として使用される非選択的セロトニン、アドレナリン、ドーパミン受容体調節薬^{[10] [11]}
• エスモロール– ベータ遮断薬（βアドレナリン受容体拮抗薬）
• エタミカスタット–降圧剤として開発されたドーパミンβ-ヒドロキシラーゼ阻害剤
• エチレフリン–降圧剤として使用される非選択的アドレナリン受容体作動薬
• フェノルドパム–降圧剤として使用されるドーパミンD1_受容体作動薬
• フェキソフェナジン– 鎮静作用のない抗ヒスタミン薬
• フルベストラント–乳がんの治療に使用される抗エストロゲン
• GABA – GABA受容体作動薬および栄養補助食品
• グリコピロニウム臭化物–抗コリン剤（アセチルコリン受容体拮抗薬）
• ヒオスシンブチル臭化物– 抗コリン剤（アセチルコリン受容体拮抗薬）
• イソプレナリン–交感神経刺激薬として使用されるβアドレナリン受容体作動薬
• イトプリド–消化管運動促進剤として使用されるドーパミンD ₂受容体拮抗薬およびアセチルコリンエステラーゼ阻害剤
• イベルメクチン–抗寄生虫薬
• ラベタロール– ベータ遮断薬（βアドレナリン受容体拮抗薬）
• レボセチリジン– 鎮静作用のない抗ヒスタミン薬
• ロペラミド–下痢止めとして使用されるμ-オピオイド受容体作動薬
• ロラタジン– 鎮静作用のない抗ヒスタミン薬
• メタコリン–コリン エステルおよびムスカリン性アセチルコリン受容体作動薬
• メチルホマトロピン– 抗コリン薬（アセチルコリン受容体拮抗薬）
• メチルナルトレキソン–オピオイド誘発性便秘の治療に使用されるμ-オピオイド受容体拮抗薬
• メトピマジン–吐き気、嘔吐、胃不全麻痺の治療に使用されるドーパミンD _{2受容体拮抗薬}
• ミドドリン–起立性低血圧の治療に使用されるα1_{アドレナリン}受容体作動薬
• モンルナバント–カンナビノイド CB ₁ 受容体拮抗薬
• ナドロール– ベータ遮断薬（βアドレナリン受容体拮抗薬）
• ナロキセゴール– オピオイド誘発性便秘の治療に使用されるμ-オピオイド受容体拮抗薬
• ネビカポン–パーキンソン病のカテコール-O-メチルトランスフェラーゼ阻害剤。市販されなかった。
• ノルエピネフリン（ノルアドレナリン） – 非選択的アドレナリン受容体作動薬
• オンダンセトロン–末梢選択性を有するセロトニン 5-HT _{3受容体拮抗薬}
• オピカポン–パーキンソン病の治療にレボドパと併用されるカテコール-O-メチルトランスフェラーゼ阻害剤^[12]
• オキシドパミン（6-ヒドロキシドーパミン、6-OHDA） – ドーパミン作動性神経毒
• ペプチドおよびタンパク質（例：インスリン、オキシトシン、バソプレシン、オピオイドペプチド、成長因子、その他多数）
• フェニレフリン–充血除去薬、低血圧の治療、その他の用途に使用される_α1アドレナリン受容体作動薬
• フェニルプロパノールアミン–ノルエピネフリン放出剤であり、ある程度末梢選択性を持つ間接的に作用する交感神経刺激薬
• ピレンゼピン– 抗コリン薬（アセチルコリン受容体拮抗薬）
• プソイドエフェドリン– ノルエピネフリン放出剤であり、ある程度末梢選択性を持つ間接的に作用する交感神経刺激薬
• ピリドスチグミン– アセチルコリンエステラーゼ阻害剤および副交感神経刺激薬
• サルポグレラートはセロトニン5-HT ₂受容体拮抗薬である
• セロトニン– 非選択的セロトニン受容体作動薬
• ソタロール– ベータ遮断薬（βアドレナリン受容体拮抗薬）
• テルフェナジン– 鎮静作用のない抗ヒスタミン薬
• 臭化チメピジウム– 抗コリン剤（アセチルコリン受容体拮抗薬）
• トルカポン–パーキンソン病の治療にレボドパと併用されるカテコール-O-メチルトランスフェラーゼ阻害剤^[13]
• トレピパム–市販されなかったドーパミンD1_{受容体作動薬}
• トリメタファンカムシル酸塩–ニコチン性アセチルコリン受容体拮抗薬
• 塩化トロスピウム– 抗コリン剤（アセチルコリン受容体拮抗薬）
• チラミン–ノルエピネフリン・ドーパミン放出剤および交感神経刺激剤^{[14] [15]}
• ビンブラスチン–ビンカアルカロイドおよび抗腫瘍剤
• VU0530244 – 選択的セロトニン5-HT _2B受容体拮抗薬^[16]
• ザモテロール– β1_{アドレナリン}受容 体部分作動薬
• キサノメリン/塩化トロスピウム– 統合失調症の治療に使用される、中枢活性M ₁およびM ₄受容体ムスカリン性アセチルコリン受容体作動薬（キサノメリン）と末梢選択性非選択性ムスカリン性アセチルコリン受容体拮抗薬（塩化トロスピウム）の組み合わせ
• キシラミジン– セロトニン 5-HT _2Aおよび 5-HT _2C受容体拮抗薬
• ザミカスタット– 降圧剤として開発されたドーパミンβ-ヒドロキシラーゼ阻害剤
• ゼバケナバント– カンナビノイド CB ₁受容体拮抗薬

• ウィキメディア・コモンズの末梢選択的薬物に関連するメディア