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| 臨床データ | |
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| 発音 | 1人1人 |
| 商号 | ジティガ、ヨンサ、その他 |
| その他の名前 | CB-7630; JNJ-212082; 17-(3-ピリジニル)アンドロスタ-5,16-ジエン-3β-オール酢酸塩、アビラテロン ( BAN UK )、アビラテロン酢酸塩 ( JAN JP )、アビラテロン酢酸塩 ( USAN US ) |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a611046 |
| ライセンスデータ |
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| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 経口摂取[2] [3] |
| 薬物クラス | 抗腫瘍薬 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 不明だが、空腹時には最大50%になる可能性がある[7] |
| タンパク質結合 | アビラテロン: 約99.8% (アルブミンおよびα1 - AGpに対して)）[7] [2] [8] |
| 代謝 | エステラーゼ、CYP3A4、SULT2A1 [8] |
| 代謝物 | アビラテロン、その他[2] [7] |
| 消失半減期 | アビラテロン：12～24時間[2] [7] [3] |
| 排泄 | 糞便：88% [2] [8] 尿：5% [2] [8] [3] |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.149.063 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ２６Ｈ３３ＮＯ２ |
| モル質量 | 391.555 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| 融点 | 144～145℃（291～293℉）[9] |
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| （確認する） | |
アビラテロン酢酸塩は、ザイティガなどのブランド名で販売されており、前立腺がんの治療に使用される薬剤です。[10]具体的には、転移性去勢抵抗性前立腺がん（mCRPC）および転移性高リスク去勢感受性前立腺がん（mCSPC）に対して、コルチコステロイドと併用されます。[ 2 ] [ 3]精巣摘出後、またはゴナドトロピン放出ホルモン（GnRH）類似体と併用して使用する必要があります。[2]経口摂取します。[10]
一般的な副作用には、疲労感、嘔吐、頭痛、関節痛、高血圧、腫れ、低血中カリウム、高血糖、ほてり、下痢、咳などがあります。[10] [2]その他の重篤な副作用には、肝不全や副腎皮質機能不全などがあります。[2]パートナーが妊娠する可能性のある男性には、避妊が推奨されます。[2]アビラテロン酢酸塩として投与され、体内でアビラテロンに変換されます。[2]アビラテロン酢酸塩は、アンドロゲンの生成を抑制し、具体的にはCYP17A1 を阻害することで、テストステロンの生成を減少させます。 [ 10 ]そうすることで、前立腺がんにおけるこれらのホルモンの影響を予防します。[10]
アビラテロン酢酸塩は1995年に発表され、2011年に米国と欧州連合で医療用として承認されました。[11] [2]世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[12]ジェネリック医薬品として入手可能です。[13]
医療用途
アビラテロン酢酸塩は、mCRPC（以前はホルモン抵抗性またはホルモン不応性前立腺がんと呼ばれていました）の治療薬として、コルチコステロイドであるプレドニゾンと併用されます。 [2] [6] [5] [4]これは、第一選択のアンドロゲン除去療法またはアンドロゲン受容体拮抗薬による治療に反応しない前立腺がんの一種です。アビラテロン酢酸塩は、この適応症について、米国食品医薬品局（FDA）（2011年4月28日）、欧州医薬品庁（EMA）（2011年9月23日）、米国医薬品医療製品規制庁（MHRA）（2011年9月5日）および米国医薬品行政局（TGA）（2012年3月1日）の承認を受けています。[2] [6] [5] [4]オーストラリアでは、去勢抵抗性前立腺がんの治療に使用され、プレドニゾン/プレドニゾロンと併用される場合、医薬品給付制度の対象となります（患者が現在化学療法を受けていない、ドセタキセルに抵抗性または不耐容である、WHOパフォーマンスステータスが2未満である、PBS補助金を受けたアビラテロン酢酸塩による治療開始以来、病気が進行していないという条件付き）。[14]
アビラテロン酢酸エステル/メチルプレドニゾロンは、ヨンサMpredというブランド名で販売されており、アビラテロン酢酸エステル（ヨンサ）とメチルプレドニゾロンの両方を含む複合パッケージです。[15]オーストラリアでは2022年3月に医療用として承認されました。[15] [16] [17]
禁忌
禁忌にはアビラテロン酢酸エステルに対する過敏症が含まれます。文書には、妊娠中または妊娠する可能性のある女性は服用すべきではないと記載されていますが、[6] [18]、女性が服用すべき医学的理由はありません。妊娠中の女性は、手袋を着用していない限り、錠剤に触れることさえすべきではありません。[18]その他の注意事項には、重度のベースライン肝機能障害、ミネラルコルチコイド過剰、心不全や高血圧などの心血管疾患、未矯正低カリウム血症、および副腎皮質ホルモン不足などがあります。[19]
副作用
頻度別の副作用： [2] [6] [5] [4] [19]
非常に一般的（頻度 > 10%）:
一般的（頻度1～10%）:
- 高トリグリセリド血症
- 敗血症
- 心不全
- 狭心症
- 不整脈
- 心房細動
- 頻脈
- 消化不良（消化不良）
- 発疹
- アラニンアミノトランスフェラーゼ増加
- アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ増加
- 骨折
- 血尿
まれ（頻度0.1～1%）:
まれ（頻度<0.1%）:
- アレルギー性肺胞炎
過剰摂取
アビラテロン酢酸塩の過剰摂取に関する経験は限られている。[2]アビラテロン酢酸塩の過剰摂取に対する特異的な解毒剤は存在せず、治療は心臓機能と肝機能のモニタリングを含む一般的な支持療法で構成されるべきである。[2]
インタラクション
アビラテロン酢酸エステルはCYP3A4 の基質であるため、強力なCYP3A4阻害剤（ケトコナゾール、イトラコナゾール、クラリスロマイシン、アタザナビル、ネファゾドン、サキナビル、テリトロマイシン、リトナビル、インジナビル、ネルフィナビル、ボリコナゾールなど）や誘導剤（フェニトイン、カルバマゼピン、リファンピシン、リファブチン、リファペンチン、フェノバルビタールなど）と同時に投与してはならない。[19] [18]また、CYP1A2、CYP2C9、およびCYP3A4も阻害するため、同様に治療指数が狭いこれらの酵素の基質と同時に服用してはならない。[19] [18]
スピロノラクトンは一般的に抗アンドロゲン作用を発揮しますが、アンドロゲンが枯渇した環境ではアンドロゲン受容体作動薬として作用し、前立腺癌の増殖を誘発するという実験的証拠があります。 [20]これはいくつかの症例報告に記載されている観察によって裏付けられています。[21]
薬理学
薬力学
抗アンドロゲン作用
アビラテロンはアビラテロン酢酸エステルの活性代謝物であり、 2つの酵素、17α-ヒドロキシラーゼ（IC 50）として発現するCYP17A1を阻害する。= 2.5 nM）および17,20-リアーゼ（IC 50 = 15 nM）（17,20-リアーゼよりも17α-ヒドロキシラーゼの阻害に対して約6倍選択的）[22] [23]を阻害する。これらは精巣、副腎および前立腺の腫瘍組織に発現している。CYP17A1は、2つの連続した反応を触媒する：（a）その17α-ヒドロキシラーゼ活性によるプレグネノロンおよびプロゲステロンの17α-ヒドロキシ誘導体への変換、および（b）その17,20-リアーゼ活性によるそれぞれデヒドロエピアンドロステロン（DHEA）およびアンドロステンジオンの形成。[24] DHEAおよびアンドロステンジオンはアンドロゲンであり、テストステロンの前駆体である。アビラテロン酢酸エステルによる CYP17A1 活性の阻害は、DHEA、テストステロン、ジヒドロテストステロン(DHT)などのアンドロゲンの循環レベルを低下させます。アビラテロン酢酸エステルは、去勢に追加すると、アビラテロンを介して循環テストステロンレベルを 1 ng/dL 未満 (つまり、検出されないレベル) に低下させる能力があります。[22] [25]これらの濃度は、去勢のみで達成される濃度 (約 20 ng/dL) よりも大幅に低いです。[25]去勢にアビラテロン酢酸エステルを追加すると、去勢のみと比較して、DHT のレベルが 85%、DHEA が 97～98%、アンドロステンジオンが 77～78% 低下することがわかりました。[25]抗アンドロゲン作用に応じて、アビラテロン酢酸エステルは前立腺、精嚢、精巣の重量を減少させます。[26]
アビラテロンは、アンドロゲン受容体（AR）の部分拮抗薬として、また、 3β-ヒドロキシステロイド脱水素酵素（3β-HSD）、CYP11B1（ステロイド11β-ヒドロキシラーゼ）、CYP21A2（ステロイド21-ヒドロキシラーゼ）、およびその他のCYP450（例：CYP1A2、CYP2C9、およびCYP3A4）の酵素阻害剤としても作用する。[19] [27] [28] [ 29]アビラテロン自体に加えて、この薬の作用の一部は、3β-HSDによってアビラテロンから生成される、より強力な活性代謝物であるδ4-アビラテロン（D4A）によるものであることが判明している。[30] D4Aは、 CYP17A1、3β-ヒドロキシステロイド脱水素酵素/Δ5-4イソメラーゼ、および5α-還元酵素の阻害剤であり、ARの競合的拮抗薬としても作用することがわかっており、強力な拮抗薬であるエンザルタミドに匹敵すると報告されています。[30]しかし、D4Aの最初の5α還元代謝物である3-ケト-5α-アビラテロンはARの作動薬であり、前立腺癌の進行を促進します。[31] その形成は、強力で選択的な5α-還元酵素阻害剤であるデュタステリドの併用によって阻害することができます。[ 31]
エストロゲン活性
アビラテロン酢酸塩はエストロゲンレベルを低下させる能力があるため、乳がんの治療薬として注目されている。 [32]しかし、アビラテロンはエストロゲン受容体の直接作動薬として作用し、試験管内でヒト乳がん細胞の増殖を誘導することがわかっている。[32]アビラテロン酢酸塩を乳がんの治療に使用する場合は、フルベストラントのようなエストロゲン受容体拮抗薬と併用する必要がある。[32]アビラテロン酢酸塩は抗アンドロゲンおよびエストロゲン特性を有するが、副作用として女性化乳房を引き起こすことはないと思われる。 [33]
その他の活動
アビラテロン酢酸エステルはグルココルチコイドの 生合成を阻害するため、グルココルチコイド欠乏、ミネラルコルチコイド過剰、および関連する副作用を引き起こす可能性がある。[34]このため、この薬剤は、グルココルチコイドの補充手段として機能し、ミネラルコルチコイド過剰を防ぐコルチコステロイドであるプレドニゾンと併用される。[35]
アビラテロン酢酸エステルは、ガレテロンとともに、DHEAやその他の内因性ステロイドや化合物の硫酸化に関与する硫酸基転移酵素（SULT2A1、SULT2B1b、SULT1E1 ）の阻害剤として同定されており、 Ki値はマイクロモル未満の範囲です。[36]
薬物動態
経口投与後、市販製剤のプロドラッグ形態であるアビラテロン酢酸塩は、活性形態であるアビラテロンに変換される。この変換は、CYP を介したものではなく、エステラーゼを介したものと思われる。食事と一緒に投与すると、薬物の吸収が促進されるため、曝露量が増加し、その変動が大きくなる可能性がある。この薬物は、食事の少なくとも 1 時間前または食事の 2 時間後に空腹時に摂取する必要がある。この薬物はタンパク質に高度に結合しており(>99%)、肝臓でCYP3A4およびSULT2A1によって不活性代謝物に代謝される。この薬物は、糞便 (~88%) および尿 (~5%) 中に排泄され、終末半減期は 12 ± 5 時間である。[18]
化学
アビラテロン酢酸塩は、17-(3-ピリジニル)アンドロスタ-5,16-ジエン-3β-オール酢酸塩としても知られ、合成 アンドロスタン ステロイドであり、内因性アンドロスタンフェロモンであるアンドロスタジエノール（アンドロスタ-5,16-ジエン-3β-オール）の誘導体です。[37]具体的には、C17位にピリジン環が結合し、 C3βヒドロキシル基に酢酸エステルが結合したアンドロスタジエノールの誘導体です。[37]アビラテロンの酢酸塩は、アビラテロンのC3β酢酸エステルです。[37]
歴史
1990年代初頭、ロンドンのがん研究所にあるCancer Research UKがん治療センターのマイク・ジャーマン、エレイン・バリー、ジェリー・ポッターは、前立腺がんの薬物治療の開発に着手した。彼らは、非ステロイド性アンドロゲン合成阻害剤ケトコナゾールをモデルとしてアビラテロン酢酸塩を開発し、1993年に特許を申請し、翌年にはその薬に関する最初の論文を発表した。[11] [38]この薬の商品化権は、英国を拠点とする専門医療会社BTGに譲渡された。BTGはその後、この製品をCougar Biotechnologyにライセンス供与し、同社は商品の開発を開始した。[39] 2009年にCougarはジョンソン・エンド・ジョンソンに買収され、同社はこの商品を開発・販売し、臨床用途の拡大に向けた臨床試験を継続的に実施している。[40]
アビラテロン酢酸塩は、2011年4月28日に米国食品医薬品局によりmCRPCの治療薬として承認された。[ 41] [42] FDAのプレスリリースでは、アビラテロン酢酸塩の使用がプラセボの10.9か月に対して14.8か月の中央生存期間と関連していた第III相臨床試験に言及していたが、この試験は成功した結果のため早期に中止された。 [43]アビラテロン酢酸塩は、欧州医薬品庁からも認可されている。[44] 2012年5月まで、英国国立医療技術評価機構（NICE）は、費用対効果の理由からNHS内でのこの薬の使用を推奨していなかった。この見解は、製造業者が改訂された費用を提出した際に覆された。[45]現在、この薬の使用は、ドセタキセルを含む化学療法レジメンを1回受けたことがある男性に限定されている。[46] [47]その後、2018年にmCSPCの治療薬として承認された。[48]
社会と文化
名前
アビラテロンはINNおよびBANアビラテロン酢酸塩の主な活性代謝物であるアビラテロンの[49] [50] アビラテロン酢酸塩はUSAN、バンム、およびJANアビラテロン酢酸エステルの。[49]開発コード名CB-7630およびJNJ-212082としても知られており、CB-7598はアビラテロンの開発コード名であった。[49] [51]
アビラテロン酢酸塩は、ヤンセンバイオテック（ジョンソン・エンド・ジョンソンの子会社）によってザイティガ[49]というブランド名で販売されており、サンファーマシューティカルによってヨンサ[49]というブランド名で販売されている。
アビラテロン酢酸エステルのジェネリック版は米国で承認されている。[52]ヨンサのジェネリック版は2019年11月現在入手できない[アップデート]。[53] 2019年5月、米国連邦巡回控訴裁判所は、ジョンソン・エンド・ジョンソンのアビラテロン酢酸エステルに関する特許を無効とする特許審判部の判決を支持した。[54]
インタス・ファーマシューティカルズはアビラタスというブランド名でこの薬を販売しており、カディラ・ファーマシューティカルズはアブレトーンというブランド名で、グレンマーク・ファーマシューティカルズはアビラプロというブランド名で販売している。[要出典]サン・ファーマシューティカル・インダストリーズはヨンサというブランド名で販売している（チャーチル・ファーマシューティカルズからライセンスを受けている）。[55] [56]
ブランド名
アビラテロン酢酸塩は、米国、カナダ、英国、アイルランド、その他のヨーロッパ諸国、オーストラリア、ニュージーランド、ラテンアメリカ、アジア、イスラエルなど世界中で広く販売されています。[49]
経済
ジェネリック版は、2019年現在、インドで月額238ドルで入手可能です[アップデート]。[57]国立薬剤経済センターは、当初、2012年の価格に基づいてアビラテロン酢酸塩は費用対効果が高くないと判断しましたが、より低価格で供給する合意を受けて、2014年に承認されました。[57] [58]ジェネリック版のザイティガは、2020年現在、インドで月額230ドル未満の価格で入手可能です。[59]
研究
アビラテロン酢酸塩は乳がんおよび卵巣がんの治療薬として開発中であり、2018年3月現在、これらの適応症について第II相臨床試験が行われている。[51]また、先天性副腎過形成の治療薬としても研究中であったが、この潜在的な用途に関するさらなる開発は報告されていない。[51]
前立腺がん
ドセタキセルによる治療を受けた人では生存期間が3.9ヶ月延長した（プラセボでは14.8ヶ月、プラセボでは10.9ヶ月）。[60]
去勢抵抗性前立腺がん患者で化学療法を受けていない人の場合、アビラテロン酢酸塩を投与された人の無増悪生存期間はプラセボ投与群の8.3か月に対して16.5か月であった。追跡期間の中央値は22.2か月で、全生存率はアビラテロン酢酸塩投与群の方が良好であった。[61]
アビラテロン酢酸塩は、前立腺癌の男性におけるGnRHアゴニスト療法の開始時にテストステロンの急激な増加を予防するのに有効である可能性がある。 [62]
参考文献
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