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| 臨床データ | |
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| その他の名前 | セラジド、RO 4-4602 |
| AHFS / Drugs.com | 国際医薬品名 |
| 妊娠 カテゴリー |
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| ATCコード |
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| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ１０Ｈ１５Ｎ３Ｏ５ |
| モル質量 | 257.246 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| （確認する） | |
ベンセラジドは末梢作用型 芳香族L-アミノ酸脱炭酸酵素阻害剤またはDOPA脱炭酸酵素阻害剤であり、血液脳関門を通過できない。[1]
世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[2]
医療用途
ベンセラジドは、 L -DOPA（レボドパ）と組み合わせてコベンネルドパ（BAN ）としてパーキンソン病の治療に使用され、英国ではマドパー、カナダではプロロパというブランド名で販売されており、どちらもロシュ社が製造している。ベンセラジドは米国では承認されておらず、代わりにカルビドパが同じ目的で使用されている。これらの組み合わせは、むずむず脚症候群の治療にも使用されている。[3]
薬理学
レボドパは神経伝達物質ドーパミンの前駆体であり、中枢神経系におけるドーパミン濃度を高めるために投与されます。しかし、ほとんどのレボドパは脳に到達する前に脱炭酸されてドーパミンとなり、ドーパミンは血液脳関門を通過できないため、治療効果は少なく、強い末梢副作用が生じます。
ベンセラジドは前述の脱炭酸反応を阻害し、血液脳関門を通過できないため、代わりに脳内にのみドーパミンが蓄積されます。末梢ドーパミンによって引き起こされる血管収縮、吐き気、不整脈などの副作用は最小限に抑えられます。ただし、ベンセラジドはレボドパの中枢性副作用、特にジスキネジアを軽減することはできません。
ベンセラジドは単独では治療効果がほとんどなく、レボドパと併用することで相乗効果を発揮します。
ベンゼラジドによって阻害される酵素は、さまざまな脱炭酸反応を触媒します。レボドパからドーパミンへの変換を中枢神経系に集中させるのと同じ効果は、以下の脱炭酸反応を中枢神経系に限定することで達成できます。
神経伝達物質や微量アミン伝達物質の濃度上昇による中枢性副作用は、モノアミン酸化酵素阻害剤との併用で悪化する可能性があります。L - DOPAとの併用によるその他の副作用には、吐き気、嘔吐などがあります。[4]
参考文献
- ^ Shen H, Kannari K, Yamato H, Arai A, Matsunaga M (2003年3月). 「6-ヒドロキシドーパミン損傷ラットの線条体におけるL-DOPA由来細胞外ドーパミン濃度と芳香族L-アミノ酸脱炭酸酵素活性に対するベンセラジドの影響」東北実験医学誌. 199 (3): 149–59. doi : 10.1620/tjem.199.149 . PMID 12703659.
- ^ 世界保健機関(2021).世界保健機関必須医薬品モデルリスト：第22次リスト（2021年） . ジュネーブ：世界保健機関. hdl : 10665/345533 . WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
- ^ Ryan, Melody; Slevin, John T. (2006). 「むずむず脚症候群」. American Journal of Health-System Pharmacy . 63 (17): 1599-1612. 2008-02-06 に取得。
- ^ Davies, John A. (2007-01-01)、Enna, SJ; Bylund, David B. (編)、「ベンセラジド」、xPharm: The Comprehensive Pharmacology Reference、ニューヨーク: Elsevier、pp. 1–4、doi :10.1016/b978-008055232-3.61292-9、ISBN 978-0-08-055232-3、 2024-08-25取得
