CYP17A1阻害剤

CYP17A1阻害剤
CYP17A1阻害剤
薬物クラス
	アビラテロン酢酸塩は、前立腺癌の治療に使用されるステロイド系CYP17A1 阻害剤です。
クラス識別子
同義語	アンドロゲン合成阻害剤
使用	前立腺がん、思春期早発症、乳がん、その他
ATCコード	L02BX
生物学的標的	CYP17A1
化学クラス	ステロイド性;非ステロイド性
法的地位
	ウィキデータ内

CYP17A1阻害剤は、酵素CYP17A1 を阻害するタイプの薬剤です。^[1] CYP17A1阻害剤は、特定の酵素機能を阻害することで作用し、アンドロゲンの生合成に影響を与えます。

作用機序

CYP17A1阻害剤は、酵素の17α-ヒドロキシラーゼと17,20-リアーゼのどちらかまたは両方の機能を阻害することがあります。一部の阻害剤は選択的で17,20-リアーゼ機能のみを標的としますが、他の阻害剤は両方の機能を阻害します。^{[2]これらの酵素機能を阻害することで、CYP17A1阻害剤は}プレグナンステロイドがテストステロンなどのアンドロゲンに変換されるのを防ぎます。この作用により、これらはアンドロゲン生合成阻害剤および機能的抗アンドロゲンに分類されます。

例

CYP17A1阻害剤の例としては、古い薬剤であるケトコナゾールや、新しい薬剤であるアビラテロン酢酸塩、オルテロネル、ガレテロン、セビテロネルなどが挙げられる。^[3]

臨床使用

アビラテロン酢酸塩などのCYP17A1阻害剤は、主に前立腺がんの治療に使用されます。これらの薬剤はアンドロゲンレベルを低下させ、去勢抵抗性前立腺がん患者の前立腺がんの進行を遅らせるのに役立ちます。^[4]

グルココルチコイドとの併用

17α-ヒドロキシラーゼと17,20-リアーゼの両方の機能を阻害する非選択的CYP17A1阻害剤は、副腎機能不全とミネラルコルチコイド過剰を防ぐためにグルココルチコイド（例：プレドニゾン）と併用して投与する必要があります。非選択的阻害剤はコルチゾールの産生を妨げ、ホルモンの不均衡につながる可能性があるため、この予防措置が必要です。^[5]

参照

参考文献

^ Malikova J、Brixius-Anderko S、Udhane SS、Parween S、Dick B、Bernhardt R、他。（2017年11月）。「抗前立腺がん薬である CYP17A1 阻害剤アビラテロンも、CYP21A2 の 21-ヒドロキシラーゼ活性を阻害します。」ステロイド生化学および分子生物学のジャーナル。174 : 192-200.土井：10.1016/j.jsbmb.2017.09.007。PMID 28893623。S2CID 6270824 。
^ Küçükemre-Aydın B、Öğrendil-Yanar Ö、Bilge I、Baş F、Poyrazoğlu Ş、Yılmaz A、他。（2015年）。「見逃しやすい診断：17-α-ヒドロキシラーゼ/17,20-リアーゼ欠損症」。トルコ小児科ジャーナル。57 (3): 277–281。PMID 26701948。
^ Arth GE、Patchett AA、Jefopoulus T、 Bugianesi RL、Peterson LH、Ham EA 、他 (1971 年 8 月)。「ステロイド性アンドロゲン生合成阻害剤」。Journal of Medicinal Chemistry。14 ( 8): 675–679。doi :10.1021/jm00290a003。PMID 5114062。
^ Cao Q, Bai P, Shi D, Liao J, Shi H, Xing Y, et al. (2020年9月). 「CYP17阻害剤は転移性去勢抵抗性前立腺がん患者の予後を改善する：発表された試験のメタ分析」. Journal of Cancer Research and Therapeutics . 16 (5): 990–1001. doi : 10.4103/jcrt.JCRT_295_18 . PMID 33004739.
^ Gomez L 、Kovac JR 、Lamb DJ (2015 年 3 月)。「去勢抵抗性前立腺がんにおける CYP17A1 阻害剤」。ステロイド。95 :80–87。doi :10.1016 / j.steroids.2014.12.021。PMC 4323677。PMID 25560485 。

外部リンク

ウィキメディア・コモンズの CYP17A1 阻害剤に関連するメディア

[1] Malikova J、Brixius-Anderko S、Udhane SS、Parween S、Dick B、Bernhardt R、他。（2017年11月）。「抗前立腺がん薬である CYP17A1 阻害剤アビラテロンも、CYP21A2 の 21-ヒドロキシラーゼ活性を阻害します。」ステロイド生化学および分子生物学のジャーナル。174 : 192-200.土井：10.1016/j.jsbmb.2017.09.007。PMID 28893623。S2CID 6270824 。

[2] Küçükemre-Aydın B、Öğrendil-Yanar Ö、Bilge I、Baş F、Poyrazoğlu Ş、Yılmaz A、他。（2015年）。「見逃しやすい診断：17-α-ヒドロキシラーゼ/17,20-リアーゼ欠損症」。トルコ小児科ジャーナル。57 (3): 277–281。PMID 26701948。

[3] ^ Arth GE、Patchett AA、Jefopoulus T、 Bugianesi RL、Peterson LH、Ham EA 、他 (1971 年 8 月)。「ステロイド性アンドロゲン生合成阻害剤」。Journal of Medicinal Chemistry。14 ( 8): 675–679。doi :10.1021/jm00290a003。PMID 5114062。

[Cao_2020-4] Cao Q, Bai P, Shi D, Liao J, Shi H, Xing Y, et al. (2020年9月). 「CYP17阻害剤は転移性去勢抵抗性前立腺がん患者の予後を改善する：発表された試験のメタ分析」. Journal of Cancer Research and Therapeutics . 16 (5): 990–1001. doi : 10.4103/jcrt.JCRT_295_18 . PMID 33004739.

[5] ^ Gomez L 、Kovac JR 、Lamb DJ (2015 年 3 月)。「去勢抵抗性前立腺がんにおける CYP17A1 阻害剤」。ステロイド。95 :80–87。doi :10.1016 / j.steroids.2014.12.021。PMC 4323677。PMID 25560485 。