Loading article…
 | |
 | |
| 臨床データ | |
|---|---|
| 商号 | メスティノン、その他 |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a682229 |
| 妊娠 カテゴリー |
|
投与経路 | 経口、静脈内 |
| 薬物クラス | アセチルコリンエステラーゼ阻害剤、副交感神経刺激薬 |
| ATCコード |
|
| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 7.6 ± 2.4% |
| 消失半減期 | 1.78 ± 0.24 時間 |
| 排泄 | 腎臓 |
| 識別子 | |
| |
| CAS番号 |
|
| パブケム CID |
|
| ドラッグバンク |
|
| ケムスパイダー |
|
| ユニ |
|
| ケッグ |
|
| チェムBL |
|
| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
|
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ９Ｈ１３Ｎ２Ｏ２ |
| モル質量 | 181.215 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
|
| |
| |
| （確認する） | |
ピリドスチグミンは、重症筋無力症[1]や低活動膀胱の治療に使用される薬剤です。 [2]また、アトロピンと併用して、非脱分極性神経筋遮断薬の効果を終わらせるために使用されます。[3]また、適応外使用として、起立性調節障害症候群の一部の治療にも使用されます。 通常は経口投与されますが、注射でも使用できます。[3]効果は通常 45 分以内に現れ、最大 4 時間持続します。[3]
一般的な副作用には、吐き気、下痢、頻尿、腹痛などがあります。[3]より重篤な副作用には、低血圧、脱力感、アレルギー反応などがあります。 [3]妊娠中の使用が胎児に安全かどうかは不明です。 [3]ピリドスチグミンは、コリン作動薬ファミリーのアセチルコリンエステラーゼ阻害剤です。[3]アセチルコリンエステラーゼの作用を阻害することで作用し、アセチルコリンのレベルを高めます。[3]
ピリドスチグミンは1945年に特許を取得し、1955年に医療用として使用されるようになりました。[4]世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[5]ピリドスチグミンはジェネリック医薬品として入手可能です。[3] [6]
医療用途
ピリドスチグミンは、重症筋無力症または先天性筋無力症候群の患者の筋力低下の治療や、クラリフォム系薬剤の毒性の影響を抑えるために使用されます。臭化ピリドスチグミンは、生存率を高めるために神経ガスであるソマンにさらされる前に投与する薬剤として、戦闘状況での軍事使用がFDAに承認されています。特に第一次湾岸戦争で使用された臭化ピリドスチグミンは、湾岸戦争症候群の原因因子として関与していると考えられています。[7] [8]
ピリドスチグミンは副交感神経刺激薬の一種に分類され、低活動膀胱の治療に使用できます。[9]
ピリドスチグミンは起立性低血圧の治療に使用されることがあります。[10]また、慢性軸索性多発神経障害にも効果がある可能性があります。[11]
また、体位性頻脈症候群（POTS）やエーラス・ダンロス症候群の合併症にも適応外処方されている。[11] [12]
禁忌
ピリドスチグミン臭化物は、機械的腸閉塞や尿路閉塞の場合には禁忌であり、気管支喘息の患者には注意して使用する必要がある。[13] [14]
副作用
一般的な副作用としては、以下のものがある：[13]
- 発汗
- 下痢
- 吐き気
- 嘔吐
- 腹部のけいれん
- 唾液分泌の増加
- 引き裂く
- 気管支分泌物の増加
- 瞳孔が収縮する
- 血管拡張による顔面紅潮
- 勃起不全
その他の副作用としては以下が挙げられる: [13]
- 筋肉のけいれん
- 筋肉のけいれんと筋力低下
作用機序
ピリドスチグミンはアセチルコリンエステラーゼ阻害剤です。シナプス間隙のアセチルコリンエステラーゼを阻害し、 アセチルコリンの加水分解を遅らせます。前身のネオスチグミンと同様に、血液脳関門を通過しないコリンエステラーゼの4級カルバメート阻害剤です。末梢コリンエステラーゼ酵素の約30%をカルバミル化し、カルバミル化された酵素は最終的に自然な加水分解によって再生し、過剰なアセチルコリン（ACh）レベルは正常に戻ります。
ACh はシナプス間隙を拡散し、シナプス後膜の受容体に結合してナトリウム(Na + ) の流入を引き起こし、脱分極を引き起こします。この脱分極が十分に大きい場合、活動電位が発生します。ACh が放出されると、持続的な刺激を防ぐために、シナプス後膜の受容体に近い終板膜にアセチルコリンエステラーゼと呼ばれる酵素が存在し、ACh を速やかに加水分解します。
名前
ピリドスチグミン臭化物は、メスチノン（ Valeant Pharmaceuticals）、レゴノール、グラビター（SUN Pharma） という商品名で入手可能です。
参考文献
- ^ 世界保健機関(2009). Stuart MC、Kouimtzi M、Hill SR (編). WHO モデル処方集 2008 . 世界保健機関. p. 429. hdl :10665/44053. ISBN 9789241547659。
- ^ Moro C、Phelps C、Veer V、Clark J、Glasziou P、Tikkinen KA、Scott AM（2021年11月）。「低活動膀胱の治療における副交感神経刺激薬の有効性：系統的レビューとメタ分析」。神経 泌尿器学および尿力学。41 （1）：127–139。doi ：10.1002 / nau.24839。PMID 34816481。S2CID 244530010。
- ^ abcdefghi 「ネオスチグミン臭化物」。米国医療システム薬剤師会。2016年12月21日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年12月8日閲覧。
- ^ Fischer J、Ganellin CR (2006)。アナログベースの創薬。John Wiley & Sons。p. 540。ISBN 97835276074952016年12月20日時点のオリジナルよりアーカイブ。
- ^ 世界保健機関(2019).世界保健機関の必須医薬品モデルリスト: 2019年第21版。ジュネーブ: 世界保健機関。hdl : 10665 /325771。WHO /MVP/EMP/IAU/2019.06。ライセンス: CC BY-NC-SA 3.0 IGO。
- ^ 「競合的ジェネリック治療薬の承認」。米国食品医薬品局（FDA）。2023年3月3日。 2023年3月6日閲覧。
- ^ Golomb BA (2008 年 3 月). 「アセチルコリンエステラーゼ阻害剤と湾岸戦争病」.米国科学アカデミー紀要. 105 (11): 4295–4300. Bibcode :2008PNAS..105.4295G. doi : 10.1073 /pnas.0711986105 . JSTOR 25461411. PMC 2393741. PMID 18332428.
- ^ スティーンハイゼン、ジュリー（2008年3月10日）。「湾岸戦争による疾病は化学物質への曝露と関連している－調査」ロイター。
- ^ Moro C、Phelps C、Veer V、Clark J、Glasziou P、Tikkinen KA、Scott AM（2021年11月）。「低活動膀胱の治療における副交感神経刺激薬の有効性：系統的レビューとメタ分析」。神経 泌尿器学および尿力学。41 （1）：127–139。doi ：10.1002 / nau.24839。PMID 34816481。S2CID 244530010。
- ^ Gales BJ、Gales MA (2007 年 2 月)。「起立性不耐性の治療におけるピリドスチグミン」。The Annals of Pharmacotherapy。41 ( 2) : 314–318。doi :10.1345/aph.1H458。PMID 17284509。S2CID 22855759。
- ^ ab Gales BJ、Gales MA (2007 年 2 月)。「起立性不耐性の治療におけるピリドスチグミン」。The Annals of Pharmacotherapy。41 ( 2) : 314–318。doi :10.1345/aph.1H458。PMID 17284509。S2CID 22855759。
- ^ Kanjwal K、Karabin B、Sheikh M、Elmer L、Kanjwal Y、Saeed B、Grubb BP (2011 年 6 月)。「体位性頻脈の治療におけるピリドスチグミン: 単一施設での経験」。ペーシングと臨床電気生理学。34 (6): 750–755。doi : 10.1111 / j.1540-8159.2011.03047.x。PMID 21410722。S2CID 20405336 。
- ^ abc Mestinon | ホーム 2008-05-13 にWayback Machineでアーカイブ
- ^ メスチノンの公式 FDA 情報、副作用、使用法 2008-05-24 にWayback Machineでアーカイブ
外部リンク
- 「ピリドスチグミン」。薬物情報ポータル。米国国立医学図書館。
