制吐剤

制吐剤は、嘔吐や吐き気に効果のある薬です。制吐剤は通常、乗り物酔いや、オピオイド鎮痛薬、全身麻酔薬、がんに対する化学療法の副作用の治療に用いられます。また、特に脱水症状を起こしている重度の胃腸炎にも使用されることがあります。^{[ 1 ] [ 2 ]}

以前は先天異常を引き起こすと考えられていた一部の制吐剤は、つわりやより重篤な妊娠悪阻の治療において妊婦が使用しても安全であると思われる。^{[ 3 ] [ 4 ]}

• 5- _HT3受容体拮抗薬は、中枢神経系および消化管のセロトニン受容体を遮断します。そのため、術後および細胞毒性薬による吐き気や嘔吐の治療に用いられます。しかし、便秘、口渇、倦怠感などの副作用も引き起こす可能性があります。
  • ドラセトロン（アンゼメット）は、錠剤または注射剤として投与できます。
  • グラニセトロン（キトリル、サンキューソ）は、錠剤（キトリル）、経口液剤（キトリル）、注射剤（キトリル）、または上腕への単回経皮パッチ（サンキューソ）として投与できます。
  • オンダンセトロン（ゾフラン）は、経口錠剤、口腔内崩壊錠、口腔内崩壊フィルム、舌下投与、または静脈内／筋肉内注射の形で投与されます。
  • トロピセトロン（商品名：セトロベル、ナボバン）は、経口カプセル剤または注射剤として投与できます。
  • パロノセトロン（アロキシ）は、注射剤または経口カプセル剤として投与することができる。
• ドーパミン拮抗薬は、脳幹および消化管のドーパミン受容体を遮断します。がん、放射線障害、オピオイド、細胞毒性薬、全身麻酔薬に伴う吐き気や嘔吐の治療に用いられます。副作用としては、落ち着きのなさや遅発性ジスキネジアなどがあります。
  • アミスルプリド（バルヘムシス）は、静脈注射により投与される。
  • ドンペリドン（モティリウム）
  • ドロペリドール
  • オランザピン（ジプレキサ）
  • ハロペリドール（錐体外路症状および鎮静作用による副作用のため、有用性が制限される）
  • アリザプライド
  • プロクロルペラジン(コンパジン、ステムジン、ブッカステム、ステメチル、フェノチル)
  • クロルプロマジン（鎮静作用があるため使用には制限がある）
  • メトクロプラミド
• NK1受容体拮抗薬は、サブスタンスPとしても知られるNK1を阻害します。これらは通常、化学療法誘発性の吐き気や嘔吐の場合にのみ使用されます。^{[ 5 ]}
  • アプレピタント（エメンド）は市販されているNK1受容体拮抗薬である。
  • カソピタントは、開発中のNK1受容体拮抗薬である。
  • ロラピタント（バルビ）は、このクラスに属する最近承認された別の薬剤である。
• 抗ヒスタミン薬（H1ヒスタミン受容体拮抗薬）_は、乗り物酔い、妊娠中のつわり、オピオイドによる吐き気など、多くの症状に効果があります。中枢神経系のH1受容体は、最後野や前庭核の嘔吐中枢などにあります。また、ここに挙げた抗ヒスタミン薬の多くは、ムスカリン性アセチルコリン受容体も遮断します。これらの薬は、強い鎮静作用を引き起こすことが知られています。
  • シナリジン（英国限定）
  • シクリジン
  • ジフェンヒドラミン（ベナドリル）
  • ジメンヒドリナート(グラボル、ドラマミン)
  • ドキシルアミン（ボンジェスタ、ユニソム）
  • ミルタザピン（レメロン）は抗うつ薬であり、制吐作用も有する。^{[ 6 ] [ 7 ]}強力なヒスタミンH1受容体拮抗薬であり、K _i =1.6 nMである^{[ 8 ]。}_{また、顕著な5-HT 3}拮抗作用も示す。^{[ 7 ]}
  • メクリジン（ボニン、アンチバート）
  • プロメタジン（ペンタジン、フェネルガン、プロマコット）は、成人および2歳以上の小児に対して、直腸坐剤、静脈注射、経口錠剤、または経口懸濁液の形で投与することができる。
  • ヒドロキシジン（ビスタリル）
• カンナビノイドは、悪液質、細胞毒性による吐き気や嘔吐のある患者、または他の薬剤に反応しない患者に使用されます。これらの薬剤は、知覚の変化、めまい、協調運動障害を引き起こす可能性があります。
  • 大麻は、米国では医療用マリファナとしても知られており、スケジュールI薬物である。^{[ 9 ] [ 10 ]}
  • ナビロン
  • ドロナビノール（マリノール/シンドロス）は、経口溶液（シンドロス）の場合は米国ではスケジュールII薬物であり^{[ 11 ]}、ゴマ油に溶解して軟カプセルに封入した場合（マリノール）はスケジュールIII薬物である^{[ 12 ] 。}
  • ナビロン（セサメット）やJWHシリーズなどの合成カンナビノイド。
  • サティベックスはTHCとCBDを含む経口スプレーです。^{[ 13 ]} 2018年6月25日 現在、カナダ、ヨーロッパの一部の国、および米国で合法です。 ^{[ 14 ] [ 15 ]}
• ベンゾジアゼピン系薬剤（GABA受容体ポジティブアロステリックモジュレーター）
  • ミダゾラム（ベルセド）は麻酔の開始時に投与され、最近の試験ではオンダンセトロンと同等の効果があることが示されていますが、オンダンセトロンと併用すると最も効果的です。^{[ 16 ]}
  • ロラゼパム（アチバン）は、コンパジンなどの第一選択薬と併用して吐き気の補助治療として非常に優れていると言われています。^{[ 17 ] [ 18 ]}
• 抗コリン薬
  • ヒヨスチン（スコポラミンとも呼ばれる）
  • アトロピン
• ステロイド
  • デキサメタゾン（デカドロン）は、全身麻酔の開始時に低用量で投与され、効果的な制吐剤です。また、化学療法では単剤として、あるいは5-HT3受容体拮抗薬やNK1受容体拮抗薬などの他の制吐剤と併用して使用されます_が、具体的な作用機序は完全には解明されていません。^{[ 19 ]}
• 他の
  • トリメトベンザミドはCTZに作用すると考えられている
  • ショウガには、 5-HT ₃拮抗薬であるジンゲロール、ショウガオール^{[ 20 ]}、ガラノラクトン^{[ 21 ]}が含まれています。予備的な臨床データによると、ショウガはさまざまな状況で吐き気や嘔吐の治療に効果がある可能性があります。^{[ 22 ] [ 23 ] [ 24 ]}
  • エメトロルは効果的な制吐剤でもあるとされている。
  • プロポフォールは静脈内投与される。病院の急性期医療現場では、嘔吐に対する救命療法として使用されている。^{[ 25 ]}
  • ムシモールには制吐作用があるとされている。^{[ 26 ]}

• 癌と吐き気
• 催吐剤– 吐き気や嘔吐を誘発する物質