メタコリン

メタコリン
臨床データ
商号	プロボコリン
AHFS / Drugs.com	消費者向け医薬品情報
ライセンスデータ	US デイリーメッド：メタコリン;
; 投与経路	呼吸器
ATCコード	V04CX03 ( WHO );
法的地位
法的地位	AU : S4 (処方箋のみ); 米国: ℞のみ;
識別子
	IUPAC名 2-(アセチルオキシ) -N , N , N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
CAS番号	55-92-5 62-51-1 (塩化物) ;
パブケム CID	6114;
ドラッグバンク	DB06709 ;
ケムスパイダー	5888 ;
ユニ	03V657ZD3V;
ケッグ	D04970 ;
チェビ	チェビ:50142 ;
チェムBL	チェムBL978 ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	ＤＴＸＳＩＤ２０４６９６７;
化学および物理データ
式	C 8 H 18 N O 2 +
モル質量	160.237 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 [Cl-].O=C(OC(C)C[N+](C)(C)C)C;
	InChI InChI=1S/C8H18NO2.ClH/c1-7(11-8(2)10)6-9(3,4)5;/h7H,6H2,1-5H3;1H/q+1;/p-1 ; キー:JHPHVAVFUYTVCL-UHFFFAOYSA-M ;
	（これは何ですか？）（確認）

メタコリン（INN、USAN）（商品名プロボコリン）は、アセチル-β-メチルコリンとしても知られ、副交感神経系で非選択的ムスカリン受容体作動薬として作用する合成コリンエステルです。

医療用途

メタコリンは主に、喘息の特徴であり慢性閉塞性肺疾患でも起こる気管支過敏症^{[1]の診断に使用されます。これは}気管支負荷試験、またはメタコリン負荷試験によって行われ、被験者はエアロゾル化されたメタコリンを吸入して気管支収縮を引き起こします。その他の治療用途は、コリン作動薬としての機能から生じる徐脈や低血圧などの心血管系への悪影響によって制限されます。

メタコリンはムスカリン受容体すべてに非常に強い活性を示すが、ニコチン受容体にはほとんど影響を及ぼさない。メタコリンは荷電した第四級アミン構造を持ち、脂質細胞膜に不溶性である。臨床的には、これは血液脳関門を通過せず、消化管からの吸収が悪いことを意味する。アセチルコリンエステラーゼに対する相対的な耐性のため、体内での分解速度は比較的遅い。

メタコリンの化学構造はアセチルコリンと同一であるが、β炭素にメチル基があり（そのためアセチル-β-メチルコリンと呼ばれる）、このβ-メチル基はニコチン受容体と比較してムスカリン受容体に対する選択性を提供する。第四級アンモニウム基は活性に不可欠である。エステルはアセチルコリンエステラーゼ酵素の影響を受けやすくする。^[2]^[^{信頼できない情報源？}^]

メタコリンの使用は、最近心臓発作や脳卒中を起こした患者、コントロールされていない高血圧、重度の気道疾患が判明している患者、または大動脈瘤のある患者には禁忌である。授乳中または妊娠中の母親、および重症筋無力症の特定の薬を服用している患者は、注意して使用してもよい。^[3]

^ Birnbaum S、Barreiro TJ (2007 年 6 月)。「メタコリンチャレンジテスト: 診断の役割、テスト、コーディング、および償還の特定」。Chest . 131 (6): 1932–5. doi :10.1378/chest.06-1385. PMID 17565027。
^ 「末梢神経系の医薬品化学 - アドレナリン作動薬とコリン作動薬の生合成、代謝、構造活性相関」。pharmaxchange.info。2010年11月4日時点のオリジナルよりアーカイブ。2010年10月16日閲覧。
^ Valentin Popa (2001). 「メタコリンおよび運動負荷試験に関するATSガイドライン」. American Journal of Respiratory and Critical Care Medicine . 163 (1): 292–293. doi :10.1164/ajrccm.163.1.16310b. PMID 11208661.