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| 臨床データ | |
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| 商号 | コルガード、その他 |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a682666 |
| ライセンスデータ |
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投与経路 | 経口摂取 |
| 薬物クラス | Β 遮断薬 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| タンパク質結合 | 30% |
| 代謝 | 代謝されない |
| 消失半減期 | 14～24時間 |
| 排泄 | 腎臓および糞便（変化なし） |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.050.625 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ１７Ｈ２７ＮＯ４ |
| モル質量 | 309.406 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| （確認する） | |
ナドロールは、コルガードなどのブランド名で販売されており、高血圧、心臓痛、心房細動、および一部の遺伝性不整脈症候群の治療に使用される薬剤です。[2]また、片頭痛や肝硬変の合併症の予防にも使用されています。[3] [4]経口摂取されます。[3]
一般的な副作用には、めまい、疲労感、心拍数の低下、レイノー症候群などがあります。[2 ]重篤な副作用には、心不全や気管支けいれんなどがあります。[2]妊娠中および授乳中の服用の安全性は不明です。[5]これは非選択的ベータ遮断薬であり、心臓のβ1アドレナリン受容体と血管のβ2アドレナリン受容体を遮断することで作用します。[2]
ナドロールは1970年に特許を取得し、1978年に医療用として使用されるようになりました。[6]ジェネリック医薬品として入手可能です。[2] 2020年には、米国で340番目に処方される薬となり、 処方箋の数は70万件を超えました。[7]
医療用途
ナドロールは高血圧症の治療や狭心症の長期治療に使用され、これらの目的でFDAの承認を受けています。[8]
適応外使用としては、心房細動患者の心拍数コントロール[8]、片頭痛の予防[9] 、肝硬変による門脈圧亢進症患者の静脈出血予防[10]、甲状腺ホルモン値が高い患者の治療[4]などに定期的に使用されています。[11]
ナドロールは、心室性不整脈の予防を目的としたLQTS患者の管理において好ましいβ遮断薬である。選択的β遮断薬やプロプラノロールよりも、突発的な心臓発作の予防に効果的である。[12]同様に、アテノロールやビソプロロールなどの選択的β遮断薬よりも効果的であることが示されているため、CPVT患者の治療に好ましいタイプのβ遮断薬である。[13]
ナドロールは1日1回投与で済むため、患者のコンプライアンスが向上するという利点がある。腎機能が低下した患者の場合、ナドロールの投与回数を減らすことができる。[14]また、片頭痛発作の予防や[15]注意欠陥・多動性障害（ADHD）[16]などのいくつかの神経疾患に有用（適応外）であることがわかっており、本態性振戦[17]やパーキンソン病[18]の治療薬としての使用が検討されているが、どちらも十分に確立されていない。[19] [20] [21]
副作用
最も一般的な副作用はめまいと疲労感です。[18]
禁忌
ナドロールやその他のベータ遮断薬は、心不全患者には注意して使用し、突然使用を中止してはいけません。喘息、心拍数の低下、特定の重篤な心臓疾患のある人には禁忌です。 [22]
薬理学
薬力学
ナドロールは非選択的β遮断薬です。つまり、β1受容体とβ2受容体の両方を非選択的に遮断します。主に心臓に位置するβ1受容体を優先的に阻害し、カテコールアミンの効果を阻害して心拍数と血圧を低下させます。主に気道の気管支 平滑筋に位置するβ2受容体を阻害すると、喘息で見られるのと同様の気道収縮が起こります。腎臓の傍糸球体装置のβ1受容体を阻害すると、レニン-アンジオテンシン系が阻害され、血管収縮と水分保持が減少します。ナドロールは心臓と腎臓のβ1受容体を阻害することで、血圧を低下させます。
ナドロールは血漿 トリグリセリドを増加させ、HDLコレステロール値を低下させる可能性もあります。[要出典]
薬物動態
ナドロールは、親油性が低いため血液脳関門を通過する可能性が低いβ遮断薬に分類されます。[23]これにより、中枢神経系への影響が少なくなり、神経精神医学的副作用も少なくなる可能性があります。 [23]
化学
ナドロールは立体異性体の混合物であり、極性と親水性を持ち、脂溶性が低い。[24]
参考文献
- ^ 「FDA提供のブラックボックス警告付き全医薬品リスト（全結果のダウンロードとクエリの表示リンクを使用してください。）」nctr-crs.fda.gov . FDA . 2023年10月22日閲覧。
- ^ abcde 「専門家のためのナドロールモノグラフ」。Drugs.com 。アメリカ医療システム薬剤師会。2019年3月3日閲覧。
- ^ ab 英国国立処方集：BNF 76（76版）。製薬出版社。2018年。148頁。ISBN 9780857113382。
- ^ ab Giannelli V, Lattanzi B, Thalheimer U, Merli M (2014). 「肝硬変におけるベータ遮断薬」Annals of Gastroenterology . 27 (1): 20–26. PMC 3959530 . PMID 24714633.
- ^ 「ナドロールの妊娠と授乳に関する警告」Drugs.com 。 2019年3月3日閲覧。
- ^ Fischer J、Ganellin CR (2006)。アナログベースの創薬。John Wiley & Sons。p. 460。ISBN 9783527607495。
- ^ 「ナドロール - 薬物使用統計」。ClinCalc 。 2022年10月7日閲覧。
- ^ AccessMedicine のナドロールに関する記事。McGraw-Hill Global Education Holdings, LLC。2014 年 11 月 8 日にアクセス
- ^ January CT、Wann LS、Alpert JS、Calkins H、Cigarroa JE、Cleveland JC、他 (2014 年 12 月)。「2014 AHA/ACC/HRS 心房細動患者の管理に関するガイドライン: 米国心臓病学会/米国心臓協会の診療ガイドラインに関するタスクフォースと Heart Rhythm Society の報告書」。Circulation . 130 ( 23): e199–e267. doi :10.1161/CIR.0000000000000041. PMC 4676081 . PMID 24682347.
- ^ Silberstein SD、Holland S、Freitag F、Dodick DW、Argoff C、Ashman E (2012 年 4 月)。「エビデンスに基づくガイドラインの最新版: 成人の片頭痛発作予防のための薬物療法: 米国神経学会および米国頭痛学会の品質基準小委員会の報告書」。神経 学。78 ( 17): 1337–1345。doi : 10.1212 / WNL.0b013e3182535d20。PMC 3335452。PMID 22529202。
- ^ Bahn Chair RS、Burch HB、Cooper DS、Garber JR、Greenlee MC、Klein I、他 (2011 年 6 月)。「甲状腺機能亢進症および甲状腺中毒症のその他の原因: 米国甲状腺協会および米国臨床内分泌学会の管理ガイドライン」。甲状腺 。21 ( 6 ) : 593–646。doi :10.1089/thy.2010.0417。PMID 21510801。S2CID 29669311 。
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- ^ Mazzanti A, Kukavica D, Trancuccio A, Memmi M, Bloise R, Gambelli P, et al. (2022年5月). 「β遮断薬で治療したカテコラミン性多形性心室頻拍患者の転帰」. JAMA Cardiology . 7 (5): 504–512. doi :10.1001/jamacardio.2022.0219. PMC 8968697. PMID 35353122. S2CID 247792342 .
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- ^ 「ナドロール - ベータ遮断薬 - コルガード。高血圧薬」。patient.info 。 2017年5月27日閲覧。
- ^ Barkley RA、Murphy KR（2017年5月27日）。注意欠陥多動性障害：臨床ワークブック。ギルフォードプレス。ISBN 97815938522762017年5月27日閲覧– Google ブックス経由。
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- ^ Foster NL、Newman RP、LeWitt PA、Gillespie MM、Larsen TA、Chase TN (1984 年 10 月)。「パーキンソン病振戦の末梢ベータアドレナリン遮断薬治療」。Annals of Neurology。16 ( 4 ) : 505–508。doi :10.1002/ana.410160412。PMID 6149724。S2CID 24179607 。
- ^ 「ナドロール：MedlinePlus医薬品情報」www.nlm.nih.gov 。 2017年5月27日閲覧。
- ^ 「Nadolol 投与量ガイドと注意事項 - Drugs.com」。drugs.com 。 2017年5月27日閲覧。
- ^ 「Corgard ラベル」(PDF) . fda.gov . 2017 年5 月 27 日閲覧。
- ^ ab Cojocariu SA、MaŠtaleru A、Sascău RA、Stătescu C、Mitu F、Leon-Constantin MM (2021 年 2 月)。 「親油性ベータ遮断薬の精神神経学的影響」。メディシナ (カウナス)。57 (2): 155.土井: 10.3390/medicina57020155。PMC 7914867。PMID 33572109。
- ^ Bragg W、Norton D、Shamsi SA (2008 年 11 月)。「キャピラリー電気クロマトグラフィー質量分析法による複数のキラル中心を持つベータ遮断薬の最適化された分離」。Journal of Chromatography . B、 バイオメディカルおよびライフサイエンスにおける分析技術。875 (1): 304–316。doi : 10.1016 /j.jchromb.2008.06.028。PMC 2680439。PMID 18619928。
外部リンク
- 「ナドロール」。薬物情報ポータル。米国国立医学図書館。
