カルテオロール

カルテオロール
臨床データ
商号	オキュプレス
AHFS / Drugs.com	専門家による薬物情報
メドラインプラス	a601078
ライセンスデータ	US デイリーメッド：カルテオロール;
; 投与経路	目薬
ATCコード	C07AA15 ( WHO ) S01ED05 ( WHO );
法的地位
法的地位	米国: ℞のみ; 一般的に：℞（処方箋のみ）;
薬物動態データ
バイオアベイラビリティ	85%
代謝	肝臓、8-ヒドロカルテオロールと活性
消失半減期	6～8時間
排泄	腎臓（50～70%）
識別子
	IUPAC名 ( RS )-5-[3-( tert-ブチルアミノ)-2-ヒドロキシプロポキシ]-3,4-ジヒドロキノリン-2(1 H )-オン;
CAS番号	51781-06-7;
パブケム CID	2583;
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	7142;
ドラッグバンク	DB00521 ;
ケムスパイダー	2485 ;
ユニ	8NF31401XG;
ケッグ	D07624 ;
チェビ	チェビ:3437 ;
チェムBL	チェルノブイリ ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID3022746;
化学および物理データ
式	Ｃ１６Ｈ２４Ｎ２Ｏ３
モル質量	292.379 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
キラリティー	ラセミ混合物
	笑顔 O=C2Nc1cccc(OCC(O)CNC(C)(C)C)c1CC2;
	InChI InChI=1S/C16H24N2O3/c1-16(2,3)17-9-11(19)10-21-14-6-4-5-13-12(14)7-8-15(20)18- 13/h4-6,11,17,19H,7-10H2,1-3H3,(H,18,20) ; キー:LWAFSWPYPHEXKX-UHFFFAOYSA-N ;
	（確認する）

カルテオロールは緑内障の治療に使用される非選択的ベータ遮断薬です。点眼薬として投与されます。^[^要出典^]

カルテオロールは1972年に特許を取得し、1980年に医療用として承認されました。^[1]

薬理学

薬力学

カルテオロールはβ遮断薬、すなわち_β アドレナリン受容体の拮抗薬である。^[2]β1 アドレナリン受容体に選択的であり、固有の交感神経刺激作用を有する。^[2]カルテオロールは、β遮断薬であることに加えて、セロトニン 5-HT _1Aおよび5-HT _1B 受容体拮抗薬としても作用することがわかっている。 ^[3]

薬物動態

カルテオロールは、親油性が低いため血液脳関門を通過する可能性が低いベータ遮断薬に分類されます。^[2]これにより、中枢神経系への影響が少なくなり、神経精神医学的副作用のリスクも低くなります。^[2]

社会と文化

ブランド名

カルテオロールのブランド名には、Arteolol、Arteoptic、Calte、Cartéabak、Carteol、Cartéol、Cartrol、Elebloc、Endak、Glauteolol、Mikelan、Ocupress、Poenglaucol、Singlauc、Teoptic などがあります。

参考文献

^ Fischer J、Ganellin CR (2006)。アナログベースの創薬。John Wiley & Sons。p. 460。ISBN 978-3-527-60749-5。
^ abcd Cojocariu SA、MaŠtaleru A、Sascău RA、Stătescu C、Mitu F、Leon-Constantin MM (2021 年 2 月)。「親油性ベータ遮断薬の精神神経学的影響」。メディシナ (カウナス)。57 (2): 155.土井: 10.3390/medicina57020155。PMC 7914867。PMID 33572109。
^ Langlois M、Brémont B、Rousselle D、Gaudy F (1993 年 1 月)。「比較分子場分析法による 5-HT1A および 5-HT1B 受容体に対するベータアドレナリン受容体遮断薬の親和性の構造分析」。European Journal of Pharmacology。244 ( 1): 77–87。doi :10.1016/0922-4106(93)90061-d。PMID 8093601 。

さらに読む

El -Kamel A、Al-Dosari H、Al-Jenoobi F (2006)。「カルテオロール塩酸塩の環境応答性眼科用ゲル製剤」。ドラッグデリバリー。13 ( 1 ): 55–59。doi : 10.1080 /10717540500309073。PMID 16401594。S2CID 30222292 。
Kuwahara K, Oizumi N, Fujisawa S, Tanito M, Ohira A (2005 年 3 月)。「カルテオロール塩酸塩は、in vitro でヒト角膜上皮細胞を UVB 誘発性損傷から保護する」。角膜。24 ( 2 ) : 213–220。doi :10.1097/ 01.ico.0000141232.41343.9d。PMID 15725891。S2CID 20523541 。
Trinquand C、Romanet JP、Nordmann JP、Allaire C (2003 年 2 月)。「[1 日 1 回投与の長時間作用型カルテオロール 1% の有効性と安全性。二重盲検ランダム化試験]」。Journal Français d' Ophtalmologie。26 (2): 131–136。PMID 12660585。

[1] Fischer J、Ganellin CR (2006)。アナログベースの創薬。John Wiley & Sons。p. 460。ISBN 978-3-527-60749-5。

[pmid33572109-2] Cojocariu SA、MaŠtaleru A、Sascău RA、Stătescu C、Mitu F、Leon-Constantin MM (2021 年 2 月)。「親油性ベータ遮断薬の精神神経学的影響」。メディシナ (カウナス)。57 (2): 155.土井: 10.3390/medicina57020155。PMC 7914867。PMID 33572109。

[pmid8093601-3] Langlois M、Brémont B、Rousselle D、Gaudy F (1993 年 1 月)。「比較分子場分析法による 5-HT1A および 5-HT1B 受容体に対するベータアドレナリン受容体遮断薬の親和性の構造分析」。European Journal of Pharmacology。244 ( 1): 77–87。doi :10.1016/0922-4106(93)90061-d。PMID 8093601 。