ノルエピネフリン（医薬品）

ノルエピネフリン
	ノルアドレナリンの骨格式
	結晶構造中に見られるノルアドレナリンの両性イオン型の球棒モデル
臨床データ
商号	レバテレノール、レボフェド、ノルエピン、その他
その他の名前	ノルアドレナリン; ( R )-(–)-ノルエピネフリン; l -1-(3,4-ジヒドロキシフェニル)-2-アミノエタノール; 3,4,β-トリヒドロキシフェネチルアミン
AHFS / Drugs.com	モノグラフ
ライセンスデータ	US デイリーメッド：ノルエピネフリン; 米国 FDA：ノルエピネフリン;
妊娠; カテゴリー	AU : B3; ;
; 投与経路	静脈内
薬物クラス	アドレナリン受容体作動薬、交感神経刺激薬
ATCコード	C01CA03 ( WHO );
生理学的データ
ソース組織	青斑;交感神経系;副腎髄質
標的組織	システム全体
受容体	α 1、α 2、β 1、β 3
アゴニスト	交感神経刺激薬、クロニジン、イソプレナリン
敵対者	三環系抗うつ薬、ベータ遮断薬、抗精神病薬
代謝	MAO-A ; COMT
法的地位
法的地位	AU : S4 (処方箋のみ); CA : OTC; 英国： POM（処方箋のみ）; 米国: ℞のみ;
薬物動態データ
代謝	MAO-A ; COMT
排泄	尿（84～96%）
識別子
	IUPAC名 4-[(1R ) -2-アミノ-1-ヒドロキシエチル]ベンゼン-1,2-ジオール;
CAS番号	51-41-2 ;
パブケム CID	439260;
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	505;
ドラッグバンク	DB00368 ;
ケムスパイダー	388394 ;
ユニ	翻訳元;
ケッグ	D00076 ; 塩として: D05206 ;
チェビ	チェビ:18357 ;
チェムBL	チェルノブイリ ;
化学および物理データ
式	Ｃ8Ｈ11ＮＯ3
モル質量	169.180 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
密度	1.397±0.06 g/ cm3
融点	217 °C (423 °F) (分解する)
沸点	442.6 °C (828.7 °F) ±40.0 °C
	笑顔 Oc1ccc(cc1O)[C@@H](O)CN;
	InChI InChI=1S/C8H11NO3/c9-4-8(12)5-1-2-6(10)7(11)3-5/h1-3,8,10-12H,4,9H2/t8-/m0/s1 ; キー:SFLSHLFXELFNJZ-QMMMGPOBSA-N ;
	（確認する）

ノルエピネフリンはノルアドレナリンとしても知られ、レボフェドなどのブランド名で販売されており、非常に低血圧の患者の治療に使用される薬です。^[2]静脈内輸液後に低血圧が改善しない場合に敗血症に使用される典型的な薬です。^[3]ホルモンおよび神経伝達物質のノルエピネフリンと同じ分子です。^[2]静脈にゆっくりと注射して投与されます。^[2]

一般的な副作用には、頭痛、心拍数の低下、不安感などがあります。^[2]その他の副作用には、不整脈などがあります。^[2]ノルエピネフリンが投与部位の静脈から漏れると、四肢虚血を引き起こす可能性があります。^[2]漏れが生じた場合は、影響を受けた領域にフェントラミンを使用すると結果が改善する可能性があります。 ^{[2]ノルエピネフリンは、}αアドレナリン受容体に結合して活性化することで作用します。^[2]

ノルエピネフリンは1946年に発見され、1950年に米国で医療用として承認されました。^[2]^[4]ジェネリック医薬品として入手可能です。^[2]

医療用途

ノルエピネフリンは主に交感神経刺激薬として使用され、敗血症性ショックや神経性ショックなどの血管拡張性ショック状態の患者の治療に用いられ、ドーパミン治療に比べて副作用が少ないことが示されています。^[5]^[6]

薬理学

作用機序

α1およびα2 アドレナリン受容体を刺激して血管収縮を引き起こし、末梢血管抵抗を増加させて血圧を上昇させます。この効果は_、胃腸管と腎臓への血液供給も減少させます。ノルエピネフリンはβ1アドレナリン受容体に作用し_、心拍数と心拍出量の増加を引き起こします。^[7] しかし、心拍数の上昇は一時的なもので、血圧上昇に対する圧受容器の反応と迷走神経緊張の増強により、最終的には心拍数が持続的に低下します。^[8]ノルエピネフリンは、β受容体よりもα受容体に作用します。^[9]

薬物動態

ノルエピネフリンは通常の状況下では血液脳関門を通過しないため、末梢選択性薬物である。^[10]

化学

ノルエピネフリン、またはノルアドレナリンは、3,4,β-トリヒドロキシフェネチルアミンとしても知られ、置換フェネチルアミンおよびカテコールアミンです。これは、エピネフリン（アドレナリン、3,4,β-トリヒドロキシ-N-メチルフェネチルアミン）のN-脱メチル化類似体であり、ドーパミン（3,4-ジヒドロキシフェネチルアミン）のβ-ヒドロキシ化類似体です。

社会と文化

名前

ノルエピネフリンは薬剤の一般名であり、 INNはツールチップ国際非営利名称ノルアドレナリンはBANであるツールチップ英国承認名. ^[11]^[12]

参考文献

^ Andersen AM (1975). 「ドーパミン代謝産物の構造研究。IV. (-)-ノルアドレナリンの結晶および分子構造」。Acta Chemica Scandinavica B. 29 ( 8): 871–876. doi : 10.3891/acta.chem.scand.29b-0871 . PMID 1202890.
^ abcdefghij 「ノルエピネフリン酒石酸塩」。米国医療システム薬剤師会。2017年3月26日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2017年3月26日閲覧。
^ Latifi R (2016). 外科的意思決定: エビデンスに基づく外科手術を超えて. Springer. p. 67. ISBN 97833192982452017年3月27日時点のオリジナルよりアーカイブ。
^ 神経科学百科事典。アカデミックプレス。2014年。224ページ。ISBN 97801238515812017年3月27日時点のオリジナルよりアーカイブ。
^ Rhodes A, Evans LE, Alhazzani W, Levy MM, Antonelli M, Ferrer R, et al. (2017年3月). 「Surviving Sepsis Campaign: International Guidelines for Management of Sepsis and Septic Shock: 2016」. Critical Care Medicine . 45 (3): 486–552. doi :10.1097/CCM.0000000000002255. hdl : 10281/267577 . PMID 28098591. S2CID 52827184.血管収縮薬の第一選択としてノルエピネフリンを推奨します（強い推奨、中程度の質のエビデンス）。
^ De Backer D, Biston P, Devriendt J, Madl C, Chochrad D, Aldecoa C, et al. (2010年3月). 「ショック治療におけるドーパミンとノルエピネフリンの比較」. The New England Journal of Medicine . 362 (9): 779–789. doi : 10.1056/nejmoa0907118 . PMID 20200382.
^ Moore JI (2012年12月6日). 薬理学（第3版）. Springer Science and Business Media. p. 39. ISBN 9781468405248. 2017年11月19日閲覧。
^ Klabunde RE (2022年12月7日). 「循環カテコールアミン」. CV生理学. 2019年2月27日閲覧。
^ Pollard S、Edwin SB、Alaniz C (2015年7月) 。「敗血症性ショック患者の血管収縮薬および強心薬による管理」。P & T。40 ( 7 ): 438–450。PMC 4495871。PMID 26185405 。
^ Froese L、Dian J、 Gomez A、Unger B、Zeiler FA（2020年10月）。「ノルエピネフリンに対する脳血管反応：動物とヒトの文献のスコーピング体系的レビュー」。Pharmacol Res Perspect。8 （ 5 ）：e00655。doi ： 10.1002/prp2.655。PMC 7510331。PMID 32965778。
^ Elks, J. (2014). 薬物辞典: 化学データ: 化学データ、構造、参考文献. Springer US. p. 885. ISBN 978-1-4757-2085-3. 2024年8月31日閲覧。
^ Schweizerischer Apotheker-Verein (2004)。インデックス名: 国際医薬品ディレクトリ。メドファーム科学出版社。 p. 874.ISBN 978-3-88763-101-7. 2024年8月31日閲覧。

外部リンク

「ノルエピネフリン」。薬物情報ポータル。米国国立医学図書館。
「ノルエピネフリン酒石酸塩」。薬物情報ポータル。米国国立医学図書館。

[1] Andersen AM (1975). 「ドーパミン代謝産物の構造研究。IV. (-)-ノルアドレナリンの結晶および分子構造」。Acta Chemica Scandinavica B. 29 ( 8): 871–876. doi : 10.3891/acta.chem.scand.29b-0871 . PMID 1202890.

[AHFS2017-2] 「ノルエピネフリン酒石酸塩」。米国医療システム薬剤師会。2017年3月26日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2017年3月26日閲覧。

[3] Latifi R (2016). 外科的意思決定: エビデンスに基づく外科手術を超えて. Springer. p. 67. ISBN 97833192982452017年3月27日時点のオリジナルよりアーカイブ。

[4] 神経科学百科事典。アカデミックプレス。2014年。224ページ。ISBN 97801238515812017年3月27日時点のオリジナルよりアーカイブ。

[5] Rhodes A, Evans LE, Alhazzani W, Levy MM, Antonelli M, Ferrer R, et al. (2017年3月). 「Surviving Sepsis Campaign: International Guidelines for Management of Sepsis and Septic Shock: 2016」. Critical Care Medicine . 45 (3): 486–552. doi :10.1097/CCM.0000000000002255. hdl : 10281/267577 . PMID 28098591. S2CID 52827184.血管収縮薬の第一選択としてノルエピネフリンを推奨します（強い推奨、中程度の質のエビデンス）。

[6] De Backer D, Biston P, Devriendt J, Madl C, Chochrad D, Aldecoa C, et al. (2010年3月). 「ショック治療におけるドーパミンとノルエピネフリンの比較」. The New England Journal of Medicine . 362 (9): 779–789. doi : 10.1056/nejmoa0907118 . PMID 20200382.

[7] Moore JI (2012年12月6日). 薬理学（第3版）. Springer Science and Business Media. p. 39. ISBN 9781468405248. 2017年11月19日閲覧。

[8] Klabunde RE (2022年12月7日). 「循環カテコールアミン」. CV生理学. 2019年2月27日閲覧。

[9] ^ Pollard S、Edwin SB、Alaniz C (2015年7月) 。「敗血症性ショック患者の血管収縮薬および強心薬による管理」。P & T。40 ( 7 ): 438–450。PMC 4495871。PMID 26185405 。

[FroeseDianGomez2020-10] ^ Froese L、Dian J、 Gomez A、Unger B、Zeiler FA（2020年10月）。「ノルエピネフリンに対する脳血管反応：動物とヒトの文献のスコーピング体系的レビュー」。Pharmacol Res Perspect。8 （ 5 ）：e00655。doi ： 10.1002/prp2.655。PMC 7510331。PMID 32965778。

[Elks2014-11] Elks, J. (2014). 薬物辞典: 化学データ: 化学データ、構造、参考文献. Springer US. p. 885. ISBN 978-1-4757-2085-3. 2024年8月31日閲覧。

[IndexNominum2004-12] Schweizerischer Apotheker-Verein (2004)。インデックス名: 国際医薬品ディレクトリ。メドファーム科学出版社。 p. 874.ISBN 978-3-88763-101-7. 2024年8月31日閲覧。