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| 臨床データ | |
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| 商号 | ミオスタット |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| ライセンスデータ |
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| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 経口（錠剤） 注射液 局所 （点眼液） |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 低い |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| PDBリガンド |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.000.117 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 6 H 15 Cl N 2 O 2 |
| モル質量 | 182.65 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| （確認する） | |
カルバコールはカルバミルコリンとしても知られ、ミオスタットなどのブランド名で販売されており、アセチルコリン受容体に結合して活性化するコリン作動 薬です。したがって、コリン作動薬に分類されます。主に緑内障の治療や眼科手術中の使用など、さまざまな眼科目的で使用されます。一般的には点眼薬として投与されます。
カルバコールは、大量過剰摂取（産業事故や船舶事故後に発生する可能性がある）するとサリンに匹敵する効果を発揮するため、米国では緊急計画およびコミュニティの知る権利法（42 USC 11002）第302条で定義されているように極めて危険な物質に分類されており、大量に製造、保管、使用する施設には厳格な報告義務が課せられています。[1]
世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[2]
化学と薬理学
カルバコールはコリン カルバメートであり、正に帯電した第四級アンモニウム化合物である。[3]消化管ではあまり吸収されず、血液脳関門を通過しない。通常、局所点眼または眼内注射で投与される。[3]カルバコールはコリンエステラーゼによって代謝されにくく、作用発現は2～5分で、作用持続時間は局所投与で4～8時間、眼内投与で24時間である。カルバコールは局所投与では吸収されにくいため、吸収を促進するために塩化ベンザルコニウムが混合される。[3]
カルバコールはムスカリン受容体とニコチン受容体の両方を刺激する副交感神経刺激薬です。[3]局所眼内投与および眼内投与における主な効果は縮瞳と房水流出の増加です。[3]
猫とネズミでは、カルバコールを脳橋網様体に微量注入すると、レム睡眠（急速眼球運動睡眠）を誘発する能力があることがよく知られています。カルバコールは、シナプス後ムスカリン性コリン受容体（mAChR）を活性化することで、レム睡眠のような状態を引き起こします。 [3]
最近のレビューでは、カルバコールはカルシウム活性化塩素イオンチャネルであるアノクタミン1を介してICC活性を強力に促進することが示唆されている。[4]
合成
カルバコールは、2-クロロエタノールと尿素との反応で2-クロロエチルカルバメートを形成し、次にトリメチルアミンとの反応で四級化するという2段階のプロセスで製造できます。
適応症
カルバコールは主に緑内障の治療に使用されますが、眼科手術の際にも使用されます。[3]カルバコール点眼薬は緑内障患者の眼圧を下げるために使用されます。白内障手術中に瞳孔を収縮させるために使用されることもあります。
局所点眼は、原発性開放隅角緑内障患者の眼圧を下げるために使用されます。眼内投与は、白内障手術中にレンズを移植した後に縮瞳を起こすために使用されます。カルバコールは、活動低下性膀胱の状態を治療するために膀胱の排出を刺激するためにも使用できます。[5]
ほとんどの国ではカルバコールは処方箋がないと入手できません。米国以外では、経口（2mg）錠剤として尿閉の治療にも適応があります。[3] [6]
禁忌
カルバコール、および他のすべてのムスカリン受容体作動薬の使用は、喘息、冠動脈不全、胃十二指腸潰瘍、および失禁の患者には禁忌です。[引用が必要]この薬の副交感神経刺激作用は、これらの疾患の症状を悪化させます。 [引用が必要]
過剰摂取
全身過剰摂取の影響は神経ガスの影響と似ていると思われますが（どちらもコリン作動系に作用し、コリン作動性伝達を増加させます）、その毒性ははるかに弱く、過剰摂取で拮抗しやすくなります。眼に投与する場合、投与量がはるかに少ないため、そのような影響のリスクはほとんどありません（局所投与と全身投与を参照）。[7]
参考文献
- ^ 「40 CFR: パート 355 の付録 A - 極めて危険な物質とその閾値計画量の一覧」(PDF) (2008 年 7 月 1 日版)。政府印刷局。2012年 2 月 25 日時点のオリジナル(PDF)からアーカイブ。2011年10 月 29 日に閲覧。
- ^ 世界保健機関(2021).世界保健機関必須医薬品モデルリスト：第22次リスト（2021年） . ジュネーブ：世界保健機関. hdl : 10665/345533 . WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
- ^ abcdefgh 「カルバコール」。PubChem Compound 。 2014年3月6日閲覧。
- ^ Sanders KM、Zhu MH、Britton F、Koh SD、Ward SM（2012年2月）。「アノクタミンと胃腸平滑筋の興奮性」。実験生理学 。97 （ 2 ）：200–206。doi ：10.1113 / expphysiol.2011.058248。PMC 3272164。PMID 22002868。
- ^ Moro C、Phelps C、Veer V、Clark J、Glasziou P、Tikkinen KA、Scott AM（2022年1月）。「低活動膀胱の治療における副交感神経刺激薬の有効性：系統的レビューとメタ分析」 （PDF ）。神経泌尿器学および尿力学。41 （1）：127–139。doi ：10.1002 / nau.24839。PMID 34816481。S2CID 244530010。
- ^ 「カルバコールジェネリック」ndrugs . 2014年3月6日閲覧。
- ^ Harvey RA、Champe PC 編 (2009)。Lippincottの図解レビュー: 薬理学(第 4 版)。Lippincott Williams & Wilkins。p. 49。ISBN 978-0-7817-7155-9。
外部リンク
- 「カルバコール」。薬物情報ポータル。米国国立医学図書館。
