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| 臨床データ | |
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| 発音 | リドカイン: / ˈ l aɪ d ə k eɪ n / LY -də-kayn [1] [2] リグノカイン : / ˈ l ɪ ɡ n ə k eɪ n / LIG -nə-kayn |
| 商号 | キシロカイン、ズトリド、その他 |
| その他の名前 | リグノカイン |
| AHFS / Drugs.com | ローカルモノグラフ
体系的モノグラフ 眼科専門医向け医薬品情報 |
| メドラインプラス | a682701 |
| ライセンスデータ |
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| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 静脈内、皮下、局所、経口 |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 35%（経口） 3%（局所） |
| 代謝 | 肝臓、[7] 90% CYP3A4介在 |
| 作用発現 | 1.5分以内（IV）[7] |
| 消失半減期 | 1.5時間～2時間 |
| 作用持続時間 | 10分～20分（IV）[7] 、 0.5時間～3時間（局所）[8] [9] |
| 排泄 | 腎臓[7] |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| PDBリガンド |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.004.821 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C14H22N2Oの |
| モル質量 | 234.343 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| 融点 | 68 °C (154 °F) |
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| （確認する） | |
リドカインはリグノカインとも呼ばれ、キシロカインなどのブランド名で販売されており、アミノアミド型の局所麻酔薬です。 [10]また、心室頻拍や心室細動の治療にも使用されます。[7] [8]局所麻酔や神経ブロックに使用すると、リドカインは通常数分以内に効き始め、30分から3時間持続します。[8] [9]リドカインの混合物は、麻痺させる目的で皮膚や粘膜に直接塗布することもできます。[10] [8]局所効果を長引かせ、出血を減らすために、少量のアドレナリン（エピネフリン）と混合して使用されることがよくあります。[8]
静脈注射すると、混乱、視覚の変化、しびれ、うずき、嘔吐などの脳への影響を引き起こす可能性があります。[10] [7]低血圧や不整脈を引き起こす可能性があります。 [7]関節に注射すると軟骨に問題が生じる可能性があるという懸念があります。[8]妊娠中の使用は一般的に安全と思われます。[7]肝臓に問題がある場合は、より低い用量が必要になる場合があります。[7]テトラカインまたはベンゾカインにアレルギーのある人でも、一般的に安全に使用できます。[8]リドカインは、クラスIb型の抗不整脈薬です。 [7]つまり、ナトリウムチャネルをブロックして心臓の収縮率を低下させる働きがあります。[10] [7]神経の近くに注射すると、神経は脳との間で信号を伝達できなくなります。[8]
リドカインは1946年に発見され、1948年に販売されました。 [11]世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[12]ジェネリック医薬品として入手可能です。[8] [13] 2021年には、米国で267番目に処方される薬となり、100 万回以上の処方がありました。[14] [15]
医療用途
局所麻酔剤
局所麻酔薬としてのリドカインの有効性プロファイルは、作用発現が速く、効果の持続時間が中程度であることが特徴です。[10]そのため、リドカインは浸潤麻酔、ブロック麻酔、表面麻酔に適しています。ブピバカインなどの長時間作用型の物質は、脊髄麻酔や硬膜外麻酔に優先的に使用されることがありますが、リドカインは作用発現が速いという利点があります。[10]
リドカインは歯科で最も一般的に使用される局所麻酔薬の一つです。治療の種類や治療する口の部位に応じて、神経ブロックや浸潤などのさまざまな方法で投与されます。 [10]
表面麻酔については、内視鏡検査や挿管前にいくつかの製剤を使用することができます。リドカイン点眼薬は、短時間の眼科手術の際に目に使用することができます。神経障害性疼痛や皮膚移植ドナー部位疼痛に対する局所リドカインの有効性については暫定的な証拠があります。 [10] [16] [17]局所麻酔剤として、早漏の治療に使用されます。[18]
5%濃度のリドカインをハイドロゲル包帯に含んだ粘着性経皮パッチは、帯状疱疹による神経痛を軽減する薬として米国FDAの承認を受けている。[19]経皮パッチは、圧迫された神経や一部の手術後の持続的な神経痛など、他の原因による痛みにも使用される。
不整脈
リドカインは一般的なクラス1b抗不整脈薬であり、アミオダロンが入手できないか禁忌である場合に、心室性不整脈（急性心筋梗塞、ジゴキシン中毒、除細動、または心臓カテーテル法）の治療に静脈内投与される。 [10]この適応症では、除細動、CPR、および昇圧剤の開始後にリドカインを投与する必要がある。心筋梗塞後の予防投与は、全体的な利点が説得力に欠けるため、もはや推奨されていない。[20]
てんかん
2013年の新生児発作治療に関するレビューでは、フェノバルビタールで発作が止まらない場合の第二選択治療として静脈内リドカインを推奨した。 [21]
他の
静脈内リドカイン注入は、麻薬節約技術として慢性疼痛や急性外科疼痛の治療にも使用されます。この使用に関するエビデンスの質は低いため、プラセボや硬膜外麻酔と比較することは困難です。[22]
吸入リドカインは、末梢に作用して咳反射を抑える咳止め薬として使用できます。この方法は、麻酔から覚めた際に咳の発生や気管損傷を軽減するため、挿管が必要な人の安全と快適性を高める手段として使用できます。[23]
2019年の文献の体系的レビューでは、尿道内リドカインが膀胱鏡検査を受ける男性の痛みを軽減することが判明した。[24]
リドカインは、エタノール、アンモニア、酢酸とともにクラゲの刺傷の治療にも役立ち、患部を麻痺させ、刺胞の排出を防ぐ効果がある。[25] [26]
胃炎の場合、粘性のあるリドカイン製剤を飲むと痛みが軽減することがあります。[27]
2021年の研究では、性交の10～20分前に陰茎亀頭にリドカイン5％をスプレーすると、早漏が大幅に改善することがわかりました。[28]別の研究では、リドカイン-プリロカインクリーム5％が早漏に効果的であり、性交の20分前に塗布すると効果があることがわかりました。[29]
副作用
リドカインが局所麻酔薬として使用され、正しく投与された場合、薬物有害反応（ADR）はまれです。麻酔用リドカインに関連するほとんどのADRは、投与方法（全身曝露をもたらす）または麻酔の薬理学的効果に関連しており、アレルギー反応はまれにしか起こりません。[30]過剰量のリドカインへの全身曝露は、主に中枢神経系（CNS）および心血管系への影響をもたらします。CNSへの影響は通常、血漿中濃度が低い場合に発生し、高濃度では追加の心血管系の影響が現れますが、低濃度でも心血管虚脱が発生することがあります。システム別のADRは次のとおりです。
- 中枢神経系の興奮: 神経過敏、興奮、不安、心配、口の周りのチクチク感 (口囲知覚異常)、頭痛、知覚過敏、震え、めまい、瞳孔の変化、精神病、多幸感、幻覚、発作
- 暴露量が増えるにつれて中枢神経系の抑制が起こり、眠気、無気力、ろれつが回らない、知覚低下、混乱、見当識障害、意識喪失、呼吸抑制、無呼吸などの症状が現れます。
- 心血管系：低血圧、徐脈、不整脈、顔面紅潮、静脈不全、除細動閾値の上昇、浮腫、および/または心停止- これらの一部は呼吸抑制に起因する低酸素血症が原因である可能性があります。[31]
- 呼吸器：気管支けいれん、呼吸困難、呼吸抑制または呼吸停止
- 消化器：金属味、吐き気、嘔吐、動揺、下痢
- 耳：耳鳴り
- 眼：局所的な灼熱感、結膜充血、角膜上皮の変化/潰瘍、複視、視覚変化（混濁）
- 皮膚：かゆみ、色素脱失、発疹、蕁麻疹、浮腫、血管浮腫、あざ、注射部位の静脈の炎症、局所塗布時の皮膚の刺激
- 血液：メトヘモグロビン血症
- アレルギー
静脈内リドカインの使用に関連するADRは、上記の全身曝露による毒性作用に似ています。これらは用量依存性があり、高注入速度（≥3 mg/分）でより頻繁に発生します。一般的なADRには、頭痛、めまい、眠気、混乱、視覚障害、耳鳴り、振戦、および/または知覚異常などがあります。リドカインの使用に関連するまれなADRには、低血圧、徐脈、不整脈、心停止、筋肉のけいれん、発作、昏睡、および/または呼吸抑制などがあります。[31]
リドカインは、鼻、耳、指、足指などの部位を含め、アドレナリンなどの血管収縮薬と併用すると一般的に安全です。[32]これらの部位に使用すると組織が死滅するのではないかという懸念が提起されていますが、この懸念を裏付ける証拠はありません。[32]
脊髄麻酔にリドカインを使用すると、手術直後に時々経験される痛みを伴う状態である一過性の神経症状のリスクが増加する可能性があります。[33]プリロカイン、プロカイン、ブピバカイン、ロピバカイン、レボブピバカインなどの代替麻酔薬の使用により、一過性の神経症状を発症するリスクが低下する可能性があること を示唆する弱い証拠があります。 [33]質の低いエビデンスによると、脊髄麻酔に2-クロロプロカインとメピバカインを使用した場合、一過性の神経症状を発症するリスクはリドカインと同程度です。[33]
インタラクション
CYP3A4とCYP1A2のリガンドでもある薬剤は、それぞれ酵素を誘導するか阻害するかによって、血清レベルと毒性の可能性を高めたり、血清レベルと有効性を低下させたりする可能性があります。メトヘモグロビン血症の可能性を高める可能性のある薬剤も慎重に検討する必要があります。ドロネダロンとリポソームモルヒネは血清レベルを上昇させる可能性があるため、どちらも絶対に禁忌ですが、相互作用の監視が必要な薬剤は他にも何百もあります。[34]
禁忌
リドカインの使用における絶対的禁忌は次のとおりです。
- 心ブロック、2度または3度（ペースメーカーなし）
- 重度の洞房ブロック（ペースメーカーなし）
- リドカインまたはアミド系局所麻酔薬に対する重篤な薬物有害反応
- トウモロコシおよびトウモロコシ関連製品に対する過敏症（混合注射にはトウモロコシ由来のデキストロースが使用されています）
- キニジン、フレカイニド、ジソピラミド、プロカインアミド（クラスI抗不整脈薬）との併用治療
- アミオダロン塩酸塩の以前の使用
- アダムス・ストークス症候群[35]
- ウォルフ・パーキンソン・ホワイト症候群[35]
- FDAはリドカイン粘液を小児や乳児の歯が生える痛みの治療には推奨していない。[36]
以下のいずれかの症状がある人は注意してください:
- 不整脈によるものではない低血圧
- 徐脈
- 加速性心室性調律
- お年寄り
- エーラス・ダンロス症候群；局所麻酔薬の効力が低下する可能性がある[37]
- 偽コリンエステラーゼ欠損症
- 関節内注入（これは承認された適応症ではなく、軟骨溶解を引き起こす可能性があります）
- ポルフィリン症、特に急性間欠性ポルフィリン症。リドカインは肝酵素を誘導するためポルフィリン症に分類されているが[38]、臨床的証拠はそうではないことを示唆している。[39] この場合、ブピバカインが安全な代替薬である。
- 肝機能障害 – 肝機能が低下している人は、リドカインを繰り返し投与すると、肝臓で代謝されるため、副作用を起こす可能性があります。副作用には神経症状（めまい、吐き気、筋肉のけいれん、嘔吐、発作など）が含まれる場合があります。[40]
過剰摂取
リドカインの過剰摂取は、局所または非経口経路による過剰投与、小児（過剰摂取の影響を受けやすい）による局所製剤の偶発的な経口摂取、（皮下、髄腔内、または頸部傍ではなく）静脈内注射の偶発的、または美容整形手術中の皮下浸潤麻酔の長期使用によって起こる可能性がある。[要出典]最大安全投与量は 3 mg/kg である。[10]
このような過剰摂取は、子供と大人の両方で重度の毒性や死亡につながることが多い（局所麻酔薬の全身毒性）。[41]症状には、舌のしびれ、めまい、耳鳴り、視覚障害、けいれん、昏睡に至る意識低下、呼吸停止、心血管障害などの中枢神経系の症状が含まれる。[42]リドカインとその2つの主要な代謝物は、血液、血漿、または血清で定量化され、中毒の可能性のある被害者の診断を確定したり、致命的な過剰摂取のケースで法医学的調査に役立てたりすることがある。[要出典]
リドカインは、心臓治療が必要な状況では抗不整脈剤として静脈内投与されることが多い。 [43]局所麻酔薬の毒性の影響を逆転させるために静脈内脂肪乳剤（非経口栄養に使用）による治療が一般的になりつつある。[44] [45]
関節鏡視下肩関節軟骨溶解術後
リドカインは多量に摂取すると軟骨に毒性があり、関節内注入は関節鏡視下肩関節軟骨融解症を引き起こす可能性がある。[46]
薬理学
作用機序
リドカインは、活動電位の伝播を担う神経細胞膜の高速電位依存性Na +チャネルの不活性化を延長することで、ニューロンの信号伝導を変化させます。[10] [47]十分な遮断があれば、電位依存性ナトリウムチャネルは開かず、活動電位は発生しません。慎重に滴定することで、感覚ニューロンの遮断を高度に選択的に行うことができますが、高濃度では他の種類のニューロンにも影響を及ぼします。[要出典]
同じ原理が、この薬の心臓への作用にも当てはまります。伝導系のナトリウムチャネルと心臓の筋細胞を遮断すると、脱分極閾値が上昇し、不整脈を引き起こす可能性のある早期活動電位の発生や伝導が起こりにくくなります。[48]
薬物動態
注射剤として使用する場合、通常4分以内に効き始め、30分から3時間持続します。[8] [9]リドカインは、肝臓で主にCYP3A4によって約95%が代謝（脱アルキル化）され、薬理学的に活性な代謝物であるモノエチルグリシンキシリジド（MEGX）になり、その後不活性なグリシンキシリジドになります。MEGXはリドカインよりも半減期が長いですが、ナトリウムチャネル遮断薬としての効力は弱いです。[49]分布容積は1.1 L/kgから2.1 L/kgですが、うっ血性心不全により減少する可能性があります。約60%から80%がタンパク質α1酸性糖タンパク質に結合して循環します。経口バイオアベイラビリティは35%、局所バイオアベイラビリティは3%です。炎症を起こした組織では、炎症性メディエーターの競合によりリドカインの効力が低下する可能性がある。[10]
リドカインの消失半減期は二相性で、ほとんどの人では約90分から120分です。肝機能障害（平均343分）またはうっ血性心不全（平均136分）の人では半減期が長くなることがあります。[50]リドカインは尿中に排泄されます（代謝物として90％、未変化体として10％）。[51]
化学
分子構造と構造の柔軟性
リドカインの 1,5-ジメチルベンゼン基は、疎水性を与えます。この芳香族ユニットに加えて、リドカインには、アミド、カルボニル、およびエニル基を含む脂肪族セクションがあります。
リドカインは驚くべき立体配座の柔軟性を示し、60種類以上の立体配座異性体が存在する可能性がある。[52]この適応性は分子内のアミド基とエチル基の不安定性の高さから生じる。これらの基は位置がシフトする可能性があり、全体的な分子構成に大きな変化をもたらす。
温度と圧力が構造選択に与える影響
超臨界二酸化炭素（scCO 2 ）中のリドカインのコンフォーマーの動的変化は、圧力[52]や温度[53]などの外部要因に大きく依存します。これらの条件の変化は、異なるコンフォーメーションにつながり、分子の物理化学的特性に影響を及ぼす可能性があります。これらの変化の注目すべき結果の1つは、scCO 2 を使用した微粉化によって生成されたリドカインの粒子サイズです。分子内のアミド基の位置の変化は、分子内および分子間の水素結合の再分布を引き起こし、微粉化プロセスの結果と結果として生じる粒子サイズに影響を与える可能性があります。[54]
獣医学的使用
リドカインは、世界中でペットや産業動物の獣医学で一般的に使用されており、世界獣医師会と世界小動物獣医師会によって必須獣医薬としてリストされています。[1] [55]
獣医学では、注射剤または外用剤の両方として局所麻酔剤としてよく使用されます。組織への局所浸潤または特定の神経ブロックによって投与すると、優れた局所麻酔効果が得られます。これらは通常、頭部、四肢、胸部、および脊椎の神経に適用されます。静脈内投与すると、心室性不整脈の治療にも使用できます。ほとんどの獣医種では、注射で投与すると、効果発現が速く（2～10分）、効果持続時間は30～60分です。[56]
獣医学上の代謝は人間とほぼ同じで、肝臓で急速に代謝され、ナトリウムチャネルに対して部分的な活性を保持する主要代謝物であるMEGX（モノエチルグリシンキシリジド）とGX（グリシンキシリジド）に変換されます。これらの化合物はさらに、それぞれモノエチルグリシンとキシリジドに代謝されます。[56]
動物に対する毒性は、中枢神経系（CNS）と心血管系の両方に対する毒性が見られ、ヒトに見られる毒性と類似している。一般的に、低血圧、心筋抑制、不整脈などの心血管系の兆候が現れる前に、興奮や筋肉のけいれんなどのCNSの兆候が最初に現れる。高用量では、発作やけいれんを伴うさらなるCNS抑制が起こり、最終的には無呼吸や死に至る。[56]
これは、エンブトラミドやクロロキンとともに、馬や犬の安楽死に使用される獣医薬トリブテームの成分です。 [57] [58]
歴史
最初のアミノアミド 型局所麻酔薬（以前はアミノエステル）であるリドカインは、 1943年にスウェーデンの化学者ニルス・レフグレンによって「キシロカイン」という名前で初めて合成されました。 [59] [60] [61]彼の同僚ベンクト・ルンドクヴィストは、自分自身で最初の注射麻酔実験を行いました。[59]それは1949年に初めて販売されました。
社会と文化
剤形
リドカインは、通常塩酸塩の形で、多くの局所製剤や注射または点滴用の溶液など、さまざまな形で入手できます。 [62]また、皮膚に直接塗布する経皮パッチ としても入手できます。 [要出典]
-
リドカイン塩酸塩 2% エピネフリン 1:80,000 カートリッジ注射液 -
リドカイン塩酸塩1%注射液 -
局所用リドカインスプレー -
2% 粘性リドカイン
名前
リドカインは国際一般名称（INN）、英国承認名称（BAN）、オーストラリア承認名称（AAN）である[63]のに対し、リグノカインは旧BAN [要出典]およびAANである。オーストラリアでは少なくとも2023年までは新旧両方の名称が製品ラベルに表示される。[64]
キシロカインは、主要な合成成分である2,6-キシリジンを指すブランド名です。接頭辞「リグノ」が選ばれたのは、「キシロ」がギリシャ語で木を意味し、「リグノ」がラテン語で同じ意味を持つためです。一方、「リド」という接頭辞は、この薬が化学的にアセトアニリドと関連しているという事実を指しています。[61]
娯楽目的の使用
2021年現在、[アップデート]リドカインは世界アンチ・ドーピング機関によってスポーツでの使用が禁止されている物質としてリストされていません。[65]コカインやヘロインなどのストリートドラッグの補助剤、混ぜ物、希釈剤として使用されます。[66]ボディビルダーが使用するサイトエンハンスメントオイルに含まれる3つの一般的な成分の1つです。[67]
コカインの混入物
リドカインは希釈剤としてコカインに添加されることが多い。[68] [69]コカインとリドカインはどちらも塗布すると歯茎を麻痺させる。そのため使用者は高品質のコカインを摂取しているという印象を受けるが、実際には希釈された製品を使用していることになる。[70]
公定書のステータス
参考文献
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外部リンク
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