ロピバカイン(rINN)は、アミノアミド系に属する局所麻酔薬です。ロピバカインという名称は、ラセミ体と市販されているS-エナンチオマーの両方を指します。塩酸ロピバカインは、アストラゼネカ社がナロピンという商品名で販売しています。
ロピバカインは、ブピバカインが特に妊婦において心停止との関連性が指摘されたことを受けて開発された。動物実験では、ロピバカインはブピバカインよりも心毒性が低いことが確認されている。
ロピバカインは静脈内局所麻酔(IVRA)には禁忌である。しかし、新しいデータによると、ロピバカイン( 40ml中に1.2~1.8mg/kg)とレボブピバカイン(0.125%溶液40ml)は、ラセミブピバカインよりも心血管系および中枢神経系の毒性が低いため、使用できることが示唆されている。[ 2 ]
正しく投与すれば、副作用(ADR)はまれです。ほとんどの副作用は投与方法(全身曝露につながる)または麻酔薬の薬理作用に関連していますが、まれにアレルギー反応が起こることもあります。
ロピバカインの過剰投与による全身曝露は、主に中枢神経系(CNS)および心血管系への影響をもたらします。CNSへの影響は通常、血漿中濃度が低い場合に発生し、心血管系への影響は高濃度で追加的に発生しますが、低濃度でも心血管虚脱が発生する場合があります。CNSへの影響には、CNSの興奮(神経過敏、口の周りのしびれ、耳鳴り、振戦、めまい、視覚障害、発作、それに続く抑うつ(眠気、意識喪失)、呼吸抑制、無呼吸)が含まれます。心血管系への影響には、低血圧、徐脈、不整脈、および/または心停止が含まれます。これらの一部は、呼吸抑制に続発する低酸素血症による可能性があります。[ 3 ]
ロピバカインは軟骨に毒性があり、関節内注入は関節鏡視下肩関節軟骨融解症を引き起こす可能性がある。[ 4 ]
ブピバカインに関しては、一般的に入手可能な静脈内脂質乳剤であるセレピッドは、動物実験[ 5 ]およびヒトにおける脂質救済と呼ばれるプロセス[ 6 ] [ 7 ] [ 8 ]において、局所麻酔薬の過剰投与による重度の心毒性の治療に効果的である。